Indomethacine

Indomethacine heeft een analgetisch, ontstekingsremmend, antigroeperend en antipyretisch effect.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indicaties Indomethacine

Het wordt gebruikt voor de behandeling van de volgende aandoeningen:

• gewrichtssyndroom (dit omvat pijnlijke symptomen van osteoartritis, jicht, evenals reumatoïde artritis en de ziekte van Bechterew);
• dysmenorroe;
• een verscheidenheid aan neuralgische aandoeningen;
• reumatiek ;
• pijnsyndroom in de wervelkolom;
• spierpijn ;
• Pathologische aandoeningen die bindweefsels aantasten en een diffuse vorm hebben;
• ontsteking in het zachte weefsel of gewrichten, met een traumatische oorsprong;
• ontsteking of infectie, zich ontwikkelend tegen een achtergrond van cystitis, adnexitis, prostatitis of ziekten die de KNO-organen aantasten (als een aanvullende behandeling).

Vrijgaveformulier

De afgifte van de medicatie gebeurt in de vorm van zetpillen, tabletten voor inname, evenals zalven (buisvolume 10-40 g) of gel (het buisvolume is 40 g).

[6], [7]

Farmacodynamiek

Het medicijn is een indoolazijnzuurderivaat en is opgenomen in de categorie NSAID-geneesmiddelen.

Het effect van het medicijn wordt uitgevoerd door de activiteit van het enzym COX te onderdrukken, wat resulteert in de onderdrukking van metabole transformaties van eicosatetraeenzuur, evenals verzwakking van de binding van PG. Bovendien vertraagt het medicijn het proces van bloedplaatjesaggregatie.

Parenterale en orale toediening van geneesmiddelen vermindert de intensiteit van pijn, vooral gewricht (zoals in beweging en in rust), vermindert de symptomen van stijfheid en zwelling van de gewrichten in de ochtend, en tegelijkertijd verbetert hun motor volume. Het ontstekingsremmende effect treedt op na 5-7 dagen therapie.

Bij uitwendige behandeling met gel of zalf, verzwakking van oedemen en erytheem, eliminatie van pijn, en bovendien een vermindering van gewrichtsstijfheid die optreedt in de ochtend, en een toename van de activiteit van hun bewegingen.

[8], [9], [10], [11],

Farmacokinetiek

Geneesmiddelen die in de tablet worden ingenomen, worden met hoge snelheid uit het spijsverteringskanaal geabsorbeerd. Het C max-niveau in het serum wordt na 2 uur geregistreerd.

Na de processen van het recyclen van stoffen in de darm en de lever, worden de volgende metabole transformaties in de lever uitgevoerd. In het plasma worden een onveranderd actief element en ongebonden metabolische producten - dezbenzoyl, evenals desmethyl met desmethyl-debenzoyl - gedetecteerd.

Gemiddelde waarden van de halfwaardetijd is ongeveer 4,5 uur. 60% van het geneesmiddel wordt via de nieren uitgescheiden (in ongewijzigde staat en in de vorm van metabole producten) en nog eens 33% (als vervalproducten) wordt via de darm uitgescheiden.

Zetpillen worden snel door het rectum opgenomen. De biologische beschikbaarheidindex is in dit geval ongeveer 80-90%. De verbinding met eiwitten in het serum is ongeveer 90% van het werkzame bestanddeel.

De halfwaardetijd ligt in het bereik van 4-9 uur. In de lever worden metabole transformaties uitgevoerd.

Via de nieren wordt ongeveer 70% van het geneesmiddel uitgescheiden en nog eens 30% wordt via de darm uitgescheiden.

[12], [13],

Dosering en toediening

Regeling van het gebruik van tablets.

De grootte van de doseergedeelten in tabletten wordt voor elke patiënt afzonderlijk gekozen, waarbij rekening wordt gehouden met de intensiteit van de negatieve manifestaties van de gediagnosticeerde ziekte.

Gebruik de medicatie binnen, onmiddellijk na het eten of tijdens dit. Gewoonlijk is de startdosering 25 mg; neem ze 2-3 keer per dag. Als deze dosering niet werkt, kunt u deze verdubbelen (2-3 keer met 50 mg LS per dag). Een dag lang is maximaal 0,2 g medicament toegestaan.

