Diltiazem

Diltiazem is een medicijn met antihypertensieve, anti-angineuze en anti-aritmische eigenschappen; het actieve bestanddeel ervan is diltiazem. Het medicijn kan de activiteit van Ca-kanalen blokkeren, de vorming van een actiepotentiaal onderdrukken en ook de activiteit van "excitatie-contractie" ontkoppelen.

Het kan ook de myocardiale contractiliteit verminderen, de AV-geleidingssnelheid en het aantal myocardiale contracties verminderen. Verlengt aanzienlijk de duur van de sinuscyclus en herstelt het sinusritme tijdens tachycardie. [1]

Indicaties Diltiazem

Het wordt gebruikt bij de behandeling van de volgende hart- en vaatziekten:

• Ischemische hartziekte , waaronder angina pectoris;
• verhoogde bloeddruk (monotherapie of combinatie met andere antihypertensiva);
• SVT;
• hypertensie van de longen .
• Het kan worden gebruikt om de ontwikkeling van coronaire spasmen te voorkomen tijdens de procedure van coronaire bypass-transplantatie of bij het uitvoeren van coronaire angiografie.

Gebruikt in gecombineerde behandeling:

• na een hartinfarct (als er contra-indicaties zijn voor het gebruik van bètablokkers);
• diabetische nefropathie;
• in het geval van ventriculaire flutter en atriale fibrillatie, evenals om paroxysme van atriale fibrillatie te elimineren.

Het wordt voorgeschreven in de transplantologie, na niertransplantatie, om de ontwikkeling van transplantatiefalen te voorkomen, en bovendien bij het uitvoeren van een immunosuppressieve behandeling.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de therapeutische stof wordt gerealiseerd in de vorm van tabletten van 60 mg, 30 stuks in de doos.

Farmacodynamiek

Diltiazem kan de gladde spieren van de kransslagaders ontspannen en werkt in concentraties die niet leiden tot een negatief inotroop effect. Verlaagt de ventriculaire frequentie bij mensen met een verhoogde ventriculaire frequentie, waarbij atriale flutter en atriale fibrillatie worden opgemerkt. [2]

Het medicijn heeft een ontspannend effect op vasculaire gladde spieren, wat de systemische perifere vasculaire weerstand vermindert en de perifere en renale effecten van angiotensine-2 verzwakt. [3]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het medicijn bijna volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Neemt deel aan intensieve metabolische processen tijdens de 1e intrahepatische passage. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 40%. Plasma-metingen zijn variabel.

Eiwitsynthese - ongeveer 80%. Diltiazem wordt uitgescheiden in de moedermelk. Intrahepatische metabolische processen verlopen met behulp van het P450-hemoproteïne-enzymsysteem. De metabole component desacetyldyltiazem heeft 25-50% van het effect van het onveranderde element.

De duur van de halfwaardetijd van het medicijn is binnen 3-5 uur. Het wordt voornamelijk uitgescheiden in de vorm van vervalproducten met urine en gal; ongeveer 2-4% wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. Bij dialyse is de uitscheiding van de stof slecht.

Gebruik Diltiazem tijdens zwangerschap

Diltiazem mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap.

Als u het medicijn moet gebruiken tijdens hepatitis B, moet u weigeren borstvoeding te geven.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor een van de elementen waaruit het medicijn bestaat;
• cardiogene shock;
• sinus bradycardie;
• systolische linkerventrikeldisfunctie (ook bij myocardinfarct);
• ernstige vorm van aortastenose;
• nier- of leverdisfunctie;
• SSSU.

Het is verboden om te gebruiken met β-blokkers. Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij het stabiliseren van de hartslag bij mensen met hemodynamische stoornissen.

Bijwerkingen Diltiazem

De belangrijkste nevensymptomen:

• tijdelijke hypotensie;
• geleidingsstoornis en bradycardie;
• tachycardie en afname van het hartminuutvolume;
• eosinofilie, zwakte, flauwvallen, duizeligheid, oorsuizen en cephalalgie;
• aandoeningen van potentie, perifeer oedeem, stemmingslabiliteit;
• hyperplasie op het gebied van slijmvlies en dyspepsie;
• hyperglykemie, hyperemie en ook hyperthermie;
• tekenen van allergieën (jeuk en huiduitslag), polyform erytheem;
• polyurie of nocturie.

Overdose

In het geval van Diltiazem-vergiftiging is er een verlaging van de bloeddruk, intracardiale blokkade, bradycardie en hartfalen.

Het is vereist om maagspoeling uit te voeren en enterosorbents te nemen. Daarnaast worden hemoperfusie en plasmaferese uitgevoerd. Calciumstoffen worden als tegengif in/op de weg gebracht en ook wordt isoproterenol, atropine, dobutamine of dopamine gebruikt. Geforceerde diurese kan worden uitgevoerd.

Als er een ernstige vorm van AV-blok is, moet pacing worden uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van het medicijn samen met stoffen die β-adrenerge receptoren blokkeren, kan AV-geleidingsstoornissen en de progressie van bradycardie veroorzaken.

Het medicijn kan de serumdigoxinewaarden verhogen (met 20-60%).

Diltiazem versterkt de antihypertensieve activiteit van diuretica en andere antihypertensiva en versterkt de negatieve effecten van fluorothaan op het hart.

Het medicijn vermindert de bloedtellingen van diazepam.

Geneesmiddelen die de werking van H2-terminaties blokkeren (bijvoorbeeld cimetidine) kunnen de serumwaarden van diltiazem verhogen.

Opslag condities

Diltiazem moet worden bewaard bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Houdbaarheid

Diltiazem kan gedurende 24 maanden vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Blokaltsin, Dilren, Aldisem met Dilcardia, Tiakem met Dilcem en Cardil. Daarnaast staan Diakordin, Cortiazem en Silden op de lijst.