Zaxter

Antimicrobieel middel met brede toepassing, geproduceerd door Alchem Laboratories Ltd (India) - Zakster (internationale naam en actief bestanddeel van het geneesmiddel - Meropenem). Het begeleidende bestanddeel is watervrij natriumcarbonaat.

Indicaties Zaxter

Het betreffende geneesmiddel kan, gezien de werking, worden geclassificeerd als een antibioticum (bètalactamgroep). Indicaties voor het gebruik van Zakster zijn de noodzaak om ziekten te stoppen die worden veroorzaakt door pathogene bacteriën die positief reageren op meropenem (een breedspectrum bacteriedodend antibioticum).

• Longontsteking.
• Ontsteking van het borstvlies ( pleuritis ).
• Bloedvergiftiging (een vorm van sepsis).
• Urineweginfectie.
• Endometritis (ontsteking van het baarmoederslijmvlies) en andere infectieziekten van gynaecologische aard.
• Een infectie die wordt veroorzaakt door micro-organismen die het maag-darmkanaal koloniseren en zich verspreiden naar andere, meestal steriele, delen van de buikholte.
• Infectie van de huid en het spierweefsel.
• Meningitis (ontsteking van de zachte vliezen rond de hersenen en het ruggenmerg).
• Febriele neutropenie, indien er een vermoeden bestaat dat de verwekker van de ziekte bij volwassenen een pathogene flora is. Het protocol van therapeutische maatregelen behandelt Zakster in twee vormen: als monodrug of in combinatie met andere geneesmiddelen met antivirale of antischimmelwerking.
• Andere polymicrobiële infecties. Medicamenteuze therapie wordt voorgeschreven zoals in het vorige geval: Zakster wordt gebruikt als enige medicijn in de kuur, of als onderdeel van een compleet complex van antimicrobiële medicijnen.

Vrijgaveformulier

Het poeder, dat vervolgens wordt verdund en gebruikt als oplossing voor injecties (1000 mg in flesjes), is de enige vorm van afgifte van het medicijn Zakster, wat het niet onderscheidt van andere medicijnen.

Farmacodynamiek

Zakster, voorgesteld door het farmaceutische bedrijf Alchem Laboratories Ltd., is een carbapenemantibioticum. Het wordt parenteraal gebruikt, dat wil zeggen via een omleiding van het maag-darmkanaal (injecties, inhalaties). Dit geneesmiddel is zeer bestendig tegen de invloed van humane dihydropeptidase, waardoor aanvullende toediening van geneesmiddelen die de reactiesnelheid in het lichaam van de patiënt verminderen, niet nodig is. De werkzame stof van Zakster heeft een antimicrobieel effect op de functionele systemen van de patiënt door de actieve werking op de educatieve processen van de pathogene cel.

De farmacodynamiek van Zakster met zijn hoge bactericide werking, die een breed scala aan anaërobe en aerobe micro-organismen bestrijkt, is te danken aan het feit dat de actieve component van het geneesmiddel qua parameters dicht bij de eiwitten in menselijk bloed ligt. Meropenem bindt perfect aan penicilline (PBP) en heeft tevens een stabiele neutraliteit ten opzichte van veel vertegenwoordigers van serine-bètalactamasen.

Meropenem vertoonde geen tekenen van allergische aard als resultaat van testen. Andere observaties en studies tonen aan dat Zakster niet tegen, maar juist in combinatie met verschillende antibiotica werkt. Het gebruik van meropenem geeft een uitstekend resultaat na antibioticagebruik. Op basis van de resultaten van talrijke monitoring hebben apothekers, samen met praktiserende artsen, een effectieve dosering van het geneesmiddel vastgesteld en algemene aanbevelingen gedaan met betrekking tot de benodigde gevoeligheid van pathogene flora voor meropenem.

Het antimicrobiële spectrum van het geneesmiddel Zaxtera, met zijn werkzame stof meropenem, omvat de meeste bekende medisch en klinisch frequent geactiveerde aerobe en anaerobe, grampositieve en gramnegatieve bacteriestammen.

