Meloxicam

Meloxicam is een geneesmiddel uit de oxicamgroep. Het is een NSAID-stof uit de subgroep enolzuren; het heeft een pijnstillende, ontstekingsremmende en koortsverlagende werking op het lichaam.

Door selectieve onderdrukking van de activiteit van het iso-enzym COX-2 ontwikkelt het geneesmiddel zich in de toekomst met een ontstekingsremmende en pijnstillende werking. Meloxicam heeft een selectiviteitscoëfficiënt IS50, die gelijk is aan 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaties Meloxicam

Het wordt gebruikt om de symptomen van de volgende pathologieën te elimineren:

• verergeringen tijdens artrose (kortdurend effect);
• polyartritis, die een chronische vorm heeft (langdurig effect);
• reumatoïde artritis (langdurige blootstelling);
• Ziekte van Bechterew.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in tabletten van 7,5 of 15 mg. Er zitten 20 stuks in de celplaat.

Daarnaast wordt het verkocht in de vorm van een injectievloeistof (i/m), in ampullen met een inhoud van 1,5 ml (15 mg van het werkzame bestanddeel), verpakt per 5 stuks.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacokinetiek

Het wordt bijna volledig opgenomen in het spijsverteringskanaal. Na orale toediening bedraagt de absolute biologische beschikbaarheid ongeveer 89%. 5-6 uur na een enkele orale toediening wordt de plasma Cmax-indicator waargenomen. Na 3-5 dagen van constante, herhaalde toediening wordt een evenwichtsspiegel van het geneesmiddel bereikt.

De evenwichtswaarden van het geneesmiddel (Cmin/Cmax) liggen tussen 0,4 en 1,0 mg/l na orale toediening van 7,5 mg van het geneesmiddel en tussen 0,8 en 2,0 mg/l na inname van 15 mg. De Cmax blijft onveranderd bij langdurig gebruik. Inname met voedsel heeft geen invloed op de intensiteit van de geneesmiddelabsorptie.

Bij intramusculaire injecties bedraagt de biologische beschikbaarheid eveneens 89% en worden plasma-Cmax-waarden na 1 uur gemeten. Bij gebruik van gemiddelde therapeutische doses van het geneesmiddel (7,5 of 15 mg) wordt een lineaire farmacokinetiek waargenomen.

De affiniteit van het geneesmiddel voor het intraplasmatisch eiwit is vrij hoog (dit geldt met name voor albumine – tot wel 99%). 50% van de plasmawaarden wordt in het synovium gemeten. Het distributievolume bedraagt gemiddeld maximaal 11 liter (individuele variatielimieten – 30-40%). Metabole processen worden uitgevoerd met intrahepatische enzymen.

De eliminatie vindt in gelijke delen plaats via de darmen en de nieren; 4 metabole elementen van het geneesmiddel (zonder therapeutische activiteit) worden in de urine aangetroffen. De belangrijkste metaboliet is 5'-carboxymeloxicam, dat 60% van het toegediende deel uitmaakt en wordt gevormd tijdens de oxidatie van intermediaire componenten (bijvoorbeeld de stof 5'-hydroxymethylmeloxicam). Deze laatste wordt voor 9% onveranderd uitgescheiden.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering en toediening

De tabletten worden eenmaal daags ingenomen, met voedsel. Het geneesmiddel dient te worden ingenomen met gewoon water (0,25 l).

De injectievloeistof mag alleen intramusculair worden toegediend; intraveneus gebruik van de stof is verboden. Intramusculaire injecties dienen gedurende de eerste dagen van de behandeling te worden gebruikt, waarna de patiënt moet overstappen op orale tabletten.

Bij verergering van artrose wordt 7,5 mg van het geneesmiddel eenmaal daags gebruikt. Indien het effect onvoldoende is, kan de dosis worden verhoogd tot 15 mg.

Bij reumatoïde artritis of de ziekte van Bechterew wordt 15 mg van het geneesmiddel eenmaal daags toegediend. Zodra het gewenste effect is bereikt, wordt de dagelijkse dosis verlaagd tot eenmalig 7,5 mg per dag. Het is verboden om meer dan 15 mg meloxicam per dag te gebruiken.

