Tyenvir

Tenvir is een geneesmiddel dat een effect heeft op hepatitis type B, evenals een HIV-infectie.

Indicaties Tenvira

Het wordt gebruikt voor therapie bij HIV en AIDS. Naast het gebruik in stelsels die gecombineerde behandeling van hepatitis type B. Het moet ook worden ingenomen tijdens antiretrovirale behandeling.

[1]

Vrijgaveformulier

Het preparaat wordt verkocht in tabletvorm, 30 stuks per container, uitgerust met zakken die silicagel bevatten. Er zit 1 zo'n container in de verpakking.

[2]

Farmacodynamiek

De stof van tenofovirdisoproxil na absorptie wordt omgezet in het actieve element tenofovir, dat een analoog is van een monofosfaatnucleotide. Hierna wordt de stof omgezet in het actieve afbraakproduct tenofovir 2-fosfaat (met de deelname van constructief tot expressie gebrachte enzymen).

De intracellulaire halfwaardetijd van tenofovir 2-fosfaat is gelijk aan 10 uur in de actieve toestand, en ook 50 uur tijdens een verblijf in een kalme toestand in perifere mononucleaire bloedcellen.

Dit element vertraagt reverse transcriptase van HIV-1 en HBV polymerase middels concurrerende directe synthese uit natuurlijke deoxyribonucleotide-substraat toe, waardoor de DNA-keten vrijkomen na verbinding daarmee.

Tenofovir 2-fosfaat heeft een zwak vertragend effect op de polymerasecellen α, β en γ. In-vitrotests tonen aan dat tenofovir op een niveau tot 300 μmol / l zowel de binding van mitochondriaal DNA als het proces van de vorming van melkzuur beïnvloedt.

[3]

Farmacokinetiek

Absorptie.

Er zijn aanwijzingen dat tenofovirfumaraat disoproxil, wanneer het wordt ingenomen door een patiënt met een HIV-infectie, met hoge snelheid wordt geabsorbeerd, waardoor het wordt omgezet in een element van tenofovir. In gebruik wordt een aantal gedeelten van tenofovirdisoproxilfumaraat met voedsel bij personen met HIV-infectie werden gedurende gemiddeld tenofovir parameters Cmax (326 (36,6%) ng / ml) het niveau van AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), evenals de Cmin-waarden (64,4 (39,4%) ng / ml).

De piekserumwaarden van tenofovir worden na ongeveer 60 minuten met vasten en ongeveer 120 minuten met voedsel vastgelegd. Na inname van geneesmiddelen op een lege maag is de biologische beschikbaarheid ongeveer 25%. Bij gelijktijdig gebruik met vette voedingsmiddelen nam de biologische beschikbaarheid van de medicatie toe (daarnaast namen de AUC (met ongeveer 40%) en Cmax (ongeveer met 14%) ook toe).

Bij ontvangst van het eerste deel van het geneesmiddel, dat werd geïntroduceerd na het eten van vet voedsel, waren de mediane Cmax-serumwaarden ongeveer 213-375 ng / ml. In dit geval had het gebruik van het medicijn met lichtere schalen geen significant effect op het farmacokinetische profiel.

Distributieprocessen.

Er werd opgemerkt dat upotreblonny binnenwaarts Tenvir verdeeld binnen het veelvoud van weefsel, hoewel de hoogste waarden waargenomen in de lever en nieren darminhoud (preklinische testen). Synthese met plasma- of serumeiwit in in vitro testen was gelijk aan minder dan respectievelijk 0,7% en 7,2% (met een bereik van LS in het bereik van 0,01-25 μg / ml).

Uitwisselingsprocessen.

Uit in-vitrotests bleek dat noch het actieve bestanddeel van het geneesmiddel, noch de metabole producten ervan substraten zijn van de CYP450-enzymen.

Excretie.

Tenofovir wordt hoofdzakelijk via de nieren uitgescheiden - via filtratie, alsook via het actieve transportsysteem van het buisvormige type. De onveranderde component wordt uitgescheiden in de urine (ongeveer 70-80% van de aanvaarde dosering).

Het totale helderheidsniveau is ongeveer 230 ml / uur / kg (ongeveer 300 ml / minuut). De waarden voor renale klaring zijn ongeveer 160 ml / u / kg (ongeveer 210 ml / minuut), wat hoger is dan de glomerulaire filtratiesnelheid. Dit feit bevestigt het grote belang van tubulaire secretie tijdens de uitscheiding van tenofovir.

Bij orale toediening is de uiteindelijke halfwaardetijd van tenofovir 12-18 uur.

Dosering en toediening

Take Tenwire is alleen toegestaan als onderdeel van de antiretrovirale behandeling. Als het wordt ingenomen als monotherapie, zonder toevoeging van andere therapeutische middelen, zal het gewenste effect niet optreden, omdat tenofovir een zwak remmend effect heeft.

Je moet het medicijn voor de maaltijd of ermee innemen, in de hoeveelheid van de eerste pil, eenmaal per dag. Het interval tussen gebruik mag niet langer zijn dan 24 uur. Als u de tijd mist, moet u het geneesmiddel zo snel mogelijk innemen.

Verhoog de dosering niet. Per dag (eenmaal) mag maximaal 0,3 g medicament worden ingenomen. Over het algemeen is een onafhankelijke toename of afname van de grootte van een portie verboden, omdat dit de waarschijnlijkheid van een overdosis kan vergroten of de effectiviteit van het geneesmiddel kan verzwakken.

Tabletten worden in hun geheel gebruikt, zonder voorafgaande vermaling. Drink ze met veel water.

