Pentoxifylline

Pentoxifylline heeft vaatverwijdende activiteit ten opzichte van perifere bloedvaten.

Het medicijn is een methylxanthinederivaat. Het principe van zijn effect is gebaseerd op de onderdrukking van de werking van PDE en de ophoping van cAMP in bloedcellen en vasculaire gladde spiercellen, en bovendien in andere organen en weefsels. [1]

Het medicijn verhoogt de flexibiliteit van erytrocyten met bloedplaatjes en vertraagt hun aggregatie, vermindert de verhoogde plasmafibrinogeenwaarden en versterkt fibrinolyse, wat de bloedviscositeit verzwakt en de reologische bloedparameters verbetert. [2]

Indicaties Pentoxifylline

Het wordt gebruikt in het geval van dergelijke aandoeningen:

• met atherosclerotische of discirculatoire encefalopathie ;
• cerebrale ischemische beroerte;
• een stoornis van de perifere bloedstroom veroorzaakt door de ontwikkeling van atherosclerose, ontsteking of diabetes mellitus (dit omvat ook diabetische angiopathie);
• angioneuropathie ( syndroom van Raynaud );
• trofische weefsellaesies veroorzaakt door veneuze ziekte of microcirculatiestoornis (trofische ulcera, bevriezing, posttromboflebitisch syndroom of gangreen);
• het uitwissen van endarteritis;
• aandoeningen van de intraoculaire bloedstroom (met een subacute, acute of chronische insufficiëntie van de bloedstroom in het netvlies of het vaatvlies);
• problemen met het werk van het binnenoor, die een vasculaire etiologie hebben (in dit geval ontwikkelt zich gehoorverlies).

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijnelement wordt gerealiseerd in tabletten - 10 stuks in het celpakket; in de doos - 5 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Pentoxifylline kan leiden tot de ontwikkeling van een licht vaatverwijdend effect, dat een myotropisch karakter heeft. Tegelijkertijd verzwakt het de systemische weerstand van perifere bloedvaten enigszins en veroorzaakt het een positief inotroop effect.

Het gebruik van het medicijn leidt tot een verbetering van de microcirculatie en zuurstoftoevoer naar weefsels (voornamelijk in het centrale zenuwstelsel met de extremiteiten; een zwakker effect wordt uitgeoefend op de nieren). De medicatie veroorzaakt enige uitzetting van de kransslagaders. [3]

Farmacokinetiek

De belangrijkste metabolische component die farmacologische effecten vertoont (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthine) wordt in het bloedplasma aangetroffen in waarden die tweemaal het niveau van het onveranderde element zijn, en bevindt zich in een staat van omgekeerde biochemische daartegenover in evenwicht zijn. Hierdoor wordt de werkzame stof van het medicijn met zijn metaboliet als een actief geheel beschouwd.

De halfwaardetijd van pentoxifylline is 1,6 uur. Het medicijn is volledig betrokken bij metabolische processen; meer dan 90% van de geneesmiddelen wordt via de nieren uitgescheiden (in de vorm van niet-geconjugeerde, in water oplosbare polaire metabolische elementen). Minder dan 4% van de toegediende dosering wordt uitgescheiden in de feces.

Bij mensen met ernstige nierfunctiestoornissen is er een vertraging in de uitscheiding van de metabole componenten van het medicijn.

Bij personen met een leverfunctiestoornis is de halfwaardetijd van pentoxifylline verlengd.

Gebruik Pentoxifylline tijdens zwangerschap

Er is slechts beperkte ervaring met het gebruik van Pentoxifylline tijdens de zwangerschap, daarom wordt het niet voorgeschreven tijdens de aangegeven periode.

Het medicijn wordt in kleine hoeveelheden uitgescheiden in de moedermelk en daarom is het noodzakelijk om tijdens de behandelingsperiode te stoppen met borstvoeding.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor pentoxifylline, andere methylxanthinen of hulpelementen van het geneesmiddel;
• de aanwezigheid van hevige bloedingen (er is een mogelijkheid van potentiëring van bloedingen);
• ernstige bloeding in het netvliesgebied of intracerebrale bloeding (er bestaat een risico op potentiëring van bloedingen). Met de ontwikkeling van bloedingen in het netvliesgebied tijdens het gebruik van medicijnen, moet u de receptie onmiddellijk annuleren;
• actieve fase van een hartinfarct;
• ulceratieve laesies in het maagdarmkanaal;
• diathese met een hemorragische vorm.

