Irbetan

Irbetan is een geneesmiddel met een bloeddrukverlagend effect. Bij gebruik verzwakt het de systemische perifere vaatweerstand en verlaagt het bovendien de algehele bloeddruk, de druk in de longcirculatie en de cardiale afterload.

De ontwikkeling van maximale geneesmiddelactiviteit treedt op na 3-6 uur vanaf het moment van toediening en het therapeutische effect houdt 24 uur aan. Om een stabiel klinisch effect te bereiken, is het noodzakelijk het geneesmiddel gedurende een periode van 1-2 weken te gebruiken. [ 1 ]

Indicaties Irbetan

Het wordt gebruikt bij aandoeningen zoals primaire hypertensie en hoge bloeddruk bij mensen met nieraandoeningen.

Het kan ook in combinatie worden voorgeschreven voor de behandeling van bloeddrukverlagende therapie bij diabetes type 2.

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt afgegeven in de vorm van tabletten - 10 stuks in een cellenverpakking; in een doos - 2 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Bij orale inname werkt irbesartan als een krachtige, selectieve antagonist van de angiotensine-2 (AT1)-terminal. De component kan alle effecten van angiotensine-2 die door de AO1-terminal worden gemedieerd, blokkeren, ongeacht de methode of bron van angiotensine-2-binding.

Selectief antagonisme van angiotensine-2 (AT1)-terminals resulteert in een stijging van de plasma-renine- en angiotensine-2-spiegels en een daling van de plasma-aldosteronspiegels. [ 2 ]

Irbesartan zelf heeft op serumkaliumniveau geen significant effect (bij de aanbevolen dosering). De stof wordt niet geremd door ACE (kininase-2), een enzym dat de vorming van angiotensine-2 katalyseert, evenals de afbraak van bradykinine tot metabole elementen die geen therapeutisch effect hebben. Irbesartan is actief, zelfs zonder metabole stimulatie. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Oraal toegediende irbesartan wordt goed geabsorbeerd, met een biologische beschikbaarheid van 60-80%. Inname met voedsel heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

De intraplasmatische eiwitsynthese van irbesartan bedraagt ongeveer 96%, maar de synthese met cellulaire bloedelementen is zeer zwak. Het distributievolume van het geneesmiddel ligt in het bereik van 53-93 l.

Wanneer 14C-irbesartan oraal of intraveneus wordt toegediend, bestaat 80-85% van de in het bloedplasma circulerende radioactieve deeltjes uit onveranderd irbesartan.

Intrahepatische metabole processen vinden plaats door oxidatie en glucuronideconjugatie. Glucuronide is de belangrijkste circulerende metabole component van het geneesmiddel (ongeveer 6%). Er zijn aanwijzingen dat oxidatie van irbesartan voornamelijk plaatsvindt via het enzym CYP2C9 van hemoproteïne P450; iso-enzym CYP3A4 heeft nauwelijks invloed op metabole processen.

De farmacokinetiek van irbesartan is lineair en afhankelijk van de dosering (in het bereik van 0,01-0,6 g). Een zwakkere dosisafhankelijke toename van de geneesmiddelabsorptie werd waargenomen bij orale toediening van porties groter dan 0,6 g (dit is tweemaal de maximaal toegestane dosering), maar het mechanisme van deze reactie is niet vastgesteld. Plasma Cmax-waarden worden bereikt na 1,5-2 uur na toediening van het geneesmiddel.

De renale en systemische klaring van het geneesmiddel bedraagt 3-3,5 en 157-176 ml per minuut.

De terminale halfwaardetijd van irbesartan bedraagt 11-15 uur. De evenwichtsintraplasmatische index wordt 3 dagen na aanvang van de behandeling (1 toediening per dag) waargenomen. Meervoudige toediening van het geneesmiddel, 1 toediening per dag, leidt tot een beperkte accumulatie van het geneesmiddel in het bloedplasma (<20%).

Irbesartan en zijn metabole componenten worden uitgescheiden via de gal en urine. Na orale toediening en toediening van 14C-irbesartan wordt ongeveer 20% van de radioactieve componenten uitgescheiden via de urine en de rest via de feces. Minder dan 2% van de dosis wordt als onveranderd element via de urine uitgescheiden.

Dosering en toediening

Irbetan moet eenmaal daags worden ingenomen, op hetzelfde tijdstip, ongeacht de voedselinname. De tabletten worden doorgeslikt zonder te kauwen en weggespoeld met gewoon water.

De meest gebruikte start- en onderhoudsdosis is 0,15 g van het geneesmiddel. Indien nodig kan deze na 3-4 weken worden verhoogd tot 0,3 g. Bij een volgende dosisverhoging neemt de effectiviteit van het geneesmiddel niet toe.

