Flagyl

Flagyl bevat de werkzame stof metronidazol; het geneesmiddel behoort tot de subgroep van nitro-5-imidazolen en heeft een therapeutische werking op de biochemische reductie van de 5-nitro groep van metronidazolen met behulp van transporteiwitten van protozoaire en anaërobe cellen.

Na herstel onderdrukt de gespecificeerde groep, door interactie met het DNA van de microbiële cellen, de binding van nucleïnezuren, wat leidt tot lysis van de pathogene bacteriecel. [ 1 ]

2-oxymetronidazol (de belangrijkste metabolische eenheid van metronidazol) heeft ook antiprotozoale en antimicrobiële effecten.[ 2 ]

Indicaties Flagyl

Het wordt (in tabletten) gebruikt bij de volgende ziekten:

• protozoaire infecties (inclusief de extraintestinale vorm van amebiasis (ook amebisch leverabces) en de intestinale vorm ervan, balantidiasis, giardiasis, vaginitis of urethritis van trichomonas-oorsprong, epidermale leishmaniasis en trichomoniasis);
• laesies die verband houden met de invloed van bacteroïden (hiertoe behoren infecties van botten en gewrichten of van het centrale zenuwstelsel ( meningitis of hersenvliesontsteking), bacteriële endocarditis, longempyeem of -abces, longontsteking en sepsis);
• infecties veroorzaakt door stammen van clostridia, peptostreptokokken en peptokokken (waaronder infecties die de bekkenorganen aantasten (abcessen in de eileiders en eierstokken, endometritis en infecties van de vaginaholte) en intraperitoneale laesies (peritonitis of leverabcessen));
• gastritis of ulcera in de twaalfvingerige darm in verband met de invloed van Helicobacter pylori (combinatiebehandeling);
• pseudomembraneuze colitis (geassocieerd met antibioticagebruik);
• het voorkomen van complicaties in de postoperatieve periode (dit geldt met name voor operaties in het colongebied, appendectomie, pararectale ingrepen en gynaecologische ingrepen).

Zetpillen worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

• lokale behandeling van vaginitis (dit omvat trichomonas en niet-specifieke vormen);
• het voorkomen van het ontstaan van anaërobe infecties die kunnen optreden bij operaties aan het buikvlies en de bekkenorganen.

Vrijgaveformulier

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten voor orale toediening (20 stuks) en vaginale zetpillen (10 stuks).

Farmacodynamiek

De antiprotozoale en antimicrobiële werking van metronidazol ontwikkelt zich tegen de meeste pathogene bacteriën, waaronder: Trichomonas, peptostreptokokken met dysenterische amoeben, peptokokken, fusobacteriën met intestinale lamblia en clostridia, en daarnaast anaërobe bacteroïde stammen van obligaat sporenvormende en niet-sporenvormende typen, evenals individuele eubacteriële stammen.

Resistentie tegen metronidazol wordt aangetroffen in facultatieve en aerobe stammen van anaerobe bacteriën. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt metronidazol vrijwel volledig en snel opgenomen in het maag-darmkanaal (ongeveer 80% in 1 uur). Voedselinname heeft geen invloed op de absorptie van het geneesmiddel. De biologische beschikbaarheid is 100%. Na orale toediening van 0,5 g metronidazol bedraagt de plasmaconcentratie na 1 uur 10 mcg/ml en na 3 uur 13,5 mcg/ml.

De halfwaardetijd bedraagt 8-10 uur. De synthese met serumeiwit bedraagt maximaal 10-20% van de toegediende dosering.

Metronidazol komt snel in de weefselvloeistoffen terecht (waaronder nieren, lever, gal, longen, huid, vaginale afscheidingen, speeksel, hersenvocht en sperma) en in de moedermelk. Het passeert ook de placenta.

Ongeveer 30-60% van het geneesmiddel ondergaat veranderingen tijdens metabolische processen door hydroxylering, oxidatie en glucuronidatie.

Metronidazol wordt voor 40-70% via de nieren uitgescheiden (35% blijft onveranderd).

Bij nierziekten kan herhaald gebruik van metronidazol leiden tot ophoping van metronidazol in het serum.

Wanneer het geneesmiddel vaginaal wordt toegediend in een dosis van 0,5 g, bedraagt de systemische absorptie ongeveer 20%; de intraplasmatische waarden bedragen ongeveer 12%, vergeleken met dezelfde enkele dosis die oraal wordt ingenomen.

Minder dan 20% van het geneesmiddel ondergaat eiwitsynthese. De halfwaardetijd bij systemisch gebruik en een gezonde leverfunctie bedraagt 8-10 uur.

Dosering en toediening

Schema's voor het gebruik van tablets.

De tabletten worden oraal ingenomen.

Bij amoebiasis nemen volwassenen 1,5 gram van het medicijn per dag (verdeel de dosis over 3 doses). De behandeling duurt 7 dagen.

Bij giardiasis moet een kind van 6-10 jaar 375 mg van de stof per dag innemen, een kind van 10-15 jaar 0,5 g en een volwassene 0,75-1 g. De behandeling duurt 5 dagen.

Bij trichomoniasis (urethritis of vaginitis bij vrouwen en urethritis bij mannen) is een eenmalige dosis van 2 g of een kuur nodig - met een dagelijkse dosering van 0,5 g (verdeeld over 2 doses) en een behandelingsduur van 10 dagen.

Bij niet-specifieke vaginitis wordt 0,5 g Flagyl per dag gebruikt (verdeeld over 2 doses); de behandeling duurt 1 week.