Bijwerkingen Pentoxifylline

De belangrijkste nevensymptomen:

• stoornissen in het werk van de CVS: tachycardie, opvliegers, verlaging of verhoging van de bloeddrukwaarden, aritmie, perifeer oedeem en angina pectoris;
• problemen met de hematopoëtische functie: bloeding, aplastische anemie, neutro- of leukopenie, pancytopenie, die tot de dood kan leiden, evenals trombocytopenie samen met purpura van het trombocytopenische type;
• aandoeningen van de activiteit van de Nationale Assemblee: hoofdpijn, paresthesieën, hallucinaties, duizeligheid en convulsies, evenals slaapstoornissen, opwinding, tremor en meningitis van aseptische aard;
• laesies die het maagdarmkanaal aantasten: gevoel van druk in de maag, braken, speekselvloed, gastro-intestinale stoornissen, misselijkheid, constipatie, opgeblazen gevoel en diarree;
• symptomen geassocieerd met de onderhuid en epidermis: urticaria, roodheid, jeuk, uitslag, SS en TEN;
• immuunstoornissen: bronchiale spasmen, anafylactische of anafylactoïde symptomen, anafylaxie en Quincke's oedeem;
• problemen met de activiteit van de galwegen en de lever: intrahepatische cholestase;
• visuele stoornissen: conjunctivitis, netvliesloslating of bloeding daarin, evenals visuele disfunctie;
• verandering in testresultaten: een toename van transaminasewaarden;
• anderen: de ontwikkeling van hyperhidrose of hypoglykemie en een verhoging van de temperatuur.

Overdose

Onder de vroege manifestaties van acute intoxicatie zijn duizeligheid, misselijkheid of een verlaging van de bloeddruk. Daarnaast kunnen de volgende symptomen optreden: opwinding, tachycardie, aritmieën, opvliegers, koorts, areflexie en toevallen in een tonisch-klonische vorm. Er kan ook sprake zijn van bewustzijnsverlies en het optreden van braken, dat een donkerbruine tint heeft (een symptoom van bloeding in het maagdarmkanaal).

Eliminatie van acute vergiftiging en preventie van de ontwikkeling van complicaties wordt uitgevoerd door symptomatische procedures en intensieve specifieke medische monitoring van de toestand van de patiënt uit te voeren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het antidiabetische effect dat ontstaat bij het gebruik van hypoglykemische geneesmiddelen voor orale toediening, evenals insuline, kan worden versterkt in het geval van toediening met medicatie. Daarom moeten personen die diabetes mellitus behandelen onder voortdurend medisch toezicht staan.

In postmarketingonderzoeken werd een toename van het antistollingseffect gevonden bij personen die het geneesmiddel samen met K-vitamine-antagonisten gebruikten. Tijdens de benoeming of wijziging van de dosering van Pentoxifylline is het noodzakelijk om het antistollingseffect in dergelijke combinaties te controleren.

Het medicijn kan de antihypertensieve eigenschappen van antihypertensiva en andere medicijnen versterken die kunnen leiden tot een verlaging van de bloeddrukwaarden.

Het gebruik van het medicijn samen met theofylline kan bij sommige personen een verhoging van het bloedbeeld van de laatste veroorzaken. Hierdoor kunnen de ernst en frequentie van de ontwikkeling van bijwerkingen van theofylline toenemen.

Bij sommige patiënten veroorzaakt toediening samen met ciprofloxacine een verhoging van de serumspiegel van pentoxifylline. Hierdoor kan de intensiteit van bijwerkingen toenemen en kan de frequentie van hun ontwikkeling toenemen.

In theorie kan er een additief effect ontstaan bij het gebruik van stoffen die de trombocytenaggregatie vertragen. Vanwege de verhoogde kans op bloedingen, combineert u deze stoffen (waaronder tirofiban, clopidogrel met iloprost, anagrelide, ticlopidine en eptifibatide met abciximab, en daarnaast dipyridamol, epoprostenol, NSAID's (exclusief selectieve remmers van COX-2-activiteit) en acetyls uiterst voorzichtig moeten zijn.

Gebruik in combinatie met cimetidine kan een verhoging van de plasmaspiegel van pentoxifylline veroorzaken, samen met het metabolische element I.

Opslag condities

Bewaar pentoxifylline buiten het bereik van kleine kinderen. Temperatuurwaarden - niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Pentoxifylline kan worden gebruikt binnen een termijn van 36 maanden vanaf de datum waarop het therapeutische product op de markt wordt gebracht.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Trental, Latren met Vasoniet, Pentoxpharm en Agapurin met Xanthinol-nicotinaat, en daarnaast Flexital, Pentylin en Trentan.