Heptavir

Heptavir is een antiviraal middel met een directe therapeutische werking. Het behoort tot de groep nucleoside-achtige geneesmiddelen die de werking van reverse transcriptase vertragen.

Eenmaal in de cel ondergaat lamivudine fosforylering om het actieve metabole element 5-3-fosfaat te vormen, lamivudine-3-fosfaat, dat een substraat is voor hepatitis B-polymerase; dit bestanddeel vertraagt de activiteit van HIV-reverse transcriptase. Lamivudine-3-fosfaat heeft geen invloed op de normale cellulaire DNA-metabolismeprocessen. [ 1 ]

Indicaties Heptavir

Het wordt gebruikt in combinatietherapie met andere antiretrovirale middelen bij mensen met een HIV-infectie.

Vrijgaveformulier

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten - 10 stuks in blisterverpakkingen; een doos bevat 10 van dergelijke verpakkingen.

Farmacokinetiek

Lamivudine wordt goed opgenomen in het spijsverteringsstelsel; na orale toediening bedragen de biologische beschikbaarheidswaarden bij volwassenen 80-85%. De eiwitsynthese bedraagt 36%. De serum-Cmax wordt na 60 minuten waargenomen. Bij toediening van therapeutische doses bedraagt deze ongeveer 1,1-1,5 μg/ml; de minimumwaarden liggen tussen 0,015-0,02 μg/ml.

Distributievolumeniveau – 1,3±0,4 l/kg.

Het innemen van lamivudine met voedsel verlengt de periode die nodig is om Cmax en zijn waarden te bereiken (tot 47%), maar verandert de totale waarde van het geabsorbeerde element niet, waardoor het geneesmiddel met voedsel kan worden ingenomen.

De gemiddelde totale klaring van lamivudine bedraagt 0,3 l/uur/kg. De halfwaardetijd ligt tussen de 5 en 7 uur. De stof wordt grotendeels onveranderd in de urine uitgescheiden – via actieve uitscheiding en CF. De intrarenale klaring bedraagt ongeveer 70% van de uitgescheiden lamivudine.

Dosering en toediening

Volwassenen dienen tweemaal daags 0,15 g van het geneesmiddel oraal in te nemen. De behandeling wordt uitgevoerd in combinatie met andere antiretrovirale middelen.

Bij behandeling met Heptavir bij mensen die met twee virussen tegelijk zijn geïnfecteerd – HBV en HIV – dient de voor de behandeling van HIV aanbevolen dosis te worden gebruikt als onderdeel van het gekozen behandelschema van de complexe therapie.

• Aanvraag voor kinderen

Voor een kind dat minder dan 40 kg weegt, moeten andere vormen van dit medicijn worden gebruikt.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om het medicijn voor te schrijven aan mensen met een gediagnosticeerde klinische intolerantie voor een van de bestanddelen van het medicijn.

Vrouwen die besmet zijn met HIV mogen geen borstvoeding geven, omdat dit tot een infectie van de baby kan leiden.

Bijwerkingen Heptavir

Bijwerkingen zijn onder meer:

• problemen met de spijsvertering: diarree, ongemak en pijn in de bovenbuik, braken, verlies of verzwakking van de eetlust, misselijkheid, en ook pancreatitis en een verhoging van de plasma-amylasespiegels of de activiteit van intrahepatische transaminase;
• stoornissen van de hematopoëse: trombocyto- of neutropenie, alsook bloedarmoede;
• aandoeningen die verband houden met het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, polyneuropathie, vermoeidheid en paresthesie;
• Overige: koorts, alopecia en infecties van de luchtwegen.

Overdose

Een teken van medicijnvergiftiging is de versterking van de bijwerkingen.

Maagspoeling, geforceerde diurese en toediening van actieve kool worden uitgevoerd. Daarnaast worden symptomatische maatregelen genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Gecombineerd gebruik van het geneesmiddel met interferon leidt tot een lichte daling van de AUC van lamivudine (met 10%); de farmacokinetiek van interferon blijft onveranderd. Er zijn geen interacties tussen de geïndiceerde geneesmiddelen geregistreerd.

De combinatie van Heptavir met sulfonamiden, didanosine of zalcitabine verhoogt het risico op pancreatitis.

Toediening met myelosuppressieve (sulfonamiden, amfotericine met ganciclovir, flucytocinetrimetrexaat en pyrimethamine met dapson) of cytotoxische middelen kan de ontwikkeling van hematotoxiciteit veroorzaken.

Combinatietherapie met geneesmiddelen met nefrotoxische activiteit (aminoglycosiden, pentamidine met amfotericine en foscarnet met cidofovir) verhoogt de waarden van lamivudine.

Gebruik met didanosine, zalcitabine, maar ook met isoniazide, dapson en stavudine verhoogt de kans op het ontwikkelen van polyneuropathie.

Opslag condities

Heptavir moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. Temperatuurbereik: tussen 15 en 30 °C.

Houdbaarheid

Heptavir kan binnen een periode van 2 jaar vanaf de productiedatum van het therapeutische product worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het geneesmiddel zijn Sebivo, Baraclude en Stag met Zeffix, en daarnaast Retrovir, Viread met Tenofovir-tl, Azidothymin en Ziagen met Emtricitabine.