Levoxa

Levoxa is een antibacterieel geneesmiddel uit de categorie chinolonen.

Indicaties Levoxa

Het wordt gebruikt bij volwassenen om matige of milde infecties te elimineren die worden veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor levofloxacine:

• chronische bronchitis in de acute fase, acute fase van sinusitis, longontsteking;
• infecties die de urinewegen aantasten (met of zonder complicaties), zoals pyelonefritis;
• infectieuze letsels van het onderhuidse weefsel en de huid;
• bacteriële vorm van chronische prostatitis.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in tabletten, 5 stuks per blisterverpakking. Er zitten 2 van dergelijke verpakkingen in een doos.

Farmacodynamiek

Levofloxacine heeft een breed scala aan antibacteriële effecten.

Het bacteriedodende effect ontstaat door onderdrukking van het bacteriële DNA-gyrase-enzym, een type 2 topoisomerase, met levofloxacine. Door deze onderdrukking verliest het DNA van de microbe zijn vermogen om van een ontspannen toestand over te gaan naar een supercoiled toestand. Dit voorkomt de daaropvolgende celdeling van pathogene micro-organismen.

Het medicijn werkt tegen gramnegatieve en grampositieve microben, en ook tegen niet-fermenterende micro-organismen.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacokinetiek

Zuigen.

Na orale toediening wordt levofloxacine vrijwel volledig en snel geabsorbeerd. Piekplasmawaarden worden 1-2 uur na toediening gemeten. De biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 99-100%. Evenwichtswaarden worden gedurende 48 uur waargenomen bij het volgende doseringsschema: 1-2 keer per dag 0,5 g van het geneesmiddel.

Distributieprocessen.

Ongeveer 30-40% van Levoxa wordt gesynthetiseerd met bloedplasma-eiwitten. Het gemiddelde distributievolume is ongeveer 100 l bij een enkele dosis en 0,5 g bij herhaalde doses. Hieruit kunnen we concluderen dat het geneesmiddel zich breed verspreidt in de weefsels.

Doorgang van het actieve element in vloeistoffen met weefsels.

Levofloxacine wordt aangetroffen in bronchiaal slijmvlies, longweefsel, bronchiale afscheidingen, alveolaire macrofagen, huid (blaasvocht), urine en prostaatweefsel. De stof dringt echter nauwelijks door in het hersenvocht.

Uitwisselingsprocessen.

Slechts een zeer klein deel van levofloxacine ondergaat metabolische processen. De afbraakproducten zijn de elementen desmethyl-levofloxacine en levofloxacine-N-oxide. Deze stoffen vormen minder dan 5% van de totale hoeveelheid van het geneesmiddel die in de urine wordt uitgescheiden.

Uitscheiding.

Na inname van het medicijn wordt de stof vrij langzaam uit het bloedplasma uitgescheiden (de halfwaardetijd is ongeveer 6-8 uur). De uitscheiding vindt voornamelijk via de nieren plaats (85% van de ingenomen dosis).

Lineariteit.

Het geneesmiddel heeft lineaire farmacokinetische parameters in het dosisbereik van 50-1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering en toediening

De tabletten moeten één of twee keer per dag worden ingenomen. De portiegrootte wordt bepaald op basis van de ernst en het type infectie. De duur van de kuur wordt gekozen op basis van de progressie van de pathologie, maar mag niet langer zijn dan twee weken.

Het wordt aanbevolen om de medicatie nog minimaal 48-72 uur te blijven innemen nadat de temperatuur is gestabiliseerd of microbiologische tests hebben uitgewezen dat de veroorzakende microben zijn uitgeroeid.

De tabletten moeten zonder te kauwen worden doorgeslikt en met water worden doorgeslikt. Levox kan met voedsel of op een ander tijdstip worden ingenomen.

[ 8 ], [ 9 ]

Gebruik Levoxa tijdens zwangerschap

Het is verboden Levoxa voor te schrijven tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor levofloxacine of andere chinolonen;
• epilepsie;
• het optreden van bijwerkingen in het peesgebied als gevolg van eerder gebruik van chinolonen.

[ 6 ]

Bijwerkingen Levoxa

Het gebruik van de medicatie kan bepaalde bijwerkingen veroorzaken.

Infectieuze of invasieve laesies.

Soms ontstaan er mycosen (en daarnaast woekert er ook nog eens een aantal andere resistente bacteriën).

Beschadigingen van de onderhuidse huidlaag en het huidoppervlak, evenals systemische verschijnselen van overgevoeligheid.

Soms ontstaat er roodheid of jeuk van de huid.

