Rustgevend

Restful is een geneesmiddel uit de groep antipsychotica. De werkzame stof (sulpiride) heeft als dopamine-mimeticum effect op de dopaminerge neuronale transmissie in de hersenen, wat resulteert in de activering ervan. Bij gebruik in hoge doses vertoont sulpiride een antireproductief effect.

Het heeft een matige neuroleptische werking en tegelijkertijd een stimulerende en thymoleptische werking. Het geneesmiddel is een selectieve serotonine- en dopamine-antagonist. Bovendien vertoont het een anti-emetische werking. [ 1 ]

Indicaties Rustgevend

Het wordt gebruikt voor kortdurende therapie tegen agressiviteit en agitatie bij personen met psychische stoornissen in chronische of actieve vorm ( schizofrenie of chronische vormen van niet-schizofrene stoornissen - hallucinatoire vorm van psychose in de chronische fase of paranoïde toestand).

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt afgegeven in de vorm van injectievloeistof - in ampullen met een inhoud van 2 ml. In de verpakking zitten 6 ampullen; in de doos zitten 1 of 6 van dergelijke verpakkingen.

Farmacokinetiek

Bij een dosering van 0,1 g bedragen de plasma-Cmax-waarden van sulpiride 2,2 mg/l. Deze worden na een half uur gemeten.

Sulpiride ondergaat een snelle distributie binnen weefsels: het schijnbare distributievolume onder steady-state-omstandigheden bedraagt 0,94 l/kg. De plasma-eiwitsynthese bedraagt 40%. Kleine hoeveelheden van de stof worden uitgescheiden in de moedermelk en kunnen de placenta passeren. [ 2 ]

Sulpiride is vrijwel niet betrokken bij metabolische processen; 92% van de gebruikte dosis van het medicijn wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. [ 3 ]

De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren via KF-processen. De intrarenale klaringssnelheid van Restful is 126 ml/minuut. De halfwaardetijd is 7 uur.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt intramusculair toegediend. Het medicijn mag alleen aan volwassenen worden voorgeschreven.

Het is altijd noodzakelijk om de minimale effectieve dosering te gebruiken. Indien de klinische toestand van de patiënt een dergelijk regime toelaat, begint de behandeling met een dosis van 0,1 g, die vervolgens geleidelijk kan worden verhoogd. De dagelijkse dosering bedraagt 0,4-0,8 g; een dergelijke behandeling duurt 14 dagen.

• Aanvraag voor kinderen

Het geneesmiddel mag in de aangegeven afgiftevorm niet in de kindergeneeskunde worden gebruikt.

Gebruik Rustgevend tijdens zwangerschap

Dierproeven hebben een verminderde vruchtbaarheid aangetoond als gevolg van de farmacologische parameters van het geneesmiddel (prolactine-gemedieerde effecten). Gegevens uit dierproeven wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten op de zwangerschap, de ontwikkeling van het embryo/de foetus of de postnatale ontwikkeling.

Er is beperkte informatie beschikbaar over de effecten van geneesmiddelen bij mensen tijdens de zwangerschap. Wanneer foetale of postnatale ontwikkelingsstoornissen werden gemeld bij gebruik van sulpiride tijdens de zwangerschap, werden er bijna altijd alternatieve oorzaken genoemd die geschikter leken.

Restful mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap. De introductie van antipsychotica, waaronder dit geneesmiddel, in het derde trimester kan bijwerkingen veroorzaken, waaronder ontwenningsverschijnselen en een extrapiramidaal syndroom, wat de duur en ernst van de bijwerkingen in de postnatale periode bij pasgeborenen kan beïnvloeden. Er zijn meldingen van hypertensie, RDS-syndroom, tremor, agitatie, slaperigheid en hypotensie. Daarom moet de toestand van pasgeborenen nauwlettend worden gecontroleerd.

Omdat sulpiride in de moedermelk wordt uitgescheiden, mag het niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie in verband met sulpiride of een van de hulpstoffen van het geneesmiddel;
• prolactine-gerelateerde neoplasmata (bijvoorbeeld prolactinoom of borstkanker);
• vermoeden van de ontwikkeling van feochromocytoom of de gediagnosticeerde aanwezigheid ervan;
• actieve porfyrie;
• gecombineerd gebruik met niet-antiparkinson dopamine-agonisten (dit omvat rotigotine met cabergoline en quinagolide), mechitazine, escitalopram, citalopram, levodopa of antiparkinsonmiddelen (waaronder ropinorol).

