Rustgevend

Rustgevend is een medicijn uit de groep van antipsychotica. Het actieve bestanddeel (sulpiride) als dopaminomimeticum heeft een relatief dopaminerge neuronale transmissie in de hersenen, waardoor de activering ervan plaatsvindt. Bij gebruik in grote porties heeft sulpiride een anti-reproductieve werking.

Het heeft een matig neuroleptisch effect en tegelijkertijd een stimulerend en thymoleptisch effect. Het medicijn is een selectieve serotonine- en dopamine-antagonist. Bovendien vertoont het anti-emetische activiteit. [1]

Indicaties Rustgevend

Het wordt gebruikt voor kortdurende therapie met agressiviteit en opwinding bij personen met psychische stoornissen in een chronische of actieve vorm ( schizofrenie of chronische soorten stoornissen van het niet-schizofrene type - een hallucinatoire vorm van psychose in een chronisch stadium of een paranoïde toestand ).

Vrijgaveformulier

De afgifte van de therapeutische stof wordt gerealiseerd in de vorm van een injectievloeistof - in ampullen met een volume van 2 ml. In het cellenpakket zitten 6 ampullen; in de doos - 1 of 6 van dergelijke verpakkingen.

Farmacokinetiek

Bij gebruik van een dosering van 0,1 g zijn de plasma Cmax-waarden van sulpiride 2,2 mg/l en worden deze na een half uur genoteerd.

Sulpiride wordt met hoge snelheid in weefsels gedistribueerd: de indicator van het zichtbare distributievolume onder stationaire omstandigheden is 0,94 l / kg. De plasma-eiwitsynthese is 40%. Kleine hoeveelheden van de stof worden uitgescheiden in de moedermelk en kunnen de placenta passeren. [2]

Sulpiride neemt bijna niet deel aan metabolische processen; 92% van de gebruikte dosering van het geneesmiddel wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. [3]

De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren met behulp van CF-processen. Indicatoren voor intrarenale klaring van Restful zijn gelijk aan 126 ml / minuut. De halfwaardetijd is 7 uur.

Gebruik Rustgevend tijdens zwangerschap

Bij testen met deelname van dieren werd een afname van de vruchtbaarheid opgemerkt die werd veroorzaakt door de farmacologische parameters van het geneesmiddel (prolactine-gemedieerd effect). De gegevens uit dierproeven bevatten geen informatie over de aanwezigheid van een indirecte of directe negatieve invloed op het verloop van de zwangerschap, de ontwikkeling van het embryo/de foetus of de postpartumontwikkeling.

Bij mensen is er slechts beperkte informatie over blootstelling aan geneesmiddelen tijdens de zwangerschap. Vrijwel altijd werden voor aandoeningen van de foetale of postnatale ontwikkeling bij het gebruik van sulpiride tijdens de zwangerschap alternatieve redenen gegeven die meer geschikt leken.

U mag Restful niet gebruiken tijdens de zwangerschap. De introductie van antipsychotica, waaronder het geïndiceerde medicijn, in het 3e trimester kan bijwerkingen veroorzaken, waaronder ontwenningssyndroom, evenals extrapiramidaal syndroom, dat de duur en ernst van bijwerkingen in de postnatale periode bij pasgeborenen kan veranderen. Er is informatie over het optreden van hypertensie, RDS-syndroom, tremor, opwinding, slaperigheid en hypotensie. Daarom moet de toestand van pasgeborenen nauwlettend worden gevolgd.

Omdat sulpiride wordt uitgescheiden in de moedermelk, kan het niet worden gebruikt tijdens perioden van borstvoeding.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met sulpiride of een van de hulpcomponenten van het geneesmiddel;
• neoplasmata geassocieerd met de werking van prolactine (bijvoorbeeld prolactinoom of borstcarcinoom);
• verdenking van de ontwikkeling van feochromocytoom of de gediagnosticeerde aanwezigheid ervan;
• actieve porfyrie;
• gecombineerd gebruik met niet-antiparkinson-dopamineagonisten (waaronder rotigotine met cabergoline en kinagolide), mechitazine, escitalopram, citalopram, levodopa of antiparkinsonmiddelen (waaronder ropinorol).