Nadat u het gewenste resultaat hebt ontvangen, moet u de behandeling gedurende nog eens 1 maand voortzetten, in het vastgestelde of verlaagde gedeelte. Bij langdurige therapie is een maximum van 75 mg Indomethacine per dag toegestaan.

In het beginstadium van de therapie in het geval van verlichting van ernstige of acute aandoeningen, is het vereist om injecties van het medicijn toe te dienen en vervolgens de patiënt over te brengen naar het gebruik van zetpillen of tabletten. Met de ontwikkeling van pijn in de ogen, is het toegestaan om oogdruppels voor te schrijven die een vergelijkbaar actief bestanddeel bevatten (bijv. Indocollir).

Wijze van toepassing van zetpillen.

Voor het inbrengen van zetpillen is rectaal rectum nodig - in het rectum. Deze procedure wordt 's avonds vóór het slapengaan uitgevoerd; je moet eerst de ingewanden reinigen. U moet het geneesmiddel zo diep mogelijk injecteren om een intensievere absorptie te verzekeren.

Vaak zetpil toegediend in porties met 50 mg 3-voudige applicatie per dag, of gebruik een regeling met een 1-voudig volume van 0,1 zetpil toediening kunnen de mensen met zeer ernstige pijn (bijvoorbeeld bij jichtaanval) per dag worden toegediend aan 0 , 2 g substantie in zetpillen (dus aanvulling op het orale gebruik van tabletten).

Methoden voor het gebruik van zalf of gel.

Deze vorm van het medicijn wordt gebruikt in de vorm van toepassingen en ingewreven in de opperhuid in het gebied waar de pijn wordt gevoeld. Het geneesmiddel wordt in een dunne laag aangebracht. De epidermis moet vóór de procedure worden verwijderd. Behandel geen plaatsen waar er schade aan de huid is.

5% externe medicijnen worden toegediend met een frequentie van 3-4 keer per dag. Maar de toepassing van 10% geneesmiddelen moet 2-3 keer per dag worden uitgevoerd. Enkelvoudige en maximale porties van indomethacine worden geselecteerd door de hoeveelheid (in cm) van de zalf of gel die uit de buis wordt genomen te berekenen.

Voor een volwassene is 4-5 cm medicatie voldoende; terwijl een maximum van 15-20 cm substantie per dag is toegestaan. Het kind moet doseringen gebruiken, waarvan de grootte met de helft wordt verminderd.

[23], [24], [25], [26], [27]

Gebruik Indomethacine tijdens zwangerschap

Zetpillen met tabletten kunnen niet worden gebruikt tijdens borstvoeding of zwangerschap.

Zalf en gel mogen niet worden gebruikt in het derde trimester (als het geneesmiddel moet worden aangebracht over grote delen van het lichaam). Artsen zijn van mening dat de externe vormen van indomethacine met voorzichtigheid en in kleine doses kunnen worden gebruikt bij het geven van borstvoeding en tijdens het eerste en tweede trimester van de zwangerschap.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties (zetpillen en tabletten):

• regionale enteritis;
• falen van de leverfunctie of actieve leverziekte;
• de aanwezigheid van intolerantie;
• Colitis ulcerosa;
• AND;
• een verkoudheid met een scherpe vorm, of urticaria, die zich ontwikkelde door het gebruik van eerder NSAID-preparaten;
• gediagnosticeerde hyperkaliemie;
• zweren die in het maag-darmkanaal voorkomen;
• CRF (CC-niveau is minder dan 30 ml / minuut) of progressieve nierziekte;
• de aanwezigheid van bloeden;
• een recent coronair bypass-transplantaat;
• aandoeningen van bloed-spinprocessen;
• hartafwijkingen van een aangeboren aard;
• problemen met de hematopoietische functie (waaronder leukopenie of anemie).