Gebruik Tenvira tijdens zwangerschap

Het geneesmiddel moet zorgvuldig worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen. Aangezien er geen informatie is over hoe tenofovir de ontwikkeling van de foetus beïnvloedt, moeten eerst de voordelen voor de vrouw van het gebruik en de waarschijnlijkheid van risico voor de foetus worden beoordeeld.

Mensen die met Tenvir worden behandeld, moeten tijdens deze periode betrouwbare anticonceptiva gebruiken.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• mensen die, naast de onderliggende pathologie, ook lijden aan polyneuropathie;
• functionele stoornissen van de nieren in ernstige mate;
• De aanwezigheid van overgevoeligheid voor de elementen die deel uitmaken van het medicijn.

In dergelijke gevallen is voorzichtigheid geboden bij gebruik:

• nierfalen, waarbij het niveau van CK ligt in het bereik van 30-50 ml / minuut;
• de patiënt heeft hemodialyse-sessies nodig.

Als u de bovenstaande factoren heeft, neem het medicijn dan in onder toezicht van een arts. Medische controle is ook vereist bij gebruik bij mensen ouder dan 65 jaar.

Als u Tenvira moet gebruiken van een zogende vrouw, moet u voor de duur van de therapie stoppen met borstvoeding geven.

[4]

Bijwerkingen Tenvira

Het gebruik van het medicijn kan enkele bijwerkingen veroorzaken:

• schendingen van de functie van systemische doorbloeding en lymfe: de ontwikkeling van bloedarmoede of neutropenie;
• immuunstoornissen: het verschijnen van tekenen van allergie;
• problemen met metabole processen: de ontwikkeling van lactaatacidose, hyperglycemie, evenals hypofosfatemie of hypertriglyceridemie;
• psychische stoornissen: de opkomst van slapeloosheid of abnormale dromen;
• stoornissen in het werk van de Nationale Assemblee: het optreden van hoofdpijn, thoracale of ademhalingsstoornissen, evenals duizeligheid en problemen met het ademhalingsproces;
• aandoeningen die de spijsvertering beïnvloeden: de ontwikkeling van braken, diarree, dyspeptische symptomen, misselijkheid, pijn in het epigastrische gebied en pancreatitis. Er is ook een toename in het niveau van amylase (bijvoorbeeld in het gebied van de pancreas), een opgeblazen gevoel en een toename van de waarden van serumlipase;
• laesies van de epidermis en subcutane lagen: huiduitslag met een pustuleuze, blaasjesvormige of maculopapulaire vorm, een verandering in de schaduw van de epidermis (verhoogde pigmentatie), jeuk en urticaria;
• problemen met musculoskeletale activiteit en de functie van bindweefsels: een toename van de waarden van creatinekinase. Osteomalacie, rabdomyolyse, evenals zwakte in spieren en myopathie kunnen zich ontwikkelen;
• stoornissen van blaasfunctie: proteïnurie, toenemende creatininewaarden, nierfalen (acute of chronische fase), in niertubulopathie proximale teken (hier omvatten Fanconi-syndroom) en naast acute tubulaire necrose en andere vorm.

[5], [6]

Interacties met andere geneesmiddelen

Opgemerkt moet worden dat het verboden is om het medicijn te combineren met de meeste medicijnen. Dit is te wijten aan het feit dat Tenvir onverenigbaar is met veel geneesmiddelen. Daarom, met het gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen kan het ontwikkelen van behoorlijk ernstige negatieve symptomen, evenals verzwakking of volledig neutraliseren van de therapeutische werkzaamheid van Tenvir. Hieronder zijn de interacties van het medicijn met individuele medicijnen.

In combinatie met didanosine nemen de medicinale waarden toe. Daarom is een dergelijke combinatie verboden (in slechts enkele gevallen kan een variant met een afname van de dosis didanosine worden overwogen).

Combinatie met atazanavir veroorzaakt een afname van de indices, evenals een parallelle toename van de waarden van tenofovir. Een dergelijke combinatie van geneesmiddelen is alleen toegestaan met de extra potentiëring van het effect van atazanavir met ritonavir.

Gelijktijdige ontvangst met ritonavir en lopinavir verhoogt het niveau van tenofovir, dus deze combinatie is verboden.

Applicatie samen met darunavir ongeveer met 20-25% verhoogt de waarden van tenofovir. Gebruik deze medicijnen in standaard porties, terwijl u zorgvuldig de nefrotoxische effecten van tenofovir volgt.

Wanneer Tenvir wordt gecombineerd met cidofovir, ganciclovir of valganciclovir, nemen de indices van tenofovir of het gelijktijdig ingenomen medicijn toe. Daarom moeten deze geneesmiddelen met voorzichtigheid worden gebruikt, waarbij de ontwikkeling van bijwerkingen wordt vermeden. Nefrotoxische geneesmiddelen kunnen ook de serumspiegel van tenofovir verhogen.

Als de patiënt chronische pathologieën heeft waarbij regelmatig geneesmiddelen moeten worden gebruikt, moet u uw arts raadplegen over de compatibiliteit met Tenvir.

[7], [8], [9]

Opslag condities

Tenvir moet op een plaats worden bewaard die is afgesloten van vocht en zonlicht, waar jonge kinderen geen toegang hebben. Het temperatuurniveau moet maximaal 30 ° C zijn.

[10],

Houdbaarheid

De tenier kan binnen 24 maanden na het vrijkomen van het therapeutische medicijn worden aangebracht.

Toepassing voor kinderen

Niet toekennen aan personen jonger dan 18 jaar.

[11], [12]

Analogen

De analogen van het geneesmiddel zijn Zeffix, Lamivudine en Epivir met Sebivo, Azimite, Retrovir en Tenofovir-TL.

[13]