Zosin

Zosin is een geneesmiddel uit de categorie macrolide antibiotica.

Indicaties Zosina

Het wordt gebruikt bij infecties die optreden onder invloed van bacteriën die gevoelig zijn voor het medicijn:

• bovenste luchtwegen: faryngitis met sinusitis of tonsillitis met laryngitis;
• onderste luchtwegen: bronchitis, acuut of chronisch, evenals longontsteking;
• middenoorontsteking;
• gedissemineerde mycobacteriële infecties (Mycobacterium intracellulare of Mycobacterium avium);
• letsels van het onderhuidse weefsel en de opperhuid: furunculose of folliculitis, evenals wonden;
• combinatietherapie om Helicobacter pylori te vernietigen bij personen met maag-darmzweren;
• toxoplasmose of lepra.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het wordt in tabletvorm geproduceerd.

Farmacodynamiek

Claritromycine vertoont antibacteriële activiteit door de eiwitbinding en de synthese te remmen van de 50s-subeenheid van ribosomen van microben die gevoelig zijn voor geneesmiddelen. De stof vertoont activiteit tegen een breed scala aan grampositieve en -negatieve aerobe bacteriën en anaerobe bacteriën. De MIC-waarden van claritromycine zijn vaak twee keer lager dan de MIC-waarden van erytromycine. Het metabole product van claritromycine (component 14-hydroxyclaritromycine) heeft ook een antibacteriële werking.

Het geneesmiddel heeft in vitro werkzaamheid tegen de volgende bacteriën:

• grampositieve microben: Staphylococcus aureus (stammen die gevoelig zijn voor methicilline zijn hier toegevoegd), pneumococcus, pyogene streptokokken met Streptococcus agalactiae en Listeria monocytogenes;
• gramnegatieve micro-organismen: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae met Haemophilus parainfluenzae, evenals gonokokken, Helicobacter pylori en kinkhoestbacteriën;
• mycoplasma's: ureaplasma urealyticum en mycoplasma pneumoniae;
• andere bacteriën: Chlamydia trachomatis, Hansen-bacillus, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasi;
• anaeroben: Peptostreptococcus-soorten, individuele stammen van Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens en Peptococcus-soorten.

Claritromycine was niet carcinogeen of mutageen in tests. De Ames-test voor claritromycinemetabolieten was negatief.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacokinetiek

Claritromycine wordt na orale toediening snel opgenomen in het maag-darmkanaal. De biologische beschikbaarheid is 55%. Voedsel heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

Het actieve bestanddeel met zijn stofwisselingsproduct (14-hydroxyclaritromycine) wordt verspreid over een groot aantal weefsels en vloeistoffen. Het geneesmiddel ondergaat uitgebreide metabolische processen in de lever en wordt vervolgens met de gal uitgescheiden.

Serum Cmax-waarden ontwikkelen zich na 120 minuten. Stabiele plasma Cmax-waarden van claritromycine worden na 2-3 dagen gemeten en bedragen ongeveer 1 mcg/ml na toediening van 0,25 g van de stof met tussenpozen van 12 uur, en 3-4 mcg/ml na toediening van 0,5 g van het geneesmiddel met tussenpozen van 8 uur.

De halfwaardetijd van het geneesmiddel bedraagt ongeveer 3-4 uur bij gebruik van de eerste van de bovengenoemde methoden en 5-7 uur bij gebruik van de tweede. Bij gebruik van 0,25 g van het geneesmiddel met tussenpozen van 12 uur bereikt 14-hydroxyclaritromycine een constante Cmax van ongeveer 0,6 mcg/ml en een halfwaardetijd van ongeveer 5-6 uur. Bij gebruik van 0,5 g van het geneesmiddel met tussenpozen van 8-12 uur bedraagt de Cmax van 14-hydroxyclaritromycine ongeveer 1 mcg/ml, met een halfwaardetijd van ongeveer 7-9 uur.

Wanneer 0,25 g claritromycine met tussenpozen van 12 uur wordt toegediend, wordt 20% van de dosis (in onveranderde vorm) in de urine uitgescheiden. Wanneer 0,5 g van de stof met tussenpozen van 12 uur wordt gebruikt, is dit ongeveer 30%. De uitscheiding van 14-hydroxyclaritromycine bedraagt 10% of 15% (gebruik van respectievelijk 0,25 of 0,5 g van het geneesmiddel met tussenpozen van 12 uur).