Systemische tekenen van overgevoeligheid (anafylactisch en anafylactoïde) worden ook zelden waargenomen, bijvoorbeeld bronchospasme of urticaria. Daarnaast kan ernstige verstikking of, zeer zelden, zwelling van het slijmvlies of de huid (bijvoorbeeld in het gezicht of in het slijmvlies van de keel) optreden.

Af en toe is er melding gemaakt van de ontwikkeling van intolerantie voor UV-straling en zonlicht.

In geïsoleerde gevallen kan een ernstige huiduitslag op het huidoppervlak en de slijmvliezen (met blaarvorming) optreden, evenals de ontwikkeling van TEN, het Stevens-Johnson-syndroom en erythema multiforme. Mildere huidsymptomen treden soms op vóór de ontwikkeling van systemische overgevoeligheidsverschijnselen. Deze symptomen kunnen zich binnen enkele minuten of uren na inname van de eerste dosis ontwikkelen.

Problemen met het maag-darmkanaal en de stofwisselingsprocessen.

Diarree en misselijkheid komen vaak voor.

Soms kunnen braken, spijsverteringsproblemen of buikpijn optreden, evenals verlies van eetlust.

Bloederige diarree komt zeer zelden voor. Soms kan dit wijzen op een ontstekingsproces in de darmen (bijvoorbeeld pseudomembraneuze colitis).

Een daling van de bloedglucosespiegel (ontwikkeling van hypoglykemie) wordt soms waargenomen – dit kan van groot belang zijn voor mensen met diabetes. Symptomen van hypoglykemie zijn onder andere een verhoogde eetlust, zweten, een gevoel van nervositeit en trillen in de ledematen.

Van andere chinolonen is gemeld dat ze mogelijk porfyrie-aanvallen kunnen veroorzaken bij mensen met de aandoening. Een vergelijkbaar effect kan worden waargenomen bij levofloxacine.

Stoornissen in de werking van het zenuwstelsel.

Zeer zelden worden duizeligheid en hoofdpijn, een gevoel van gevoelloosheid of slaperigheid en ook slaapstoornissen waargenomen.

Soms kan er ongemak optreden, zoals paresthesie in de handen, een gevoel van angst, verwarring of vrees, trillingen en toevallen.

Sporadisch werden gehoor-, reuk-, gezichts- en smaakstoornissen waargenomen. Daarnaast nam de tastgevoeligheid af en ontwikkelden zich psychotische verschijnselen (depressieve stemming en hallucinaties). Verstoringen in motorische processen (soms tijdens het lopen), psychotische symptomen met zelfdestructief gedrag (waaronder suïcidale gedachten en handelingen), en ook sensorische of sensomotorische polyneuropathie werden waargenomen.

Vaatziekten en aandoeningen van het hart.

Soms treedt er tachycardie op of daalt de bloeddruk.

In uitzonderlijke gevallen ontwikkelt zich een toestand die lijkt op een shocktoestand, waarbij de bloeddruk scherp daalt en een verlenging van het QT-interval wordt waargenomen.

Letsels die het bindweefsel en de structuur van spieren en botten aantasten.

Soms worden er letsels aan de pezen (bijvoorbeeld ontstekingsprocessen) waargenomen, evenals pijn in de spieren of gewrichten.

Een peesruptuur (bijvoorbeeld van de achillespees) is uiterst zeldzaam. Deze bijwerking kan zich ontwikkelen in de eerste 48 uur na aanvang van de behandeling en kan de achillespezen van beide benen aantasten. Er kan spierzwakte ontstaan, wat vooral belangrijk is voor mensen met ernstige myasthenie.

Soms worden spierletsels (zoals rhabdomyolyse) vastgesteld.

Aandoeningen van het urineweg- en nierstelsel, alsook lever- en galaandoeningen.

Vaak wordt een verhoging van de leverenzymwaarden (zoals ALT of AST) waargenomen.

Soms stijgen de waarden van bilirubine en creatinine in het bloedserum.

Soms ontstaan er leveraandoeningen (bijvoorbeeld ontstekingen) en een verslechtering van de nierfunctie, tot en met acuut nierfalen toe - bijvoorbeeld als gevolg van het ontstaan van allergieën (tubulo-interstitiële nefritis).

Laesies die het lymfe- en hematopoëtische systeem aantasten.

Soms kan het aantal van bepaalde bloedcellen toenemen (ontwikkeling van eosinofilie) of kan het aantal leukocyten afnemen (ontwikkeling van leukopenie).

Soms wordt een daling van bepaalde leukocyten (ontwikkeling van neutropenie) of van het aantal bloedplaatjes (ontwikkeling van trombocytopenie) waargenomen, waardoor de neiging tot bloeden of hemorragie kan toenemen.