Bijwerkingen Rustgevend

Onder de aandoeningen die verband houden met de activiteit van de NS: het vroege ontwikkelingsstadium van dyskinesie (cervicale dystonie, OGK en trismus), die verzwakt is in het geval van het gebruik van anticholinergische antiparkinsonstoffen, evenals extrapiramidale stoornissen en gerelateerde manifestaties:

• acathisie;
• parkinsonisme en tekenen die zich tegen de achtergrond voordoen: hypokinesie, tremor, hypersalivatie en hypertensie;
• akinetische manifestaties, waarbij er (of niet) de ontwikkeling van hypertonie is. De ernst ervan kan gedeeltelijk worden verminderd door anticholinergische antiparkinsonmiddelen te gebruiken;
• met een hyperkinetisch-hypertensieve aard van de motorische activiteit van het opwindende type;
• laat stadium van dyskinesie, waarin ritmische bewegingen van een onwillekeurig type (bijvoorbeeld van het gezicht of de tong) worden opgemerkt, waargenomen bij langdurige behandelingscycli met antipsychotica; tegelijkertijd zullen anticholinergische antiparkinsongeneesmiddelen niet effectief zijn en de klinische symptomen zelfs verergeren;
• kalmerend effect of slaperigheid, evenals slapeloosheid;
• stuiptrekkingen.

Systeemaandoeningen: gewichtstoename of mogelijk fatale MNS.

Problemen in verband met het endocriene systeem: kortdurende hyperprolactinemie, die verdwijnt wanneer de therapie wordt stopgezet; de ziekte kan gynaecomastie, frigiditeit, amenorroe, impotentie en galactorroe veroorzaken, evenals pijn en vergroting van de borstklieren.

Schendingen van de hartfunctie: verlenging van het QT-interval, ventriculaire aritmieën, waaronder torsades de pointes tachycardie, en bovendien ventriculaire tachycardie, die ventriculaire fibrillatie of hartstilstand kan veroorzaken, en plotselinge dood.

Bloedvataandoeningen: orthostatische collaps.

Laesies die de lymfe met de bloedsomloop aantasten: neutro- of leukopenie, evenals agranulocytose. Toediening van antipsychotica heeft soms veneuze trombo-embolie (soms fataal), DVT en longembolie veroorzaakt.

Spijsverteringssymptomen: verhoogde activiteit van intrahepatische enzymen.

Ziekten van de onderhuidse lagen en opperhuid: urticaria of maculopapulaire uitslag.

Aandoeningen die verband houden met zwangerschap, peri- en postnatale perioden: de ontwikkeling van een ontwenningssyndroom bij een pasgeborene.

Er is informatie over het optreden van anafylaxie, met de ontwikkeling van hartkloppingen, kortademigheid, convulsiesyndroom en een verlaging van de bloeddruk, en bovendien met een gevoel van gebrek aan lucht en het optreden van druppelbloedingen en roodheid in het injectiegebied.

Overdose

Er zijn slechts beperkte gegevens over sulpiridevergiftiging. Het optreden van dyskinetische stoornissen met trismus, cervicale dystonie en uitsteeksel van de tong is mogelijk. Sommige patiënten kunnen levensbedreigende tekenen van parkinsonisme of coma ontwikkelen.

Een deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden door hemodialyse. Sulpiride heeft geen tegengif.

Symptomatische procedures worden uitgevoerd; indien nodig wordt reanimatie uitgevoerd, waarbij het werk van het hart en de ademhalingsactiviteit nauwlettend worden gecontroleerd (er bestaat een risico op verlenging van het QT-interval en het optreden van ventriculaire aritmieën) - dit moet worden gedaan totdat de patiënt volledig is hersteld. Wanneer het extrapiramidaal syndroom in ernstige mate optreedt, is de toediening van anticholinergica vereist.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij het gebruik van de medicatie is het verboden om alcoholische dranken of middelen die alcohol bevatten te consumeren (dit verhoogt het kalmerende effect).

Levodopa vertoont antagonistische effecten met betrekking tot antipsychotica en vice versa. Personen met extrapiramidale symptomen die Restful gebruiken, mogen levodopa niet toedienen.

In combinatie met antihypertensiva neemt de kans op het ontwikkelen van orthostatische collaps toe.

Morfinederivaten (antitussiva met een centraal type activiteit en analgetica), stoffen die de activiteit van histamine H1-uiteinden blokkeren, evenals clonidine, barbituraten met benzodiazepinen en andere sedativa versterken het onderdrukkende effect van het medicijn op het centrale zenuwstelsel.

Opslag condities

Rustgevend moet op een donkere plaats worden bewaard, afgesloten van het binnendringen van kleine kinderen. Temperatuurindicatoren - niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Rustgevend kan worden toegepast binnen een termijn van 5 jaar vanaf de verkoopdatum van het farmaceutische product.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Tiaprilan, Betamax en Sulpiride met Solex, en daarnaast Solian met Eglonil en Soleron.