Zolmigren

Zolmigren is een medicijn dat wordt gebruikt om migraine te behandelen. Is een selectieve agonist van speciale serotonine 5HT1-terminaties en bevat een component zolmitriptan.

Indicaties Zolmigrena

Het wordt gebruikt voor het arresteren van een migraine-aanval (al dan niet vergezeld van een aura).

Vrijgaveformulier

De afgifte van de stof gebeurt in tabletten, verpakt in blisterverpakkingen van 2 of 10 stuks. In de doos - 1 pakplaat.

Farmacodynamiek

Zolmitriptan - bezit het selectieve agonist bijzondere invloed serotonine 5-HT1B / 1D-type einde van recombinant humaan vaten. Medicatie demonstreert matig uitgesproken affiniteit voor de bovengenoemde doeleinden, zonder significante affiniteit of therapeutische activiteit ten aanzien 5NT2-, maar verder 5NT3- en serotonine 5HT4-einde, α1-, α2-, β1-adrenerge einde, en bovendien N1- en H2 eindes histamine M-choline met uitgangen D1 en D2 dopamine-uitgangen.

Het geneesmiddel een relatief vaatvernauwende effect van craniale bloedvaten, gecombineerd met de geblokkeerde processen neuropeptiden afgifte (waaronder vasoactief intestinaal peptide aard uitsteekt vooral effector modulator excitatie reflex, veroorzaakt de groei van bloedvaten, die onmisbaar bij de pathogenese van migraine). Het schort ook het proces van ontstaan van migraineaanvallen, op hetzelfde niveau als deze niet rechtstreekse pijnstillende invloed.

Gecombineerd met de verlichting van migraineaanvallen vermindert het medicijn de ernst van misselijkheid door braken (vooral met de ontwikkeling van aanvallen van het linkerzijde type), evenals achtergrond en fotofobie. Naast de perifere invloed heeft het invloed op de hersenstamcellen die geassocieerd zijn met migraineaanvallen, wat het herhaalde resultaat verklaart tijdens de behandeling van de serie, bestaande uit verschillende opeenvolgende aanvallen bij één patiënt.

Zolmigren vertoont een hoge effectiviteit in combinatie met andere geneesmiddelen voor de behandeling van de migrainestatus (een reeks van meerdere zware, opeenvolgende migraine-aanvallen die 2-5 dagen duren). Elimineert ook migraine, die verschijnt tegen de achtergrond van de menstruatie. Grote porties medicijnen hebben een kalmerend effect en leiden tot een gevoel van slaperigheid.

Het medicijneffect ontwikkelt zich na 15-20 minuten en bereikt zijn maximum na 60 minuten na inname. Het maximale therapeutische effect wordt waargenomen bij het gebruik van geneesmiddelen tijdens de ontwikkeling van een migraineaanval.

[1]

Farmacokinetiek

Wanneer het wordt ingenomen, wordt het goed opgenomen en dringt het door het spijsverteringskanaal. De mate van absorptie is niet gebonden aan de ontvangst van voedsel. De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 40%. Synthese met bloedeiwitten in het plasma - 25%. Het duurt 60 minuten om het Cmax-niveau van het medicijn te bereiken; therapeutische waarden van geneesmiddelen in het plasma worden gehandhaafd gedurende de volgende 4-6 uur. Na herhaald gebruik, accumuleert de therapeutische component niet.

Het geneesmiddel ondergaat een intensieve hepatische biotransformatie, waarbij het N-desmethylderivaat wordt gevormd, dat een sterker (2-6 maal) therapeutisch effect uitoefent dan het bronelement en enkele inactieve metabolische producten.

De uitscheiding van het grootste deel van de medicatie gebeurt via de nieren - in de vorm van metabolische producten en ongeveer 30% wordt onveranderd uitgescheiden via de darm.

Drie belangrijke metabole producten van zolmitriptan werden gedetecteerd: heteroauxine (beschouwd als het hoofdelement in urine met plasma), N-desmethyl- en ook N-oxide-analogen. N-gedemethyleerde substantie heeft activiteit en 2 andere vervalproducten zijn inactief.

De gemiddelde halfwaardetijd van zolmitriptan is 2,5-3 uur.

Bij vrouwen is de Cmax en biologische beschikbaarheid hoger dan bij mannen (met lagere klaringswaarden).

Bij patiënten die met matige en ook ernstige mate van nierinsufficiëntie worden behandeld, zijn de indicatoren van renale klaring van het actieve bestanddeel en de metabole producten 7-8 keer lager in vergelijking met de indices van vrijwilligers. De halfwaardetijd neemt toe met 60 minuten (maximaal 3-3,5 uur), terwijl het niveau van biologische beschikbaarheid van zolmitriptan met zijn actieve metabolische product slechts met 16% en ook met 35% toeneemt.

