Therion

Terion is een geneesmiddel tegen tuberculose dat de werkzame stof terizidon bevat.

Dit element blokkeert volledig de werking van het enzym dat alanine omzet in de component alanyl-alaninedipeptide, het hoofdbestanddeel van het microbiële membraan van mycobacteriën. Het creëert geen kruisresistentie met andere middelen tegen tuberculose. [ 1 ]

Het medicijn heeft een breed scala aan sterke antimicrobiële effecten; het heeft een significant effect op stammen die urineweginfecties en tuberculose veroorzaken, en heeft ook een significant effect op stammen die resistent zijn tegen andere bekende antibiotica. Het MIC-niveau van het medicijn voor gevoelige stammen is 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Indicaties Therion

Het wordt gebruikt bij pulmonale of extrapulmonale tuberculose, met inbegrip vantuberculose die de nieren en het urogenitale stelsel aantast (in geval van resistentie van tuberculosemycobacteriën voor standaard anti-tuberculosemedicijnen en bij gebrek aan effect bij het gebruik van andere anti-tuberculoseregimes).

Vrijgaveformulier

De medicinale stof wordt vrijgegeven in capsules - 50 of 100 stuks in een zakje, dat in een container wordt geplaatst.

Farmacodynamiek

Stammen van Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus met Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis en Pseudomonas aeruginosa vertonen gevoeligheid voor therisidon. Daarnaast zijn stammen van Bacillus subtilis, de bacillus van Koch, Salmonella enterica, diverse streptokokkenstammen (waaronder pyogene streptokokken) en rickettsia, die endemische tyfus, paratyfus en tyfus veroorzaken, ook gevoelig. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Zuigen.

Bij orale toediening op een lege maag wordt terizidon snel en volledig (70-90%) geabsorbeerd, waarbij de Cmax na 2-4 uur wordt bereikt.

Distributieprocessen.

Het is verspreid over vele weefsels en lichaamsvloeistoffen, waaronder gal, lymfe met synovium, sperma, hersenvocht, longen, pleuravocht en ascitesvocht. Het hersenvocht passeert in 80-100% van de plasmaconcentratie (bij ontstekingen die de hersenvliezen aantasten).

Stofwisselingsprocessen en uitscheiding.

De uitscheiding via de urinewegen vindt stapsgewijs en langzaam plaats, zodat de plasmaspiegels zelfs 24 uur na orale toediening nog steeds in het midden van de Cmax-waarden liggen.

Langdurige uitscheiding via de urinewegen zorgt gedurende 12 uur voor het handhaven van therapeutisch effectieve urineparameters; 60-70% wordt met behulp van CF onveranderd in de urine uitgescheiden; een klein deel wordt met de feces uitgescheiden en een nog groter deel is onderhevig aan metabolische processen.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt ingenomen als 1 capsule van 0,25 g 3 keer per dag of 1 capsule van 0,3 g 2 keer per dag. Neem niet meer dan 15-20 mg/kg van het medicijn per dag.

Mensen die ouder zijn dan 60 jaar en minder dan 60 kg wegen, moeten tweemaal daags 0,25 g van het medicijn innemen.

• Aanvraag voor kinderen

Er is geen informatie over de veiligheid of medicinale werkzaamheid van het medicijn bij kinderen. Daarom wordt het niet bij kinderen gebruikt.

Gebruik Therion tijdens zwangerschap

Therion wordt tijdens de zwangerschap uitsluitend gebruikt in situaties waarin het potentiële voordeel voor de vrouw groter is dan de mogelijke bijwerkingen voor de foetus.

De concentratie van het geneesmiddel in de moedermelk ligt dicht bij de plasmaconcentraties. Daarom wordt de borstvoeding tijdens de behandeling gestaakt.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• ernstige intolerantie in verband met terizidon of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• nierfalen;
• psychoses;
• epilepsie;
• alcoholisme.

Bijwerkingen Therion

Belangrijkste bijwerkingen:

• Problemen met de werking van het zenuwstelsel: slaperigheid, verwardheid met geheugenverlies tot gevolg, convulsies, dysartrie en tremor. Daarnaast stemmingswisselingen, agressiviteit, hoofdpijn, verhoogde prikkelbaarheid, duizeligheid, hyperreflexie, psychose (mogelijk gepaard gaande met zelfmoordpogingen), perifere parese, comateuze toestand en clonische aanvallen (ernstig of licht);
• tekenen van allergie: jeuk of huiduitslag;
• andere aandoeningen: megaloblastaire bloedarmoede, brandend maagzuur, verhoogde leveraminotransferasewaarden, misselijkheid en diarree (vooral bij mensen met een leverziekte).

Er zijn gegevens over het ontstaan van verergering van CHF bij personen die 1000-1500 mg van het medicijn per dag gebruiken.

Overdose

Een acute overdosis wordt waargenomen bij inname van meer dan 1000 mg van het geneesmiddel. Chronische vergiftiging wordt bepaald door de dosering en kan zich ontwikkelen bij dagelijks gebruik van meer dan 0,5 g van het geneesmiddel.

Toxische reacties worden voornamelijk waargenomen vanuit het centrale zenuwstelsel: verwardheid, paresthesie, hoofdpijn, ernstige prikkelbaarheid, dysartrie, duizeligheid en psychose. Bij toediening van te hoge doses kunnen epileptische aanvallen, perifere parese en comateuze toestanden ontstaan. Ethylalcohol verhoogt de kans op epileptische aanvallen.

Er worden symptomatische en ondersteunende maatregelen genomen. De toediening van actieve kool vermindert de absorptie van Terion effectiever dan maagspoeling. Bij neurotoxische verschijnselen dient 0,2-0,3 g pyridoxine per dag te worden gebruikt.

Door hemodialyse kan het medicijn uit het bloed worden uitgescheiden, maar dit kan levensbedreigende toxische effecten tot gevolg hebben.

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinatie met ethionamide versterkt het neurotoxische effect van Terion.

Dit medicijn mag niet worden gecombineerd met alcoholische dranken, vooral niet als er grote doses van worden toegediend. Alcohol vergroot namelijk de kans op het ontstaan van epileptische aanvallen.

Mensen die het medicijn samen met isoniazide gebruiken, moeten onder medisch toezicht staan, omdat een dergelijke combinatie de toxische werking op het centrale zenuwstelsel kan versterken en een aanpassing van de dosis noodzakelijk maakt.

Opslag condities

Therion moet op een plek worden bewaard die niet toegankelijk is voor kleine kinderen. Temperatuur niet hoger dan 25 °C.

Houdbaarheid

Therion kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de stoffen Teriz en Terizidone.