Simvastatine

Simvastatine is een middel dat de serumtriglyceriden en het cholesterolgehalte verlaagt. Bovendien vertraagt het medicijn de werking van HMG-CoA-reductase.

Oraal ingenomen simvastatine, dat een inactief lacton is, neemt deel aan intrahepatische hydrolyse met de vorming van het overeenkomstige type actief -hydroxyzuur (het remt krachtig de activiteit van HMG-CoA-reductase). Dit enzym katalyseert de transformatie van HMG-CoA in mevalonaat - in een vroeg stadium, waardoor de processen van cholesterolbiosynthese worden beperkt. [1]

Indicaties Simvastatine

Het wordt gebruikt in het geval van het primaire stadium van hypercholesterolemie of een gemengde vorm van dyslipidemie - als aanvulling op het dieet (in situaties waarin andere niet-medicamenteuze methoden - zoals gewichtsverlies en lichamelijke activiteit - niet werken).

Het wordt voorgeschreven voor de behandeling van een erfelijk type homozygoot type hypercholesterolemie - naast een dieet en andere lipidenverlagende procedures (bijvoorbeeld LDL-aferese) of in gevallen waarin deze behandelingsmethoden niet effectief zijn.

Primaire en secundaire preventie van cardiovasculaire complicaties bij personen met coronaire hartziekte of diabetici.

Vrijgaveformulier

De afgifte van een therapeutisch element wordt gemaakt in de vorm van tabletten met een volume van 10, 20 of 40 mg - 14 stuks elk in een celverpakking. Een verpakking bevat 2 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Simvastatine kan de waarden van cholesterol (zowel verhoogd als normaal) en LDL verlagen. Het principe van het therapeutische effect, dat het LDL-niveau verlaagt, bestaat uit een verlaging van LDL-C, evenals LDL-uiteinden - dit veroorzaakt een afname van de productie en verhoogd katabolisme van LDL-C.

De introductie van medicijnen verlaagt ook aanzienlijk de waarden van apolipoproteïne B. Tegelijkertijd verhoogt het medicijn de waarden van HDL-C matig en verlaagt het de plasmatriglyceridewaarden. [2]

Farmacokinetiek

De hydrolyse van de stof vindt in vivo plaats met de vorming van het overeenkomstige -hydroxyzuur. Het hydrolyseproces wordt voornamelijk in de lever uitgevoerd; de intraplasmatische ontwikkeling van hydrolyse vindt in een zeer laag tempo plaats.

Het geneesmiddel wordt goed opgenomen in het lichaam. De actieve vorm van de stof werkt eerst in de lever. De passagesnelheid van β-hydroxyzuur in de bloedbaan na toediening van het geneesmiddel is minder dan 5% van de dosering. Plasmaspiegel Cmax van remmers met activiteit wordt opgemerkt na 1-2 uur vanaf het moment van toediening van het geneesmiddel. Eten met voedsel verandert niets aan de intensiteit van absorptie. [3]

Het verhogen van de dosis van het geneesmiddel veroorzaakt geen accumulatie van simvastatine. Het niveau van eiwitsynthese van een actief element met een actief metabolisch product is meer dan 95%.

De halfwaardetijd van simvastatine is binnen 1,3-3 uur.

Gebruik Simvastatine tijdens zwangerschap

U kunt het medicijn niet gebruiken tijdens de zwangerschap, omdat de veiligheid van het gebruik tijdens de aangegeven periode niet is bewezen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige gevoeligheid voor simvastatine of andere componenten van de medicatie;
• actieve fase van leverziekte of een aanhoudende toename van serumtransaminasen (ongeacht de oorsprong van de aandoening);
• toediening in combinatie met krachtige remmers van het CYP3A4-element (bijvoorbeeld ketoconazol met itraconazol, nefazodon, claritromycine met erytromycine, HIV-proteaseremmers en telitromycine).

Bijwerkingen Simvastatine

Duizeligheid, polyneuropathie of hoofdpijn kunnen optreden. Daarnaast zijn een opgeblazen gevoel, braken, dyspepsie, constipatie, misselijkheid, buikpijn en diarree mogelijk. Bloedarmoede, pruritus, alopecia, huiduitslag, geelzucht, pancreatitis of hepatitis kunnen zich ook ontwikkelen. Daarnaast zijn asthenie, myopathie, myalgie, spierkrampen en de actieve fase van skeletspiernecrose mogelijk.

Zelden worden polymyalgie, vasculitis, lupusachtig syndroom, dermatomyositis, fotofobie, urticaria en Quincke's oedeem waargenomen. Daarnaast is er hyperemie, artralgie, malaise, artritis, dyspnoe en koorts. Er kan een toename zijn van ESR, eosinofilie en trombocytopenie. Een verhoging van de waarden van alkalische fosfatase, CPK en transaminasen (AST met ALT en GGT) is mogelijk.

Overdose

Bij langdurig gebruik van simvastatine neemt het risico op het ontwikkelen van negatieve symptomen toe.

In geval van vergiftiging moet een maagspoeling worden uitgevoerd en moet actieve kool worden gebruikt. Daarnaast worden serum CPK-waarden gecontroleerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is vereist om het medicijn zeer zorgvuldig te combineren met zwakkere remmers van de CYP3A4-stof (diltiazem, ciclosporine, amiodaron en verapamil), omdat dit de kans op acute necrose van de skeletspieren en het optreden van myopathie kan vergroten.

Grapefruitsap mag niet worden geconsumeerd tijdens de behandeling met simvastatine.

Het gecombineerde gebruik van dagelijkse doseringen van geneesmiddelen van meer dan 20 mg met verapamil of amiodaron moet worden gestaakt. Het gebruik is alleen toegestaan in situaties waarin de voordelen van een dergelijke combinatie waarschijnlijker zijn dan de mogelijkheid van myopathie.

Mensen die cumarine-anticoagulantia gebruiken, moeten het PTT-niveau bepalen voordat ze met de therapie beginnen en dit vervolgens regelmatig controleren in de beginfase van de cursus - om ervoor te zorgen dat er geen significante verandering van deze indicatoren is.

Opslag condities

Simvastatine moet op een donkere plaats buiten het bereik van kleine kinderen worden bewaard. Temperatuurwaarden - niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Simvastatine mag worden gebruikt voor een periode van 36 maanden vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Simvalimit, Vasilip, Simvastol met Zorstat, en daarnaast Simvagexal, Simgal met Avestatin, Simcard en Ovenkor. De lijst bevat ook Simlo, Aktalipid, Holvasim met Zokor, Atherostat, Simvor en Zovatin.

Beoordelingen

Simvastatine krijgt overwegend positieve feedback van patiënten. Het helpt effectief om de cholesterolindex te verlagen, is handig in gebruik en heeft lage kosten. Maar in sommige opmerkingen wordt de aanwezigheid van uitgesproken bijwerkingen en de zwakte van het therapeutische effect opgemerkt.