Voor de behandeling van anaërobe infecties is het nodig om 1-1,5 gram van het geneesmiddel per dag te gebruiken.

Bij ernstige nierfunctiestoornissen (CC-waarde lager dan 10 ml per minuut) is het noodzakelijk de dagdosis te halveren.

Schema's voor het gebruik van zetpillen.

Zetpillen mogen alleen door volwassen vrouwen worden gebruikt. De zetpil moet diep in de vagina worden ingebracht.

Bij trichomonas vaginitis, gebruik 1 zetpil (0,5 g) per dag, in combinatie met Flagyl tabletten. De behandeling wordt 10 dagen voortgezet.

Bij niet-specifieke vaginitis, gebruik 1 zetpil tweemaal daags (1 g per dosis). De behandeling duurt 1 week. Indien nodig kunt u ook de orale vorm van het medicijn gebruiken.

Het is van groot belang om dezelfde behandeling toe te passen op de seksuele partner van de vrouw, ongeacht of hij zichtbare tekenen van de ziekte vertoont.

Flagyl kan maximaal 10 dagen gebruikt worden; de kuur kan maximaal 2-3 keer per jaar herhaald worden.

• Aanvraag voor kinderen

Het is verboden tabletten te gebruiken bij personen jonger dan 6 jaar en zetpillen bij patiënten jonger dan 18 jaar.

Gebruik Flagyl tijdens zwangerschap

Flagyl mag niet worden voorgeschreven tijdens het geven van borstvoeding of zwangerschap.

Contra

Tot de contra-indicaties voor zetpillen en tabletten behoren:

• organische letsels van het centrale zenuwstelsel;
• bloedziekten (waaronder een voorgeschiedenis van leukopenie);
• persoonlijke intolerantie voor imidazol;
• leverfalen (bij gebruik van grote doses).

Bijwerkingen Flagyl

Bijwerkingen van zetpillen en tabletten:

• leuko- of neutropenie;
• xerostomie, glossitis, braken of misselijkheid, metaalachtige smaak en verlies van eetlust, evenals diarree of constipatie, stomatitis, anorexia en pijn in de bovenbuik;
• polyurie, blaasontsteking, dysurie, urine-incontinentie, roodbruine urine;
• koorts, coördinatiestoornissen, hoofdpijn, hallucinaties, duizeligheid, verwardheid, slapeloosheid, convulsies, zwakte en polyneuropathie (vooral na langdurig gebruik), evenals ataxie, ernstige opwinding, depressie en prikkelbaarheid;
• epidermale huiduitslag of hyperemie, urticaria;
• neusverstopping, candidiasis, pancreatitis, afvlakking van de T-golf op ECG-metingen en artralgie.
• Negatieve effecten van kaarsen:
• branderigheid of irritatie in de penisstreek van de seksuele partner van de patiënt;
• verhoogde frequentie van urineren;
• vulvitis;
• vaginale branderigheid;
• vaginale candidiasis (ontwikkelt zich na het stoppen van de behandeling).

Overdose

Vergiftiging met metronidazol veroorzaakt braken of misselijkheid en ataxie, maar ook polyneuropathie en convulsies; symptomatische maatregelen zijn vereist.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die ethanol bevatten, kan er een intolerantie voor deze geneesmiddelen ontstaan.

De combinatie van metronidazol en disulfiram kan de ontwikkeling van verschillende neurologische symptomen veroorzaken. Daarom is het noodzakelijk om deze medicijnen met een tussenpoos van ten minste 2 weken te gebruiken.

Combinatie met indirecte anticoagulantia versterkt hun werking, wat leidt tot een verhoging van de PT-spiegel.

Gelijktijdige toediening met ciclosporine of lithiummiddelen kan een verhoging van hun plasmawaarden veroorzaken.

Cimetidine kan de metabolische omzettingen van metronidazol remmen, waardoor de serumspiegel kan stijgen en het risico op het ontwikkelen van negatieve symptomen kan toenemen.

Combinatietherapie met geneesmiddelen die levermicrosomale enzymen stimuleren (fenobarbital of fenytoïne) kan de uitscheiding van metronidazol verhogen, wat resulteert in een verlaging van de plasmaspiegel.

Flagyl vermindert de klaringssnelheid van 5-fluorouracil en verhoogt de serumspiegels van busulfan, wat de toxiciteit van deze medicijnen vergroot.

Het is verboden om metronidazol te combineren met niet-depolariserende spierverslappers (vecuroniumbromide).

Opslag condities

Flagyl moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Flagyl-tabletten kunnen gedurende een periode van 5 jaar vanaf de productiedatum van het therapeutische product worden gebruikt; de houdbaarheid van zetpillen is 4 jaar.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Ginofort, Zalain en Atrican met Tinidazol, en daarnaast Ginalgin, Livarol en Nitasol, Candid en Ketoconazol met Neo-Penotran. Ook op de lijst staan Clotrimazol, Candibene, Funginal en Mikogal.

Beoordelingen

Flagyl krijgt nogal gemengde reacties. Sommige mensen noemen de hoge therapeutische effectiviteit van het medicijn, maar er zijn ook berichten waarin patiënten schrijven over de frequente ontwikkeling van heftige bijwerkingen bij gebruik.

Opgemerkt dient te worden dat het gebruik van metronidazol vaak verschillende, soms ernstige, negatieve manifestaties veroorzaakt (zwakte, koorts, duizeligheid, pijn in de bovenbuik, braken of misselijkheid, urticaria, enz.), maar vanwege de hoge effectiviteit van de behandeling en de lage kosten van het medicijn, verhinderen ze niet dat het een vrij populaire therapie blijft.