Bij personen met een tekort aan de leverfunctie neemt het metabolisme van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel af in overeenstemming met de ernst van de ziekte.

Dosering en toediening

Het is verboden om het medicijn te gebruiken voor profylactische preventie van migraine-aanvallen. Neem het zo snel mogelijk na het begin van een pijnaanval.

U moet de eerste pil met geneesmiddelen innemen (bevat 2,5 mg van de stof). Als het effect van de toepassing afwezig is of een terugval is opgetreden, kan een andere pil worden ingenomen. Herhaalde doses moeten ten minste worden ingenomen na 2 uur vanaf het moment van gebruik van de eerste dosis.

Als de dosering van 2,5 mg een zwak effect had, is het mogelijk om deze te verhogen tot 5 mg (de maximaal toegestane eenmalige dosis). Voor een dag is het toegestaan om maximaal 10 mg van het medicijn in te nemen.

Mensen met ernstige stadia van aandoeningen van de leveractiviteit kunnen maximaal 5 mg van het geneesmiddel per dag gebruiken.

[3]

Gebruik Zolmigrena tijdens zwangerschap

De veiligheid van het gebruik van medicatie tijdens de zwangerschap is niet gedefinieerd. Dierproeven bepaalden niet de directe teratogene effecten van geneesmiddelen, maar individuele gegevens van embryotoxiciteitstests wijzen erop dat de embryonale levensvatbaarheid afneemt. Zwangere vrouwen kunnen Zolmigren alleen gebruiken in situaties waar de kans om een vrouw te helpen hoger is dan het risico op complicaties bij de foetus.

Tests laten ook zien dat het medicijn wordt uitgescheiden met melk van zogende dieren. Er is geen informatie over de passage van de stof in menselijke moedermelk. Daarom moeten vrouwen die borstvoeding geven het geneesmiddel heel voorzichtig innemen. De invloed van geneesmiddelen op de baby moet tot een minimum worden beperkt, daarom moet de voeding ten minste 24 uur na het gebruik van Zolmigren worden toegediend.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• aanwezigheid van sterke gevoeligheid met betrekking tot medicinale elementen;
• verhoogde bloeddrukwaarden van matige of ernstige ernst, en ook met een zwakke intensiteit van ongecontroleerde toename van het drukniveau;
• IHD of soortgelijke manifestaties met een voorgeschiedenis van een hartinfarct;
• spontane angina;
• cerebrovasculaire aandoeningen of TIA, aanwezig in de anamnese;
• niveau van QC, waarbij waarden onder de 15 ml-markering per minuut worden bereikt;
• gecombineerde toediening met ergotamine of stoffen die zijn derivaten (inclusief methysergide) zijn, en bovendien met naratriptanom of sumatriptan en andere dan andere agonisten einde 5NT1V / 1D;
• ziekten die de functie van perifere vaten aantasten;
• gebruik bij ouderen (leeftijd ouder dan 65 jaar).

Bijwerkingen Zolmigrena

Negatieve symptomen bij het gebruik van Zolmigren zijn vaak licht van ernst en meestal tijdelijk. Ze komen voor tijdens de eerste 4 uur na het gebruik van geneesmiddelen, maar nemen niet toe bij herhaalde opname; verdwijnen zelfstandig, zonder het gebruik van aanvullende therapeutische maatregelen. Onder andere bijwerkingen:

• Deficiëntie van immuniteit: symptomen van intolerantie, waaronder Quincke-oedeem, urticaria en anafylactische manifestaties;
• aandoeningen van het hart: tachycardie, een gevoel van hartslag, angina of myocardiaal infarct, evenals coronarospasme;
• problemen bij de werking van bloedvaten: een lichte verhoging van de bloeddruk, evenals een tijdelijke toename van de bloeddruk;
• disfunctie van de NS: duizeligheid, paresthesie, een sterk warmtegevoel, een merkbare gevoeligheidsstoornis of een aanzienlijk gevoel van slaperigheid, hyperesthesie en hoofdpijn;
• symptomen die het spijsverteringskanaal werk: misselijkheid, dysfagie, buikpijn, droogheid van het mondslijmvlies, braken, en bovendien ischemie of infarct (bijvoorbeeld intestinaal infarct vorm of milt), gemanifesteerd in de vorm van bloederige diarree of pijn in het buikvlies;
• stoornissen van urinaire of nierfunctie: verhoogde frequentie van urineren, polyurie, en ook imperatieve aandrang om te urineren;
• laesies van de musculoskeletale structuur en bindweefsels: pijn of zwakte in de spieren;
• systemische aandoeningen: een gevoel van knijpen, ernstige zwaartekracht of druk, of pijn in de nek of keel regio, en bovendien, binnen het borstbeen of ledematen of asthenie.

