Diltiazem

Diltiazem is een geneesmiddel met bloeddrukverlagende, anti-angineuze en anti-aritmische eigenschappen; het actieve bestanddeel is diltiazem. Het geneesmiddel kan de activiteit van calciumkanalen blokkeren, de vorming van actiepotentialen onderdrukken en ook de activiteit van "excitatie-contractie" ontkoppelen.

Het kan ook de contractiliteit van het myocard verminderen, de snelheid van de AV-geleiding en het aantal myocardcontracties verlagen. Het verlengt de duur van de sinuscyclus aanzienlijk en herstelt het sinusritme tijdens tachycardie. [ 1 ]

Indicaties Diltiazem

Het wordt gebruikt bij de behandeling van de volgende hart- en vaatziekten:

• IHD, inclusief angina pectoris;
• verhoogde bloeddruk (monotherapie of combinatie met andere bloeddrukverlagende medicijnen);
• SVT;
• pulmonale hypertensie.
• Het kan worden gebruikt om het ontstaan van coronaire spasmen te voorkomen tijdens een coronaire bypassoperatie of tijdens coronaire angiografie.

Gebruikt in combinatiebehandeling:

• na een hartinfarct (indien er contra-indicaties zijn voor het gebruik van β-blokkers);
• diabetische vorm van nefropathie;
• bij ventriculaire flutter en fibrillatie, en om paroxysmen van atriumfibrillatie te elimineren.

Het wordt voorgeschreven in de transplantologie, na een niertransplantatie, om te voorkomen dat er een transplantaat mislukken, en ook bij het uitvoeren van immunosuppressieve behandelingen.

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt geproduceerd in de vorm van tabletten van 60 mg, 30 stuks per doos.

Farmacodynamiek

Diltiazem kan de gladde spieren van de kransslagaders ontspannen, en werkt in concentraties die niet leiden tot een negatief inotroop effect. Het verlaagt de ventrikelfrequentie bij mensen met een verhoogde ventrikelfrequentie, waarbij atriale flutter en fibrillatie worden waargenomen. [ 2 ]

Het medicijn heeft een ontspannend effect op de gladde spiercellen van de bloedvaten, waardoor de systemische perifere vaatweerstand wordt verminderd en de perifere en renale effecten van angiotensine-2 worden verzwakt. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het geneesmiddel vrijwel volledig geabsorbeerd in het maag-darmkanaal. Het neemt deel aan intensieve metabolische processen tijdens de eerste intrahepatische passage. De biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 40%. De plasmaparameters zijn variabel.

Eiwitsynthese – ongeveer 80%. Diltiazem wordt uitgescheiden in de moedermelk. Intrahepatische metabolische processen vinden plaats met behulp van het enzymsysteem van hemoproteïne P450. De metabole component desacetyldiltiazem heeft 25-50% van de werking van het onveranderde element.

De halfwaardetijd van het geneesmiddel bedraagt 3-5 uur. Het wordt voornamelijk uitgescheiden in de vorm van afbraakproducten met de urine en gal; ongeveer 2-4% wordt onveranderd met de urine uitgescheiden. De uitscheiding van de stof is slecht bij dialyse.

Dosering en toediening

Vaak wordt de medicatie ingenomen in de hoeveelheid van 1 tablet, 2-3 keer per dag (rekening houdend met de reactie van de patiënt op diltiazem en de indicaties). Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 2 tabletten, 2 keer per dag. Dosiswijzigingen kunnen na minimaal 14 dagen worden doorgevoerd.

U mag maximaal 0,36 gram van de stof per dag innemen. De tabletten moeten op een lege maag worden ingenomen, in hun geheel worden doorgeslikt en met schoon water worden doorgeslikt.

Bij langdurig gebruik en een langdurig positief medicinaal effect kan de dosering tot een minimum worden beperkt.

Wanneer het in combinatie met een ander bloeddrukverlagend medicijn wordt toegediend, kan het ook nodig zijn de dosering van dat laatste aan te passen.

• Aanvraag voor kinderen

Niet toedienen aan personen jonger dan 18 jaar.

Gebruik Diltiazem tijdens zwangerschap

Diltiazem mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt.

Als u dit geneesmiddel moet gebruiken terwijl u borstvoeding geeft, moet u hiermee stoppen.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• ernstige intolerantie voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel;
• cardiogene shock;
• sinus-type bradycardie;
• systolische linkerventrikeldisfunctie (ook bij myocardinfarct);
• ernstige vorm van aortaklepstenose;
• nier- of leverfunctiestoornissen;
• SSSU.

Het is verboden om dit middel te gebruiken in combinatie met bètablokkers. Voorzichtigheid is geboden bij het stabiliseren van het hartritme bij mensen met hemodynamische stoornissen.

Bijwerkingen Diltiazem

Belangrijkste bijwerkingen:

• tijdelijke hypotensie;
• geleidingsstoornis en bradycardie;
• tachycardie en afname van het hartminuutvolume;
• eosinofilie, zwakte, flauwvallen, duizeligheid, oorsuizen en cefalgie;
• potentiestoornissen, perifeer oedeem, stemmingsstoornissen;
• hyperplasie in het gebied van het slijmvlies van het tandvlees en dyspepsie;
• hyperglykemie, hyperemie en hyperthermie;
• tekenen van allergie (jeuk en huiduitslag), erythema multiforme;
• polyurie of nycturie.

Overdose

Bij vergiftiging met Diltiazem worden een bloeddrukdaling, intracardiale blokkade, bradycardie en hartfalen waargenomen.

Maagspoeling en enterosorbentia zijn vereist. Daarnaast worden hemoperfusie en plasmaferese uitgevoerd. Calciumpreparaten worden intraveneus toegediend als tegengif, en isoproterenol, atropine, dobutamine of dopamine worden eveneens gebruikt. Geforceerde diurese kan worden toegepast.

Indien er sprake is van een ernstige AV-blokkade, dient er hartstimulatie uitgevoerd te worden.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van het geneesmiddel in combinatie met stoffen die β-adrenerge receptoren blokkeren, kan AV-geleidingsstoornissen en progressie van bradycardie veroorzaken.

Het medicijn kan de serumdigoxinespiegels verhogen (met 20-60%).

Diltiazem versterkt de bloeddrukverlagende werking van diuretica en andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen en versterkt de negatieve invloed van fluorthaan op het hart.

Het medicijn verlaagt de hoeveelheid diazepam in het bloed.

H2-receptorblokkerende middelen (bijv. cimetidine) kunnen de serumspiegels van diltiazem verhogen.

Opslag condities

Diltiazem dient bewaard te worden bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Diltiazem kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Blokaltsin, Dilren, Aldizem met Dilcardia, Tiakem met Dilcem en Cardil. Daarnaast bevat de lijst ook Diacordin, Cortiazem en Zilden.