Farmacokinetiek

Het absorptieproces. Afhankelijk van de dosering van het geneesmiddel en de snelheid van intraveneuze toediening kan het maximale gehalte van het geneesmiddel in het bloed variëren van 23 mcg/ml tot 112 mcg/ml. De farmacokinetiek van Zakster komt ook tot uiting in het feit dat het slechts voor 2% bindt aan het eiwit in het serumplasma. Het betreffende geneesmiddel heeft de uitstekende eigenschap van hoge penetratie in de vloeibare componenten en verschillende weefsellagen van het menselijk lichaam. Al binnen een half uur tot anderhalf uur (afhankelijk van de lichaamskenmerken van de patiënt) na toediening van het geneesmiddel ontvangt het bloed een therapeutische dosis. Gedurende deze tijd dringt slechts een onbeduidend deel van het geneesmiddel de lever van de patiënt binnen en degenereert tot een bepaalde inactieve metaboliet.

Metabolisme en uitscheiding van Zaxter. De halfwaardetijd van het geneesmiddel is kort en bedraagt slechts één uur vanaf het moment van toediening. Ongeveer 70% van het geneesmiddel wordt via de nieren uitgescheiden in de urine en dit deel wordt zonder enige verandering door het lichaam uitgescheiden. Als de patiënt een voorgeschiedenis heeft van pathologische veranderingen in de nieren, vertraagt het uitscheidingsproces. Het verlies van meropenem is direct afhankelijk van de ernst van de ziekte, de diepte van de pathologische veranderingen en de mate van creatininedaling.

De farmacokinetiek van Zakster bij kinderen is vergelijkbaar met die bij volwassenen, met als enige verschil dat een andere dosering wordt voorgeschreven en de halfwaardetijd van het geneesmiddel bij kinderen jonger dan twee jaar, met een gezonde voorgeschiedenis, ongeveer anderhalf tot drie uur bedraagt. Bij oudere patiënten wordt een afname in de uitscheidingssnelheid en -concentratie van dit geneesmiddel waargenomen.

In verband met het bovenstaande is het noodzakelijk te begrijpen dat elke verandering in de creatinineklaring (toename of afname van de creatininespiegel) onmiddellijke aanpassingen in de dosering van Zaxter vereist. Dynamische veranderingen worden niet waargenomen bij patiënten met leveraandoeningen.

[ 1 ]

Dosering en toediening

Het gebruik van elk medisch product wordt bepaald door het type ziekteverwekker, de ernst van de ziekte en de toestand van de patiënt. In dit verband worden de toedieningsmethode en de dosering van Zakster ook voorgeschreven op basis van de leeftijd van de patiënt en de gediagnosticeerde ziekte.

Voor volwassenen adviseert de fabrikant het volgende:

De dagelijkse dosering voor de meeste infecties is 500 mg. Het medicijn wordt acht uur na de vorige toediening ingenomen. Indien medisch noodzakelijk (ernstige infectieuze vormen) kan de dosis worden verhoogd tot 1000 mg Zaxter, waarbij de toediening met hetzelfde interval plaatsvindt.

In sommige gevallen (bijvoorbeeld meningitis, cystische fibrose en andere) wordt de dosering aanzienlijk verhoogd en bereikt 2 gram van het medicijn, dat door de patiënt om de acht uur wordt ingenomen.

Zakster (met de werkzame stof meropenem) moet zeer zorgvuldig worden voorgeschreven als het volgens het behandelprotocol het enige therapeutische middel is, vooral bij ernstige gevallen van infecties van de onderste luchtwegen. In dit verband is het noodzakelijk om regelmatig de individuele tolerantie voor het medicijn te testen.

Indien het gebruik van Zaxter medisch noodzakelijk is en de patiënt lijdt aan nierfunctiestoornissen (creatinineklaring lager dan 51 ml/min), wordt de dosering van het geneesmiddel verlaagd:

• als het creatininegehalte 26 - 50 ml/min bedraagt, wordt één dosis van het geneesmiddel ingenomen (500 mg, 1 g, 2 g - afhankelijk van de ziekte en de ernst ervan), met tussenpozen van 12 uur;
• met een snelheid van 10 - 25 ml/min - de halve dosering Zaxter, elke 12 uur;
• Indien de stroomsnelheid lager is dan 10 ml/min, neem dan de halve dosis van het geneesmiddel in met tussenpozen van 24 uur.

Het betreffende geneesmiddel wordt perfect uit het lichaam verwijderd door hemodialyse. Indien Zaksterom nodig is (vooral tijdens een langdurige behandeling), adviseert de fabrikant om het vlak voor het einde van de behandeling (hemodialyse) aan de patiënt toe te dienen. Dit zal de samenstelling en concentratieverhoudingen in het plasma normaliseren.