Zetpillen worden ook niet gebruikt voor tekenen van proctitis, symptomen van aambeien of bloeden in het rectale gebied.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik bij dergelijke schendingen:

• de ziekte van Parkinson;
• somatische vormen van ziekten met een ernstige mate van ernst, evenals CHD en cerebrovasculaire aandoeningen;
• staat van depressie, epilepsie, CHF;
• hyper- of dyslipidemie;
• psychische stoornissen, evenals alcoholisme of nicotineafhankelijkheid;
• ziekten op het gebied van perifere slagaders;
• verhoogde waarden van bloeddruk, trombocytopenie;
• diabetes mellitus, geschiedenis van gastro-intestinale ulcera;
• Hyperbilirubinemie, evenals CRF (niveau van CK - binnen 30-60 ml / min);
• langdurig gebruik van andere NSAID's;
• aanwezigheid van H. Pylori;
• levercirrose, waartegen een portale vorm van hypertensie bestaat;
• combinatie met orale corticosteroïden (bijvoorbeeld prednison), anticoagulantia (bijvoorbeeld warfarine), SSRIs (inclusief citalopram, fluoxetine, sertraline en paroxetine) en antiplaatjesmiddelen (bijvoorbeeld aspirine of clopidogrel);
• afspraak bij ouderen.

Zalven en gels zijn in dergelijke gevallen niet van toepassing:

• schending van de integriteit van de epidermis op de verwerkingslocaties;
• de aanwezigheid van overgevoeligheid.

Externe soorten medicatie moeten voorzichtig worden gebruikt bij dergelijke aandoeningen:

• elke combinatie, wanneer de patiënt polyposis in neus of neusbijholten heeft, astma en overgevoeligheid voor NSAID's;
• maagzweer in het GIT-gebied in het stadium van exacerbatie;
• problemen met de processen van bloedsomloop;
• kinderen jonger dan 6 jaar.

[14], [15], [16], [17]

Bijwerkingen Indomethacine

Het gebruik van zetpillen en tabletten kan bijwerkingen veroorzaken:

• spijsverteringsfunctiestoornissen: braken, geelzucht, opgeblazen gevoel, anorexia, misselijkheid, bloeding in het maagdarmkanaal, gastritis, diarree of obstipatie en stomatitis. Daarnaast is er pijn of ongemak in de buik, zweren, erosie of perforaties in het maagdarmkanaal, intestinale stricturen, hepatitis en bloeden uit de sigmoïde colon diverticulum Soort;
• problemen met het werk van de Nationale Assemblee: flauwvallen, dysartrie, zwakte in de spieren, hoofdpijn, paresthesie, depressie en duizeligheid. Daarnaast is er een gevoel van vermoeidheid, angst en slaperigheid, parkinsonisme, een slaapstoornis, polyneuropathie, evenals psychische stoornissen (depersonalisatie en psychotische symptomen), onwillekeurige spiersamentrekkingen en spasmen;
• aandoeningen van SSS: wallen, palpitatie, hematurie, verhoging of verlaging van de bloeddruk, hartfalen (in stagnerende vorm), aritmie, tachycardie en pijn in het borstbeen;
• vernietiging van de hematopoietische functie: paars, trombotsito- of leukopenie, petechiën, hemolytische en aplastische anemie, een vorm, en bovendien, het verbruik coagulopathie en bloeduitstortingen;
• aandoeningen van urinaire excretie: problemen met de nierfunctie, proteïnurie, nefrotisch syndroom, nierfunctie-deficiëntie en tubulo-interstitiële nefritis;
• problemen met het werk van de zintuigen: visus- of gehoorproblemen, doofheid, oorsuizen, diplopie en periorbitale pijnsensaties;
• stoornissen van de metabole processen: glucosurie en hyperkaliëmie of -glycemie;
• tekenen van allergie: huiduitslag, netelroos, jeuk, alopecia, anafylactische symptomen, angiitis en astma. Bovendien, een plotselinge daling van de bloeddruk, nodulair type erytheem, longoedeem en exfoliatieve vorm van dermatitis. Dyspnoe, Quincke-oedeem, Stevens-Johnson-syndroom, RDSS, erythema multiforme en TEN worden ook ontwikkeld;
• andere: bloeden uit de vagina of neus, opvliegers, gynaecomastie, hyperhidrose, evenals een toename in de grootte van de borstklieren of hun spanning.

Zetpillen kunnen ook tenesmus veroorzaken, irritatie van de slijmvliezen in het rectum en exacerbatie van colitis of aambeien.

Het gebruik van zalf of gel kan leiden tot dergelijke negatieve symptomen: allergie, hyperemie van de huid of uitdroging, huiduitslag of jeuk in het toepassingsgebied en een branderig gevoel. Bij langdurig gebruik zijn er veelvoorkomende symptomen. Er is een exacerbatie van bestaande psoriasis.