Dialysepatiënten en mensen met nierinsufficiëntie mogen maximaal 7,5 mg per dag gebruiken. Bij milde of matige vormen van de aandoening (de concentratie CC is hoger dan 25 ml per minuut) is het toegestaan de dosering van het medicijn niet te verlagen.

Ouderen met reumatoïde artritis of de ziekte van Bechterew dienen, indien langdurige therapie noodzakelijk is, 7,5 mg van de stof per dag in te nemen. Indien een hogere dosering nodig is, maar er risico is op negatieve symptomen, wordt de dagelijkse dosering gehandhaafd op 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gebruik Meloxicam tijdens zwangerschap

Meloxicam mag niet worden voorgeschreven tijdens de zwangerschap.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• zweren die het maag-darmkanaal aantasten (zowel die aanwezig zijn in de acute fase als die aanwezig zijn in de anamnese);
• Ernstige intolerantie veroorzaakt door de werking van het actieve bestanddeel of andere bestanddelen van het geneesmiddel, en in combinatie met andere NSAID's, waaronder aspirine. Het is ten strengste verboden om dit middel voor te schrijven aan mensen die neuspoliepen, urticaria, angio-oedeem of symptomen van bronchiale astma ontwikkelen na toediening van een NSAID;
• bloedingen die het maag-darmkanaal aantasten;
• borstvoeding;
• een hersenbloeding hebben;
• ernstig lever- of nierfalen;
• bloedingen die andere organen aantasten;
• met een sterke CH-intensiteit die niet kan worden gecorrigeerd.

[ 17 ]

Bijwerkingen Meloxicam

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Letsels die het bloedsysteem aantasten: soms treden er veranderingen op in de bloedtestresultaten, zoals agranulocytose en trombocyto- of leukopenie. Bloedarmoede ontstaat vaak;
• visuele beperking: er kunnen zich af en toe veranderingen in de gezichtsscherpte voordoen;
• immuunstoornissen: symptomen van persoonlijke intolerantie voor geneesmiddelen worden af en toe waargenomen;
• Problemen met het centrale zenuwstelsel: bewustzijnsverlies en ernstige hoofdpijn worden vaak waargenomen. Soms treedt duizeligheid of oorsuizen op. Af en toe worden slaperigheid, nachtmerries, verwardheid en stemmingswisselingen gemeld;
• Maag-darmklachten: vaak is er sprake van maagklachten of -pijn, een opgeblazen gevoel, constipatie of diarree, pijn in de bovenbuik, braken met ernstige misselijkheid. Soms treedt stomatitis of oesofagitis op, evenals een zweer die de maag aantast of een bloeding in het maag-darmgebied. Colitis, gastritis of perforatie van de maag-darmwand ontwikkelt zich af en toe. De ernstigste spijsverteringsklachten worden waargenomen bij ouderen - een toename van het aantal gevallen van perforatie, bloeding in het maag-darmgebied of maagzweren;
• tekenen die de werking van het cardiovasculaire stelsel beïnvloeden: soms worden tachycardie, verhoogde bloeddruk en verwijding van de onderhuidse bloedvaten (gepaard gaande met koorts) waargenomen;
• Urinedisfunctie: soms treden problemen met de nierfunctie op, met een verhoging van de serumureum- en creatininewaarden. Soms treedt nierfalen op;
• problemen die verband houden met de externe ademhaling: zelden hebben zich astma-aanvallen ontwikkeld bij personen met een voorgeschiedenis van allergie voor NSAID's (met name aspirine);
• Epidermale afwijkingen: huiduitslag en jeuk van allergische oorsprong worden vaak waargenomen. Urticaria komt soms voor. Af en toe verschijnen SJS of TEN, lichtgevoeligheid, Quincke-oedeem dat de opperhuid of slijmvliezen aantast, en daarnaast erythema multiforme;
• Aandoeningen die het hepatobiliaire systeem aantasten: soms worden problemen met de leverfunctie waargenomen. Hepatitis wordt zelden gemeld;
• Overige: er treedt vaak zwelling op.

[ 18 ]

Overdose

Acute NSAID-vergiftiging veroorzaakt slaperigheid, braken, buikpijn en misselijkheid. Deze symptomen kunnen vaak worden verholpen met symptomatische middelen. Soms treedt gastro-intestinale bloeding op.