Als de patiënt lijdt aan aandoeningen die verband houden met leverfunctiestoornissen, hoeft de dosering van Zaxter niet te worden aangepast. Oudere patiënten zonder nierfunctieproblemen en met een gezonde creatinineklaring hoeven de dosering van het geneesmiddel niet aan te passen.

Toedieningswijze en dosering van het geneesmiddel Zakster voor kinderen:

• Kinderen van drie maanden tot twaalf jaar oud moeten, afhankelijk van het type en de ernst van de infectie, het medicijn om de acht uur innemen. De aanbevolen dosering is 10-20 mg per kilogram lichaamsgewicht van het kind.
• Als een kind meer dan 50 kg weegt, krijgt hij dezelfde dosering voorgeschreven als een volwassen patiënt.
• Bij een kind (4-18 jaar) met cystische fibrose, en bij een verergering van chronische aandoeningen van de onderste luchtwegen (van infectieuze aard), kan de dosis 25-40 mg per kilogram lichaamsgewicht bedragen. Zakster wordt elke acht uur toegediend.
• Bij meningitis wordt om de acht uur 40 mg per kilogram baby toegediend.

De Zakster-oplossing wordt direct voor toediening bereid. De suspensie wordt voor gebruik goed geschud. Indien het geneesmiddel intraveneus via een bolus wordt toegediend (de gehele procedure duurt ongeveer 5 minuten), wordt meropenempoeder (250 mg) opgelost in speciaal water dat geschikt is voor injectie (5 ml). De concentratie bedraagt dan 50 mg/ml. De suspensie is transparant, kleurloos of lichtgeel.

Als het geneesmiddel intraveneus wordt toegediend via een infuus (de procedure duurt 15-30 minuten), kunnen in plaats van water compatibele infuusvloeistoffen (50-200 ml) worden gebruikt.

Gebruik Zaxter tijdens zwangerschap

Wachten op een baby is altijd een vreugde. Maar geen enkele aanstaande moeder is immuun voor de mogelijkheid van ziekte, inclusief infectieziekten. Als de ziekte al is opgetreden, is het gebruik van Zakster tijdens de zwangerschap of borstvoeding niet aan te raden. Het gebruik ervan is alleen gerechtvaardigd in gevallen waarin de behandelend arts begrijpt dat het verwachte positieve effect voor de patiënt aanzienlijk groter is dan de negatieve impact waaraan de foetus of pasgeborene wordt blootgesteld. Zakster mag in ieder geval alleen worden ingenomen zoals voorgeschreven door een arts en onder diens constante controle, zodat het bij onverwachte reacties mogelijk is om het medicijn volledig te stoppen of de dosering aan te passen. Tijdens het gebruik van dit medicijn moet de borstvoeding worden gestaakt, aangezien bewezen is dat Zakster gemakkelijk doordringt in menselijke vloeistoffen, waaronder moedermelk.

Er is geen ervaring met het gebruik van dit medicijn voor de behandeling van lever- en nierproblemen bij kinderen. Het mag niet worden voorgeschreven aan kinderen jonger dan drie maanden.

Contra

Vanwege de uitstekende farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen wordt het betreffende medicijn veelvuldig door artsen gebruikt om ziekten veroorzaakt door virale en bacteriële infecties te stoppen en volledig te genezen. Er zijn echter contra-indicaties voor het gebruik van Zakster.

• Het mag niet voorgeschreven of gebruikt worden bij kinderen jonger dan drie maanden.
• Dit geneesmiddel mag niet worden gebruikt als de baby in het verleden problemen heeft gehad met de werking van de nieren en de lever (nier- en leverinsufficiëntie).
• Voor alle categorieën patiënten met een individuele intolerantie voor een of meer bestanddelen van het geneesmiddel Zakster.