Bijwerkingen Rustgevend

Onder de aandoeningen die verband houden met de activiteit van het zenuwstelsel: vroege ontwikkelingsfase van dyskinesie (cervicale dystonie, OGC en trismus), die verzwakt is in het geval van het gebruik van anticholinerge antiparkinsonmiddelen, evenals extrapiramidale stoornissen en gerelateerde manifestaties:

• acathisie;
• Parkinsonisme en de symptomen die tegen de achtergrond daarvan ontstaan: hypokinesie, tremor, hypersalivatie en hypertensie;
• akinetische manifestaties, waarbij de ontwikkeling van hypertonie wordt waargenomen (of niet). De ernst ervan kan gedeeltelijk worden verminderd door het gebruik van anticholinerge antiparkinsonmiddelen;
• motorische activiteit van een exciterend type met een hyperkinetisch-hypertonisch karakter;
• dyskinesie in een laat stadium, waarbij ritmische bewegingen van onwillekeurige aard worden waargenomen (bijvoorbeeld van het gezicht of de tong), waargenomen tijdens langdurige behandelingscycli met neuroleptica; in dit geval zullen anticholinerge antiparkinsonmedicijnen niet effectief zijn en kunnen ze de klinische symptomen zelfs verergeren;
• kalmerend effect of slaperigheid, evenals slapeloosheid;
• stuiptrekkingen.

Systemische aandoeningen: gewichtstoename of potentieel dodelijke NMS.

Problemen met het endocriene stelsel: kortdurende hyperprolactinemie, die verdwijnt wanneer de behandeling wordt stopgezet; de ziekte kan gynaecomastie, frigiditeit, amenorroe, impotentie en galactorroe veroorzaken, evenals pijn en vergroting van de borstklieren.

Hartfunctiestoornissen: verlenging van het QT-interval, ventriculaire aritmieën, waaronder torsades de pointes-tachycardie, en bovendien ventriculaire tachycardie, die ventrikelfibrilleren of hartstilstand en plotselinge dood kan veroorzaken.

Vaatziekten: orthostatische collaps.

Laesies die de lymfeklieren en het bloedsysteem aantasten: neutro- of leukopenie en agranulocytose. Toediening van antipsychotica heeft incidenteel geleid tot de ontwikkeling van veneuze trombo-embolie (soms fataal), diepe veneuze trombose en longembolie.

Symptomen die verband houden met de spijsvertering: verhoogde activiteit van intrahepatische enzymen.

Ziekten van de onderhuid en de opperhuid: urticaria of maculopapuleuze huiduitslag.

Aandoeningen die verband houden met zwangerschap, peri- en postnatale periode: ontwikkeling van ontwenningsverschijnselen bij de pasgeborene.

Er zijn meldingen van anafylaxie, met de ontwikkeling van hartkloppingen, kortademigheid, convulsiesyndroom en een verlaagde bloeddruk, evenals een gevoel van kortademigheid en het ontstaan van druppelbloedingen en roodheid op de injectieplaats.

Overdose

Er zijn beperkte gegevens over sulpiridevergiftiging. Dyskinetische stoornissen met trismus, cervicale dystonie en tongprotrusie kunnen optreden. Bij sommige patiënten kan levensbedreigend parkinsonisme of coma ontstaan.

Een deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden via hemodialyse. Sulpiride heeft geen tegengif.

Symptomatische procedures worden uitgevoerd; indien nodig wordt reanimatie toegepast, waarbij de hartfunctie en ademhalingsactiviteit nauwlettend worden gecontroleerd (er bestaat een risico op verlenging van het QT-interval en het optreden van ventriculaire aritmieën) - dit moet worden gedaan totdat de patiënt volledig hersteld is. Indien het extrapiramidale syndroom ernstig optreedt, is toediening van anticholinergica vereist.

Interacties met andere geneesmiddelen

Tijdens het gebruik van dit medicijn is het niet toegestaan om alcoholische dranken of alcoholhoudende stoffen te nuttigen (dit versterkt de sederende werking).

Levodopa heeft een antagonistische werking ten opzichte van neuroleptica en vice versa. Personen met extrapiramidale verschijnselen die Restful gebruiken, mogen geen levodopa toedienen.

In combinatie met bloeddrukverlagende medicijnen is er een grotere kans op het ontstaan van orthostatische collaps.

Morfinederivaten (hoestonderdrukkende middelen met een centrale werking en pijnstillers), stoffen die de werking van histamine H1-uitgangen blokkeren, evenals clonidine, barbituraten met benzodiazepinen en andere sederende middelen versterken de onderdrukkende werking van het middel op het centrale zenuwstelsel.

Opslag condities

Bewaar Restful op een donkere plaats, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

Houdbaarheid

Restful kan binnen een periode van 5 jaar na de verkoopdatum van het farmaceutische product worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Tiaprilan, Betamax en Sulpiride met Solex, en Solian met Eglonil en Soleron.