• Aanvraag voor kinderen

Niet voorgeschreven bij kinderen (jonger dan 18 jaar).

Gebruik Irbetan tijdens zwangerschap

Irbetan mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap, omdat het de activiteit van het RAAS beïnvloedt, wat een negatief effect kan hebben op de intra-uteriene ontwikkeling van de foetus, wat kan leiden tot de ontwikkeling van oligohydraminose, vertraagde schedelverbening en verslechtering van de nierfunctie.

Het is ook mogelijk dat het kind een neonatale toxische reactie ontwikkelt - lage bloeddruk, hyperkaliëmie en nierfalen.

Als er zwangerschap optreedt tijdens het gebruik van het geneesmiddel, moet de behandeling onmiddellijk worden stopgezet. Tegelijkertijd moeten de nierfunctie en de toestand van de schedel van de foetus met behulp van echografie worden gecontroleerd - als de patiënte, door onvoorzichtigheid, het geneesmiddel al gedurende langere tijd tijdens de zwangerschap heeft gebruikt.

Bij het plannen van een zwangerschap is het noodzakelijk om een alternatieve behandelmethode te kiezen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• borstvoeding en zwangerschap;
• lactasedeficiëntie, galactosemie en glucose-galactosemalabsorptie.

Het medicijn moet met extra voorzichtigheid worden gebruikt in de volgende situaties:

• stenose die de slagaders van beide nieren of de slagader van de enige functionerende nier aantast;
• leverfalen of ernstig hartfalen;
• uitdroging;
• teveel van het element Na in het lichaam;
• langdurige diarree of braken;
• zoutloos dieet;
• dialyseprocedures;
• primair aldosteronisme;
• mitralisklepstenose of aortaklepstenose;
• hypertrofische vorm van cardiomyopathie met een obstructief karakter.

Bijwerkingen Irbetan

Bijwerkingen die gepaard gaan met het gebruik van het geneesmiddel zijn meestal tijdelijk en mild. Deze omvatten:

• tachycardie, verhoogde vermoeidheid, orthostatische collaps, duizeligheid, oorsuizen en hoofdpijn;
• braken, constipatie, dyspepsie, misselijkheid, brandend maagzuur, diarree en dysgeusie;
• leverfunctiestoornissen en hepatitis;
• nierfunctiestoornis;
• hoest;
• gewrichtspijn of pijn in de gewrichten, borst of spieren;
• epidermale hyperemie, angio-oedeem, leukocytoclastische vasculitis, urticaria en huiduitslag;
• impotentie;
• hyperkaliëmie of verlaagde hemoglobinewaarden in het bloed;
• spierpijn of krampen die de spieren aantasten.

Overdose

Tot op heden zijn er geen gevallen van intoxicatie met Irbetane gemeld. Bij extreem hoge doses (meer dan 0,9 g per dag) kan tachycardie of bradycardie optreden, evenals een sterke bloeddrukdaling.

In dergelijke gevallen worden maagspoelingen en actieve kool uitgevoerd. Daarnaast is het noodzakelijk om de patiënt onder medisch toezicht te houden en indien nodig symptomatische maatregelen te nemen.

Hemodialyseprocedures zijn niet effectief in geval van vergiftiging met het medicijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

Irbetan kan gecombineerd worden met thiazidediuretica, stoffen die de werking van Ca-kanalen blokkeren, en ook met ACE-remmers.

In gevallen waarin de patiënt vóór toediening van het geneesmiddel gedurende lange tijd met grote doses diuretica is behandeld, neemt het risico op een daling van de bloeddruk in de beginfase van de behandeling toe als gevolg van uitdroging van het lichaam.

Combinatie met kaliumsparende diuretica en kaliumbevattende voedingssupplementen kan de plasmakaliumspiegels verhogen.

Het geneesmiddel kan niet worden gecombineerd met amiodaron, fluconazol en rifamipicine, en ook niet met cimetidine, lithium, sulfafenazol, omeprazol en ketoconazol.

Het gelijktijdig toedienen van het geneesmiddel met NSAID's kan leiden tot een verzwakking van de therapeutische werking ervan.

Opslag condities

Irbetan moet op een donkere plaats bewaard worden, buiten bereik van kinderen. Temperatuurwaarden - niet hoger dan +25 °C.

Houdbaarheid

Irbetan kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de stoffen Converium, Votum en Irsar met Angizar, en ook Aprovel, Diosar en Ibertan met Valzar, en Coaprovel en Diostar.