Bijwerkingen Zaxter

Vanwege de hoge effectiviteit in de strijd tegen pathogene flora in de vorm van schimmel- en virusinfecties, wordt Zakster actief gebruikt in behandelprotocollen. Over het algemeen wordt dit medicijn goed verdragen door het menselijk lichaam, maar er zijn uitzonderingen. Er zijn zeldzame gevallen waarin de bijwerkingen van Zakster onmiddellijke stopzetting van het gebruik vereisen. De onaangename gevolgen van het gebruik van het medicijn zijn onder andere:

• Trombocytopenie (een afname van het aantal bloedplaatjes in het perifere bloed (er zijn minder dan 200 duizend van het enzym per 1 mm³)).
• Toenemende hoofdpijn.
• Verstoring van het spijsverteringsstelsel:
  • Misselijkheid, die in acute gevallen overgaat in braken.
  • Diarree (vaak dunne ontlasting – diarree).
  • Maagpijn.
  • Verhoogde concentratie van eiwitten die betrokken zijn bij stofwisselingsprocessen.
  • Uitslag en jeuk.
• Eosinofilie (een toename van het aantal eosinofielen in het bloedplasma, voornamelijk bij allergieën of na verlichting van een infectieziekte).
• Lever- en galaandoeningen (verhoogde bilirubineconcentratie).
• Trombocytopenie (een daling van het aantal bloedplaatjes in het perifere bloed tot onder de 150 x 109/l, wat leidt tot uitgebreide bloedingen en problemen bij het stoppen ervan).

Minder vaak voorkomende verschijnselen bij het gebruik van het medicijn Zakster:

• Krampen.
• Hemolytische anemie is bloedarmoede die ontstaat doordat er te snel rode bloedcellen worden vernietigd.
• Tromboflebitis (ontsteking van de veneuze wanden, trombusvorming).
• Leukopenie is een afname van het aantal leukocyten per volume-eenheid bloed.
• Paresthesie is een sensorische stoornis die wordt gekenmerkt door tintelingen en gevoelloosheid (een kruipend gevoel).
• Netelroos.
• Angio-oedeem (of Quincke-oedeem) is een reactie op verschillende soorten irriterende stoffen (biologisch of chemisch van aard).
• Pseudomembraneuze colitis.
• Orale en vaginale candidiasis.
• En anderen

Overdose

Bij gebruik van een grotere hoeveelheid van het medicijn is een overdosis onwaarschijnlijk vanwege de vrij snelle eliminatie van meropenem uit het lichaam van de patiënt via de nieren met de urine. Mocht er toch een overdosis Zaxter optreden, dan uit zich dit in dezelfde symptomen die eerder in de paragraaf "Bijwerkingen van Zaxter" zijn genoemd. De behandeling is symptomatisch, dat wil zeggen gericht op het elimineren van de symptomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer u meerdere medicijnen tegelijk gebruikt, moet u extra voorzichtig zijn, omdat de interactie van Zakster met andere medicijnen niet altijd voldoende is onderzocht.

Het is niet raadzaam om gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen zoals probenecide en Zakster voor te schrijven, aangezien beide tijdens de toediening onderhevig zijn aan verhoogde turbulentie, wat de niersecretie negatief beïnvloedt en tot nierfalen leidt. Dit leidt tot een verhoging van de meropenemspiegel in het perifere bloed, waardoor de halfwaardetijd wordt verlengd. In dit geval kan Zakster beter afzonderlijk van probenecide worden toegediend.

Indien nodig mag Zakster niet gelijktijdig worden toegediend met geneesmiddelen waarvan bekend is dat ze giftig zijn voor de nieren, vooral niet als de patiënt lijdt aan nierfalen.

Het effect van het betreffende medicijn op het proces van eiwitbinding door medicijnen die in combinatie met meropenem worden gebruikt, is onbekend.

Bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen waarvan het werkzame bestanddeel valproïnezuur is, kan het percentage valproïnezuur in het bloedserum afnemen onder invloed van Zaxter.

Bij gebruik van Zaxter in combinatie met andere geneesmiddelen (behalve probenecide) werden geen andere negatieve effecten waargenomen.

[ 2 ]

Opslag condities

Dit geneesmiddel mag niet worden bewaard in een ruimte waar de temperatuur hoger is dan 30 ^° C, maar het mag ook niet bevriezen. Het is beter om een verse, vers bereide oplossing te gebruiken. Eén flesje van het geneesmiddel is geschikt voor eenmalig gebruik. Bewaar het op een plaats die buiten het bereik van kinderen ligt. Zoals hierboven aangegeven, zijn de bewaarcondities voor Zakster eenvoudig.

Houdbaarheid

De houdbaarheid van het betreffende geneesmiddel, Zakster, is 24 maanden (twee jaar). Als de houdbaarheid van het geneesmiddel is verstreken, wordt het afgeraden het verder te gebruiken.