Zosin

Zosin is een geneesmiddel uit de categorie macrolide-antibiotica.

Indicaties Zosin

Het wordt gebruikt voor infecties die plaatsvinden onder invloed van bacteriën die gevoelig zijn voor de medicatie:

• bovenste ademhalingskanaal: faryngitis met sinusitis of tonsillitis met keelontsteking;
• het onderste deel van de ademhalingswegen: bronchitis, voorkomend in acute of chronische vorm, evenals pneumonie;
• otitis media ;
• mycobacteriën veroorzaakt door gedissemineerde infecties (Mycobacterium intracellulare of Mycobacterium avium);
• laesies van het onderhuidse weefsel en de opperhuid: furunculosis of folliculitis, evenals wonden;
• gecombineerde behandeling om Helicobacter pylori te vernietigen bij personen met zweren in het maagdarmkanaal;
• toxoplasmose of lepra.

[1],

Vrijgaveformulier

De release is gemaakt in tabletvorm.

Farmacodynamiek

Claritromycine vertoont antibacteriële activiteit door de eiwitbinding te onderdrukken en gesynthetiseerd uit de subeenheid microbiële 50s van ribosomen met gevoeligheid voor geneesmiddelen. De stof vertoont activiteit tegen een groot aantal gram-positieve en negatieve aeroben met anaëroben. De MIC-waarden van claritromycine zijn vaak twee keer zo laag als die van de erythromycine BMD. Het metabole product clarithromycine (component 14-hydroxycarythromycine) heeft ook een antibacterieel effect.

Het medicijn is in vitro effectief met betrekking tot dergelijke bacteriën:

• Gram-positieve microben: Staphylococcus aureus (stammen met gevoeligheid voor methicilline worden hier toegevoegd), pneumococcus, pyogene streptococcus met streptococcus agalactia en listeria monocytogenes;
• Gramnegatieve micro-organismen: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli met Haemophilus parainfluenzae, en ook gonococci, Helicobacter pylori en pertussis bacilli;
• mycoplasma's: ureaplasma urealiticum en mycoplasma-pneumonie;
• andere bacteriën: Chlamydia trachomatis, Hansen's staven, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum en kansasi mycobacterium;
• anaëroben: Peptostreptococcus-soorten, individuele stammen van bacteroïden Fragilis, Acne propionibacteria, Clostridium perfringens en Peptococcus-soorten.

Claritromycine veroorzaakte geen kankerverwekkend of mutageen effect tijdens het testen. Het Ames-testresultaat voor claritromycine metabolisme was negatief.

[2], [3]

Farmacokinetiek

Claritromycine wordt met hoge snelheid geabsorbeerd in het maagdarmkanaal na orale toediening. De biobeschikbaarheidscijfers zijn 55%. Voedsel heeft geen invloed op het niveau van biologische beschikbaarheid van het medicijn.

Het actieve element met zijn metabole product (14-hydroxyclaritromycine) wordt verdeeld in een grote hoeveelheid weefsel en vloeistoffen. Het geneesmiddel ondergaat uitgebreide metabolische processen in de lever en wordt vervolgens uitgescheiden in de gal.

Serum Cmax-waarden ontwikkelen zich na 120 minuten. Het stabiele plasmaniveau van de Cmax van claritromycine wordt na 2-3 dagen geregistreerd en is gelijk aan ongeveer 1 μg / ml na toediening van 0,25 g van de stof met tussenpozen van 12 uur, evenals 3-4 μg / ml na toediening van 0,5 g geneesmiddel met Intervallen van 8 uur.

De halfwaardetijd van het geneesmiddel is ongeveer 3-4 uur in het geval van het gebruik van de eerste van deze methoden, evenals 5-7 uur als de tweede wordt gebruikt. Indien gebruikt, 0,25 g van het geneesmiddel met tussenpozen van 12 uur, verkrijgt 14-hydroxylaritromycine een constante Cmax van ongeveer 0,6 μg / ml en een halfwaardetijd van ongeveer 5-6 uur. Bij gebruik van 0,5 g geneesmiddel met tussenpozen van 8-12 uur is de Cmax 14-hydroxylaritromycine-spiegel ongeveer 1 μg / ml, met een halfwaardetijd van ongeveer 7-9 uur.

Met de introductie van 0,25 g clarithromycine met tussenpozen van 12 uur wordt 20% van de portie uitgescheiden in de urine (in ongewijzigde staat) en bij gebruik van 0,5 g van de stof met tussenpozen van 12 uur, is dit cijfer ongeveer 30%. De uitscheiding in 14-hydroxylaritromycine is 10% of 15% (gebruik respectievelijk 0,25 of 0,5 g van het geneesmiddel met tussenpozen van 12 uur).

