Heptavir

Heptavir is een antiviraal medicijn met een directe therapeutische werking. Het is opgenomen in de groep van nucleoside-achtige middelen die de werking van reverse transcriptase vertragen.

Eenmaal in de cel ondergaat lamivudine fosforylering met de vorming van een 5-3-fosfaat metabolisch element met activiteit - lamivudine-3-fosfaat, dat een substraat is voor hepatovirus B-polymerase; deze component vertraagt de activiteit van HIV reverse transcriptase. Lamivudine-3-fosfaat interfereert niet met het normale cel-DNA-metabolisme. [1]

Indicaties Heptavir

Het wordt gebruikt in complexe therapie samen met andere antiretrovirale middelen bij mensen met een hiv-infectie .

Vrijgaveformulier

De afgifte van medicijnen wordt gerealiseerd in tabletvorm - 10 stuks in de contourverpakkingen; de doos bevat 10 van dergelijke pakjes.

Farmacokinetiek

Lamivudine wordt goed opgenomen in het spijsverteringsstelsel; na orale toediening zijn de biologische beschikbaarheidswaarden bij een volwassene 80-85%. Eiwitsynthesesnelheid - 36%. Serum Cmax wordt opgemerkt na 60 minuten. In het geval van toediening van therapeutische porties is dit ongeveer 1,1-1,5 g / ml; de minimumwaarden zijn gelijk aan 0,015-0,02 g / ml.

Het niveau van het distributievolume is 1,3 ± 0,4 l/kg.

De consumptie van lamivudine met voedsel verlengt de periode die nodig is om het Cmax-niveau en zijn indicatoren zelf te verkrijgen (tot 47%), maar verandert tegelijkertijd de totale waarde van het geabsorbeerde element niet, waardoor het medicijn kan worden ingenomen met voedsel.

De gemiddelde totale klaring van lamivudine is 0,3 l/u/kg. De halfwaardetijd ligt in het bereik van 5-7 uur. Voor het grootste deel wordt de stof in onveranderde toestand in de urine uitgescheiden - via actieve uitscheiding en CF. De intrarenale klaring bedraagt ongeveer 70% van de uitgescheiden lamivudine.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om een medicijn voor te schrijven aan mensen met een gediagnosticeerde klinische intolerantie voor de elementen van het medicijn.

Vrouwen met een HIV-infectie mogen geen borstvoeding geven, omdat dit kan leiden tot infectie van het kind.

Bijwerkingen Heptavir

Onder de nevensymptomen:

• problemen met de spijsvertering: diarree, ongemak en pijn in de epigastrische zone, braken, verzwakking of verlies van eetlust, misselijkheid, en ook pancreatitis en een toename van plasma-amylasewaarden of intrahepatische transaminase-activiteit;
• aandoeningen van hematopoëtische processen: trombocytopenie of neutropenie, evenals bloedarmoede;
• aandoeningen die verband houden met het werk van het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, polyneuropathie, vermoeidheid en paresthesie;
• anderen: koorts, alopecia en luchtweginfecties.

Overdose

Versterking van nevensymptomen is een teken van drugsvergiftiging.

Maagspoeling, geforceerde diurese en de benoeming van actieve kool worden uitgevoerd. Daarnaast worden symptomatische acties uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gecombineerde gebruik van de medicatie met interferon leidt tot een lichte afname van de AUC-indicator van lamivudine (met 10%); de farmacokinetiek van interferon blijft onveranderd. Er zijn geen interacties tussen deze geneesmiddelen geregistreerd.

De combinatie van Heptavir met sulfonamiden, didanosine of zalcitabine verhoogt de kans op pancreatitis.

Toediening met myelosuppressiva (sulfanamiden, amfotericine met ganciclovir, flucytocine trimetrexaat en pyrimethamine met dapson) of cytotoxische middelen kan de ontwikkeling van hematotoxiciteit veroorzaken.

De combinatie met geneesmiddelen met nefrotoxische activiteit (aminoglycosiden, pentamidine met amfotericine en foscarnet met cidofovir) verhoogt de waarden van lamivudine.

Het gebruik samen met didanosine, zalcitabine en daarnaast met isoniazide, dapson en stavudine verhoogt de kans op het ontwikkelen van polyneuropathie.

Opslag condities

Houd Heptavir buiten het bereik van jonge kinderen. Het temperatuurniveau ligt in het bereik van 15-30 ° С.

Houdbaarheid

Heptavir kan worden gebruikt binnen een termijn van 2 jaar vanaf de fabricagedatum van het therapeutische product.

Analogen

Analogons van geneesmiddelen zijn Sebivo, Baraklud en Stag met Zeffix, en daarnaast Retrovir, Viread met Tenofovir-tl, Azidothimin en Ziagen met Emtricitabine.