Claritromycine wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Bij mensen met nierfunctiestoornissen is de halfwaardetijd langer.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering en toediening

Tieners van 12 jaar en ouder en volwassenen dienen het medicijn tweemaal daags in te nemen, in een portie van 0,25 g, met een tussenpoos van 12 uur. De dosering kan worden verhoogd tot 0,5 g tweemaal daags (bij ernstige vormen van de ziekte). De behandelcyclus duurt 7-14 dagen.

Bij darmzweren is het nodig om 0,5 g van het geneesmiddel driemaal daags toe te dienen, in combinatie met 40 mg omeprazol (éénmaal daags). De kuur duurt twee weken.

Kinderen van 0,5 tot 12 jaar krijgen 7,5 mg/kg van de stof toegediend met tussenpozen van 12 uur, gedurende een kuur van 5 tot 10 dagen.

Bij ernstige nierinsufficiëntie is een dosisaanpassing nodig. Bij CC-waarden lager dan 30 ml/min bedraagt de dosering 0,25 g, 1 keer (lichte of matige schade) of 2 keer per dag (ernstige stadia).

[ 9 ]

Gebruik Zosina tijdens zwangerschap

Het is verboden Zosin te gebruiken tijdens borstvoeding of zwangerschap. De enige uitzonderingen zijn situaties waarin het waarschijnlijke voordeel van de behandeling groter is dan het risico op complicaties.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij mensen met ernstige intolerantie voor claritromycine of andere macroliden.

Het is niet toegestaan het geneesmiddel te combineren met terfenadine, ergotalkaloïden, pimozide of cisapride.

Bijwerkingen Zosina

Vaak wordt het medicijn zonder complicaties verdragen.

Bijwerkingen zijn onder meer hoofdpijn, diarree, braken, stomatitis, buikpijn en misselijkheid.

Af en toe worden tekenen van allergie waargenomen, variërend van een milde epidermale huiduitslag en urticaria tot anafylaxie. Trombocytopenie of het syndroom van Stevens-Johnson kan optreden. Ook disfunctie van de smaakpapillen is mogelijk.

Er kunnen voorbijgaande negatieve symptomen optreden die de werking van het centrale zenuwstelsel beïnvloeden, waaronder duizeligheid, hallucinaties, gevoelens van verwardheid of angst en slapeloosheid.

Er zijn meldingen van pseudomembraneuze colitis als gevolg van het gebruik van claritromycine. De klachten kunnen mild tot levensbedreigend zijn.

Leverfunctiestoornissen, cholestase (met of zonder geelzucht) of hepatitis kunnen ook optreden en de uitslagen van laboratoriumonderzoek kunnen veranderen.

[ 8 ]

Overdose

Vergiftiging versterkt de negatieve manifestaties.

Er dient een maagspoeling en symptomatische procedures te worden uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Gecombineerd gebruik van het geneesmiddel met theofylline kan leiden tot een verhoging van de serumspiegels en mogelijke toxiciteit van laatstgenoemde.

De therapeutische eigenschappen van warfarine met digoxine kunnen worden versterkt wanneer het gecombineerd wordt met Zosin.

Combinatie van het geneesmiddel met zidovudine bij volwassenen met HIV kan een chronische verlaging van de zidovudinespiegel veroorzaken.

Er zijn aanwijzingen dat macroliden de metabole processen van terfenadine kunnen beïnvloeden en daardoor de plasmaspiegels kunnen verhogen, wat kan leiden tot hartritmestoornissen. Daarom is voorzichtigheid geboden bij gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met terfenadine of andere niet-sederende antihistaminica.

Vergelijkbare effecten zijn waargenomen wanneer claritromycine in combinatie met pimozide of cisapride wordt gebruikt.

Zosin kan de werking van carbazepine versterken door de eliminatieprocessen ervan te vertragen.

[ 10 ], [ 11 ]

Opslag condities

Zosin moet op een droge plaats bewaard worden, buiten bereik van kinderen. Temperatuur – standaard.

[ 12 ]

Houdbaarheid

Zosin mag gedurende een periode van 36 maanden vanaf de datum van vrijgave van het farmaceutische product worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Er zijn geen klinische tests uitgevoerd bij baby's jonger dan zes maanden. Oudere kinderen verdragen het medicijn zonder complicaties.