Zeer zelden wordt een significante daling van het aantal leukocyten waargenomen (ontwikkeling van agranulocytose), waardoor ernstige klinische verschijnselen kunnen ontstaan (faryngitis, langdurige of terugkerende koorts en ook een gevoel van malaise).

Soms werd een afname van het aantal rode bloedcellen als gevolg van hun vernietiging (ontwikkeling van de hemolytische vorm van bloedarmoede) waargenomen, evenals een afname van het aantal van alle soorten bloedcellen (ontwikkeling van pancytopenie).

Andere negatieve signalen.

Soms treedt er een gevoel van algemene zwakte op (ontwikkeling van asthenie).

Zeer zelden ontwikkelt zich koorts, evenals allergiesymptomen in de longen (pneumonitis van allergische oorsprong) of kleine bloedvaten (ontwikkeling van vasculitis). Het gebruik van antibacteriële geneesmiddelen kan stoornissen veroorzaken die verband houden met hun effect op de gezonde menselijke microflora. Dit kan leiden tot een secundaire infectie, waarvoor aanvullende therapie nodig is.

Andere bijwerkingen die in verband worden gebracht met het gebruik van fluorochinolon zijn onder meer:

• extrapiramidale stoornissen en andere problemen met de motorische coördinatie;
• overgevoeligheidsvasculitis;
• Mensen die aan porfyrie lijden, krijgen last van aanvallen van deze ziekte.

[ 7 ]

Overdose

Bij vergiftiging met het geneesmiddel wordt de werking van het centrale zenuwstelsel aangetast (symptomen zijn onder meer duizeligheid, verwardheid, toevallen en bewustzijnsverlies) en treden er verschijnselen op in de spijsverteringsorganen (erosie van de slijmvliezen en misselijkheid). Klinische testgegevens hebben aangetoond dat overdosering kan leiden tot verlenging van het QT-interval.

In geval van intoxicatie moet de toestand van de patiënt nauwlettend worden gevolgd en moeten ECG-metingen worden uitgevoerd. Symptomatische maatregelen worden ook genomen. Bij acute intoxicatie wordt een maagspoeling uitgevoerd. Antacida worden gebruikt om het maagslijmvlies te beschermen. Hemodialyseprocedures, waaronder peritoneale dialyse of CAPD, bevorderen de uitscheiding van levofloxacine niet. Er is geen tegengif voor dit medicijn.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De absorptie van het geneesmiddel wordt aanzienlijk verminderd bij gebruik in combinatie met aluminium- en magnesiumhoudende antacida, evenals met geneesmiddelen die ijzerzouten bevatten. Het is noodzakelijk om een interval van minimaal 2 uur tussen het gebruik van deze geneesmiddelen aan te houden.

De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel is aanzienlijk verminderd bij gebruik in combinatie met sucralfaat. Daarom is het noodzakelijk om minimaal 2 uur tussen de toedieningen van deze geneesmiddelen te bewaren.

Hoewel uit drugstesten geen interactie is gebleken tussen Levoxa en theofylline, kan de drempel voor epileptische aanvallen aanzienlijk dalen als chinolonen worden gecombineerd met NSAID's, theofylline en andere middelen die de drempel voor epileptische aanvallen verlagen.

De levofloxacinespiegel stijgt met ongeveer 13% in combinatie met fenbufen.

Cimetidine en probenecide hebben een statistisch significant effect op de uitscheiding van levofloxacine. De renale klaring van het geneesmiddel daalt met 34% (met probenecide) en met 24% (met cimetidine). Hierdoor blokkeren beide geneesmiddelen de uitscheiding van de levofloxacinetubuli.

De halfwaardetijd van ciclosporine neemt met 33% toe bij gelijktijdig gebruik met levofloxacine.

Combinatie met vitamine K-antagonisten (bijv. warfarine) verhoogt de stollingswaarden (PT/INR) of leidt tot een ernstigere bloeding. Personen die vitamine K-antagonisten samen met Levoxa gebruiken, dienen daarom de stollingswaarden te controleren.

Het is verboden om het medicijn in combinatie met alcoholische dranken te gebruiken.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Opslag condities

Levoxa moet op een donkere plaats bewaard worden, beschermd tegen vocht. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

[ 17 ]

Houdbaarheid

Levoxa kan 3 jaar lang worden gebruikt vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel.

[ 18 ]

Aanvraag voor kinderen

Het gebruik van dit medicijn bij adolescenten en kinderen is gecontra-indiceerd.

Analogen

Analogen van het geneesmiddel zijn Levolet, Flaprox en Rotomox met Ciprofloxacine, en Ciprolet en Ofloxacine met Ciprofloxacine-Solopharm.

[ 19 ]