[18], [19], [20], [21], [22]

Overdose

De ontwikkeling van tekenen van drugsvergiftiging wordt meestal opgemerkt bij het gebruik van de rectale of orale vormen: een gevoel van desoriëntatie, geheugenstoornis, misselijkheid, duizeligheid, braken en ernstige hoofdpijn. Bij ernstige intoxicatie verschijnen convulsies met paresthesieën of gevoelloosheid in het ledematengebied.

De therapie wordt geselecteerd, rekening houdend met de geregistreerde negatieve symptomen.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinatie met lithiummiddelen, methotrexaat en digoxine verhoogt hun indices in het serum, waardoor hun toxische eigenschappen kunnen toenemen.

Gecombineerd gebruik met GCS, geneesmiddelen die ethylalcohol, corticotropines en colchicine bevatten, kunnen de kans op bloedingen in het maagdarmkanaal vergroten.

Combinatie met geneesmiddelen die paracetamol bevatten, verhoogt de kans op het ontwikkelen van nefrotoxische effecten.

Gelijktijdig gebruik met insuline en andere antidiabetische geneesmiddelen versterkt hun eigenschappen.

Gebruik samen met trombolytica, anticoagulantia, evenals antiaggreganten met indirecte soort activiteit versterkt hun effect, resulterend in een verhoogde kans op bloeding.

Combinatie met cyclosporine of gouden medicatie leidt tot verhoogde nefrotoxiciteit (dit is waarschijnlijk het gevolg van onderdrukking van de processen van binding van PG in de nieren).

De combinatie met diuretische kaliumsparende aard leidt tot een verzwakking van hun effectiviteit, wat de kans op hyperkaliëmie vergroot.

Behandeling om Indomethacin plicamycine, cefamandool, valproïnezuur en tsefaperazon tsefotetan passen en verhoogt het risico op bloeden en de incidentie van hypoprothrombinemie.

Combinatie met uricosurische of antihypertensiva veroorzaakt een verzwakking van hun geneesmiddelenactiviteit.

Gecombineerd gebruik met GCS, oestrogenen en andere NSAID's leidt tot een toename van de karakteristieke negatieve reacties.

Antacida en daarnaast colestramine verzwakken de absorptie van het medicijn.

Gebruik samen met zidovudine kan een verhoging van de toxische eigenschappen veroorzaken (als gevolg van onderdrukking van metabole processen).

Combinatie met myelotoxische stoffen verbetert hun hematotoxische effect.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Opslag condities

Indomethacine moet worden bewaard bij temperaturen van maximaal 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Houdbaarheid

Indomethacine kan binnen 3-5 jaar na de fabricagedatum van het therapeutische geneesmiddel worden gebruikt.

[44], [45], [46], [47]

Toepassing voor kinderen

De tabletvorm van medicijnen en zetpillen is verboden om te gebruiken bij kinderen jonger dan 14 jaar en vanaf het eerste jaar mag een gel of zalf worden gebruikt.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analogen

Analogen van medicament Adolor medicatie en Dikloran Bioran met Diclofenac en Voltaren en bovendien Aertal, Ortofen, Rapten met Diklakom, Naklofen met Ketalginom en Ketorol met piroxicam en Naiza. Ook in de lijst van Ketanov, Ibuprofen en zo verder.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Beoordelingen

Indomethacine (zetpillen en tabletten) krijgt vaak positieve feedback over het ontstekingsremmende en pijnstillende effect. De meeste mensen merken op dat het hielp om de zwelling en pijn die ontstonden in de rug, spieren en gewrichten als gevolg van verschillende ziekten van de ODA te elimineren, zonder te leiden tot de ontwikkeling van negatieve symptomen. Maar er zijn ook opmerkingen van degenen aan wie het medicijn niet heeft geholpen, in tegendeel het uitlokken van karakteristieke negatieve manifestaties. Uit al het bovenstaande kunnen we concluderen dat het medicijn niet voor iedereen geschikt is, dus de selectie van een medicijn uit de categorie NSAID's moet voor elke patiënt afzonderlijk worden gedaan.

De mate van werkzaamheid van zalf of geltoepassing wordt ook bepaald door de individuele kenmerken van het menselijk lichaam, maar in dergelijke gevallen is het optreden van negatieve symptomen onwaarschijnlijk, zelfs als de therapie niet werkt.