Claritromycine wordt uitgescheiden in de moedermelk.

De duur van de halfwaardetijd neemt toe bij mensen met nierfalen.

[4], [5], [6], [7]

Dosering en toediening

Tieners vanaf 12 jaar en volwassenen moeten het medicijn 2 keer per dag gebruiken, in een portie van 0,25 g, met een interval van 12 uur. Het is mogelijk om de dosering te verhogen tot 0,5 g 2 keer per dag (bij ernstige vormen van de ziekte). De behandelingscyclus is 7-14 dagen.

Voor zweren die de darmen beïnvloeden, is het nodig om driemaal daags 0,5 g geneesmiddel te injecteren, in combinatie met 40 mg omeprazol (1 keer per dag). De cyclus duurt 2 weken.

Kinderen van 0,5-12 jaar oud moeten 7,5 mg / kg substantie krijgen met tussenpozen van 12 uur, gedurende een 5-10-daagse kuur.

Mensen met nierinsufficiëntie moeten de portie in hoge mate aanpassen. Bij KK-waarden van minder dan 30 ml / min is de dosering 0,25 g, 1 keer (milde of matige laesies) of 2 keer per dag (ernstige stadia).

[9]

Gebruik Zosin tijdens zwangerschap

Het is verboden om Zosin te gebruiken tijdens borstvoeding of zwangerschap. De enige uitzonderingen zijn situaties waarin de waarschijnlijke voordelen van behandeling meer worden verwacht dan het risico op complicaties.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om mensen aan te stellen met een sterke intolerantie ten aanzien van clarithromycine of andere macroliden.

Het is verboden om het medicijn te combineren met terfenadine, ergot-alkaloïden, pimozide of cisapride.

Bijwerkingen Zosin

Vaak wordt het medicijn getolereerd zonder complicaties.

Onder de bijwerkingen zijn hoofdpijn, diarree, braken, stomatitis, pijn in het abdominale gebied en misselijkheid.

Af en toe worden tekenen van allergie waargenomen, beginnend met een milde epidermale uitslag en urticaria en eindigend met anafylaxie. Trombocytopenie of het Stevens-Johnson-syndroom kunnen voorkomen. Het is ook mogelijk een verstoring van de smaakreceptoren.

Voorbijgaande negatieve symptomen die de functie van het centrale zenuwstelsel aantasten, kunnen optreden - duizeligheid, hallucinaties, een gevoel van vertroebeling van het bewustzijn of angst, en ook slapeloosheid.

Er zijn meldingen van de ontwikkeling van de pseudomembraneuze vorm van colitis als gevolg van het gebruik van claritromycine - het kan zowel een zwakke uitdrukking hebben als levensbedreigend zijn.

Het is ook mogelijk de ontwikkeling van leverfunctiestoornissen, cholestasis (vergezeld van geelzucht of niet) of hepatitis en een verandering in de getuigenis van laboratoriumtests.

[8]

Overdose

Intoxicatie leidt tot een versterking van negatieve manifestaties.

Maagspoeling en symptomatische procedures moeten worden uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gecombineerde gebruik van het geneesmiddel met theofylline kan leiden tot een verhoging van de serumindicatoren en de potentiële toxiciteit van de laatste.

De therapeutische eigenschappen van warfarine met digoxine kunnen worden versterkt in combinatie met Zosin.

De combinatie van medicatie met zidovudine bij volwassenen met HIV kan een verlaging van het aanhoudende zidovudine-gehalte veroorzaken.

Er zijn aanwijzingen dat macroliden het metabolisme van terfenadine kunnen beïnvloeden, waardoor de plasmaparameters toenemen, wat hartritmestoornissen kan veroorzaken. Daarom is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van het geneesmiddel samen met terfenadine of andere anti-histaminegeneesmiddelen van het niet-sederende type.

Vergelijkbare effecten werden waargenomen bij gebruik van claritromycine in combinatie met pimozide of cisapride.

Zosin kan de activiteit van carbazepine versterken - door de eliminatieprocessen te vertragen.

[10], [11]

Opslag condities

Zosin moet op een droge plaats worden bewaard die voor kinderen is gesloten. Temperatuur is standaard.

[12]

Houdbaarheid

Zosin mag een aanvraag indienen binnen een termijn van 36 maanden vanaf het moment dat een farmaceutisch product wordt vrijgegeven.

Toepassing voor kinderen

Er zijn geen klinische tests uitgevoerd bij baby's die de leeftijd van een half jaar nog niet hebben bereikt. Oudere kinderen verdragen het medicijn zonder complicaties.