Individuele symptomen kunnen een gevolg zijn van de migraine zelf.

[2]

Overdose

Degenen die een 1-voudige dosis van zolmitriptan (wat overeenkomt met 0,05 g), kregen een kalmerend effect.

De halfwaardetijd van het element is 2,5-3 uur, en daarom moet de toestand van het slachtoffer in een situatie van overdosering worden gevolgd gedurende minimaal 15 opeenvolgende uren of totdat de symptomen verdwijnen. Het geneesmiddel heeft geen tegengif.

In geval van ernstige vergiftiging, moeten intensieve zorgmaatregelen worden genomen, waaronder vrije luchtstroming door ademhalingsstromen, voldoende ventilatie met zuurstofvoorziening en, in samenhang daarmee, controle en ondersteuning van CCC-activiteiten.

Er zijn geen gegevens over hoe peritoneale dialyse met hemodialyse de serumwaarden van de component beïnvloedt.

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinatie van de geneesmiddelcomponent met paracetamol of rifampicine, cafeïne en ook met metoclopramide, propranolol, fluoxetine en pisotifenum is toegestaan.

Vanwege het feit dat de waarschijnlijkheid van een coronarospasme bij een patiënt kan toenemen in een theorie, moet het geneesmiddel tenminste 24 uur na inname van de geneesmiddelen die ergotamine bevatten, worden ingenomen. Ook gebruiken zwaardere medicijnen die ergotamine bevatten een minimum na 6 uur vanaf het moment van inname van Zolmigren.

Na gebruik van moclobemide (een specifiek preparaat van IMAO-A) was er een lichte toename van de AUC (met 26%) voor zolmitriptan, evenals een drievoudige toename in dezelfde index voor het actieve metabolische product. In dit opzicht moeten degenen die MAOA-A gebruiken maximaal 5 mg Zolmitriptan per dag innemen. Geneesmiddelen mogen niet gelijktijdig worden gebruikt wanneer moclobemide tweemaal daags in een dosis van meer dan 0,15 g wordt toegediend.

Met het gebruik van cimetidine (een systemische remmer van het element P450) neemt de halfwaardetijd van zolmitriptan toe met 44% en de waarde van de AUC met 48%. Bovendien verdubbelt cimetidine de halfwaardetijd en de AUC-waarde van het actieve metabolische product, de N-gedimethyleerde component (183C91). Mensen die cimetidine gebruiken, moeten maximaal 5 mg Zolmigrena per dag gebruiken.

Rekening houdend met de algemene parameters van de interactie, is het vrij waarschijnlijk dat het mogelijk is om te binden met specifieke medicamenten die de activiteit van de CYP 1A2-component vertragen. Daarom is het bij het combineren van dergelijke verbindingen (fluvoxamine en chinolonen (deze groep omvat ciprofloxacine)) ook noodzakelijk om de dosering te verlagen.

Bij gecombineerd gebruik van triptanen met SSRI of serotonine IOZSiN opgemerkt uiterlijk van intoxicatie (onder signs - autonome instabiliteit, veranderingen in de mentale toestand en neuromusculaire afwijkingen natuur).

Net als de andere agonisten van de 5HT1B / 1D-uiteinden, kan het medicijn de snelheid van absorptie van andere therapeutische geneesmiddelen remmen.

Het is noodzakelijk om het gecombineerde gebruik van het geneesmiddel met de resterende 5-HT1B / 1D-elementagonisten gedurende een periode van niet minder dan 24 uur na toediening ervan te laten vallen en vice versa.

[4], [5]

Opslag condities

Zolmigren moet worden bewaard op een plaats die is afgesloten van penetratie van kinderen. Temperaturen zijn maximaal 25 ° C.

Houdbaarheid

Zolmigren kan binnen 3 jaar na de vervaardiging van het geneesmiddel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Het geneesmiddel is niet voorgeschreven in de kindergeneeskunde.

Analogen

Analogen geneesmiddelen middelen Rapimig, Antimigren, Relpaks met Migrepamom en Imigranom en bovendien Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren met Sumamigrenom en Frovamigran met Migranolom. De lijst bevat ook Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan en Antimigren-Health.

Beoordelingen

Zolmigren ontvangt veel goede recensies. De meeste patiënten die het medicijn gebruikten om migraineaanvallen te elimineren, markeren het hoge rendement. Voor velen was deze tool over het algemeen de enige die het resultaat oplevert.