Bij intoxicatie met grote doses drugs treedt er een verstoring van de leverfunctie op, stijgt de bloeddruk, wordt de ademhaling onderdrukt en ontstaan er convulsies van acuut nierfalen of collaps. Een hartstilstand of coma kan optreden.

Er zijn meldingen van het optreden van anafylactoïde verschijnselen bij een overdosis van het geneesmiddel, en ook bij toediening van therapeutische doses.

Ondersteunende en symptomatische maatregelen dienen te worden genomen. De behandeling wordt uitgevoerd rekening houdend met de vergiftigingsverschijnselen en de intensiteit ervan. Klinische tests hebben aangetoond dat orale toediening van 4 g colestyramine de eliminatiesnelheid van het geneesmiddel verdrievoudigt.

[ 22 ], [ 23 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Farmacokinetische geneesmiddelinteracties.

NSAID's, waaronder meloxicam, kunnen bij gelijktijdige toediening met lithium de serumspiegels tot toxische waarden verhogen, omdat ze de renale uitscheiding van lithium verzwakken. Het geneesmiddel mag daarom niet worden gecombineerd met lithiumpreparaten. Indien een dergelijke combinatie noodzakelijk is, is het noodzakelijk om de lithiumelektrolyten in het bloedserum zorgvuldig te controleren (vóór aanvang van het gebruik van het geneesmiddel, tijdens de behandeling en gedurende enige tijd na afloop van de kuur).

Cholestyramine verhoogt de eliminatiesnelheid van het geneesmiddel; tegelijkertijd verdubbelen de klaringswaarden van meloxicam en wordt de halfwaardetijd verkort (met ongeveer 13 (±3) uur). Dit effect heeft een significante klinische impact.

Methotrexaat versterkt de negatieve invloed van meloxicam op het bloed (er is een hoog risico op bloedarmoede of leukopenie). Bij een dergelijke combinatie is het noodzakelijk om de bloedbeeldmetingen regelmatig te controleren.

NSAID's verminderen de effectiviteit van intra-uteriene anticonceptiemiddelen.

Farmacodynamische geneesmiddelinteracties.

De gecombineerde toediening van het geneesmiddel en diuretica vereist de inname van voldoende vocht tijdens de behandeling. Tegelijkertijd is het noodzakelijk om de werking van de nieren voortdurend en zorgvuldig te controleren (vóór en tijdens de behandeling). Deze controle dient te worden uitgevoerd door medisch specialisten.

Trombolytica en antitrombotica in combinatie met dit geneesmiddel verhogen de kans op bloedingen aanzienlijk. Bij dergelijk gebruik van dit geneesmiddel is het noodzakelijk om de waarden van het bloedstollingspotentieel regelmatig te controleren.

De kans op gastro-intestinale letsels van ulceratieve en erosieve aard neemt sterk toe bij gelijktijdig gebruik met NSAID's uit andere categorieën (waaronder derivaten van salicylzuur). Een dergelijke combinatie kan daarom niet worden gebruikt.

Bij gebruik van ACE-remmers en andere bloeddrukverlagende middelen bij ouderen met uitdroging kan acuut nierfalen optreden. Bovendien kan de gecombineerde toediening van dergelijke middelen met meloxicam leiden tot het verdwijnen van het bloeddrukverlagende effect.

Combinatietherapie met oraal toegediende anticoagulantia verhoogt de kans op bloedingen in verschillende organen aanzienlijk door beschadiging van het maag-darmslijmvlies en remming van de bloedplaatjesactiviteit. Om deze reden worden dergelijke combinaties niet gebruikt.

Het medicijn verzwakt de therapeutische werking van hormonale anticonceptie.

Wanneer het medicijn wordt toegediend, wordt het nefrotoxische effect van ciclosporine versterkt.

[ 24 ]

Opslag condities

Meloxicam moet bewaard worden bij een temperatuur van 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Houdbaarheid

Meloxicam kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel worden voorgeschreven.

[ 27 ], [ 28 ]

Aanvraag voor kinderen

Niet geschikt voor personen jonger dan 15 jaar.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Amelotex, Movalis, Bi-Xikam en Movasin met Melbek, en daarnaast Artrozan, Mesipol en Revmoksikam met Mataren, en Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]