Bikalan

Bicalan is een anti-androgeen geneesmiddel.

Indicaties Bikalana

Het wordt gebruikt voor de algemene vorm van prostaatcarcinoom (late fase), samen met een analogon van het element LHRH of met bijkomende chirurgische castratie.

[1]

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicinale element is gemaakt in pilvorm, in een hoeveelheid van 10 stuks in een cellulaire verpakking. Binnen in het pakket - 3 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Bicalutamide is een niet-steroïde antiandrogeen en heeft geen andere hormonale invloed.

Het medicijn is een racemisch mengsel, waarin alleen de (R) -enantiomeer anti-androgene effecten heeft. Deze component wordt gesynthetiseerd met androgene uiteinden, zonder genexpressie te veroorzaken - op deze manier remt het de activiteit van androgenen. Door deze onderdrukking begint de tumor in de prostaat terug te vallen.

Farmacokinetiek

Bicalutamide heeft een goede absorptie in het maagdarmkanaal na het gebruik van geneesmiddelen binnenin. Informatie over het klinisch significante effect van voedsel op biologische beschikbaarheid is niet beschikbaar.

Element (S) -enantiomeer heeft een hoger dan (R) -enantiomeer, de snelheid van uitscheiding uit het lichaam; de halfwaardetijd van de laatste is ongeveer 7 dagen.

Na dagelijks gebruik van bicalutamide neemt de plasmaspiegel van het (R) -enantiomeer ongeveer tienvoudig toe, vanwege de lange halfwaardetijd. In dit opzicht moet het medicijn slechts één keer per dag worden ingenomen.

Na de dagelijkse toediening van bicalutamide in een dosis van 50 mg, bedragen de plasmawaarden van het (R) -enantiomeer ongeveer 9 μg / ml. Tegelijkertijd valt tot 99% van alle enantiomeren die zich in het bloed bewegen op het (R) -enantiomeer met activiteit.

De farmacokinetische eigenschappen van het (R) -enantiomeer zijn niet afhankelijk van de leeftijd of mate van leveraandoening van de patiënt (matig of licht).

Er is informatie dat bij mensen met ernstige stadia van leveraandoeningen de plasma-eliminatie van de (R) -enantiomeer vertraagt.

Bicalutamide wordt in grote hoeveelheden gesynthetiseerd met eiwit (voor het racemaat, de indicator is 96% en voor R-bicalutamide, 99,6%) en daarnaast ondergaat het intensieve metabole processen (oxidatie en vorming van glucuronzuur met conjugaten).

Metabolische producten worden in ongeveer gelijke delen uitgescheiden met gal en urine.

Dosering en toediening

Mannelijke patiënten (ook ouderen) moeten 50 mg van het geneesmiddel per dag innemen (1 tablet). Behandeling met het gebruik van Bicalan is vereist om te beginnen in combinatie met de start van LHRH of een chirurgische castratieprocedure. De duur van de therapeutische cyclus wordt voorgeschreven door de arts.

Mensen met ernstige of matige aandoeningen van de lever, om het risico van accumulatie van het geneesmiddel te vermijden, moeten zeer zorgvuldig worden voorgeschreven.

[3]

Gebruik Bikalana tijdens zwangerschap

Bicalan is niet voorgeschreven aan vrouwen.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• de aanwezigheid van een sterke gevoeligheid voor de elementen van het medicijn;
• gebruik samen met astemizol, terfenadine en cisapride.

Bijwerkingen Bikalana

Bicalutamide wordt in de meeste gevallen zonder complicaties verdragen. Slechts af en toe, tijdens de ontwikkeling van de volgende nevenverschijnselen, was de afschaffing van het gebruik van geneesmiddelen vereist:

• aandoeningen die de borstklieren en voortplantingsorganen aantasten: gynaecomastie ¹ of pijn in het gebied van de borstklieren ¹;
• aandoeningen van het spijsverteringskanaal: misselijkheid of diarree komt vaak voor; single - braken;
• problemen met de functie van het hepatobiliaire systeem: geelzucht ontwikkelt vaak ² of transaminase waarden nemen toe. Er is één enkele tekort aan hepatische activiteit ³;
• immuunmanifestaties: er verschijnen soms tekenen van intolerantie, waaronder urticaria en angio-oedeem;
• laesies van de onderhuidse lagen en de epidermis: huiddroogte wordt zelden ontwikkeld;
• thoracale, respiratoire en mediastinale aandoeningen: zelden zijn er pulmonale interstitiële pathologieën;
• systemische stoornissen: opvliegers komen het meest voor (warm voelen) ¹. Het optreden van jeuk of asthenie wordt vaak opgemerkt.

^{1, kan de} ernst worden verminderd door een begeleidende castratieprocedure uit te voeren.

² veranderingen die de leveractiviteit beïnvloeden zijn meestal tijdelijk en verdwijnen volledig of worden verzwakt door de voortzetting van de therapeutische cyclus of nadat deze is geëindigd.

³ insufficiëntie van de leverfunctie ontwikkelt zich maar één keer en het is niet mogelijk om enig verband te leggen met het gebruik van Bicalan. Vereist om periodiek de werking van de lever te controleren.

[2]

Overdose

Er is geen informatie over intoxicatie Bikalanom.

Het medicijn heeft geen antidotum, dus de patiënt moet symptomatische procedures voorschrijven. Dialyse wordt niet uitgevoerd, omdat bicaloutamide een hoge mate van eiwitsynthese heeft en niet in ongewijzigde staat in de urine wordt gedetecteerd. Algemene ondersteunende activiteiten worden ook uitgevoerd en het werk van levenskritische systemen wordt gemonitord.

Interacties met andere geneesmiddelen

Er is geen informatie over de geneesmiddelinteractie van bicalutamide met analogen van LHRH.

In-vitrotests hebben aangetoond dat R-bikalutamide CYP 3A4-elementen remt, en bovendien zijn de CYP 2C9-componenten met 2C19, evenals 2D6, minder uitgesproken.

Hoewel testen met antipyrine, dat de activiteit van het P450-element (CYP) markeert, niet de waarschijnlijkheid aantoonde dat de substantie interacteerde met bicalutamide, zorgde het gebruik van het medicijn gedurende 28 dagen tijdens het gebruik van midazolam ervoor dat de AUC-waarden van de laatste met 80% stegen. Een dergelijke toename van indicatoren kan belangrijk zijn voor geneesmiddelen met een smalle geneesmiddelenindex. Hierdoor kan het medicijn niet worden gecombineerd met cisapride, terfenadine of astemizol.

Het is vereist om Bicalan zeer zorgvuldig te combineren met geneesmiddelen die de Ca-kanalen blokkeren, of met cyclosporine. Het kan nodig zijn om de porties van deze fondsen te verminderen, vooral als er vermoedens zijn van nadelige symptomen (of ze zullen zich ontwikkelen). Personen die cyclosporine gebruiken, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd, vooral in de beginfase van de behandeling en bij de beëindiging ervan.

Het geneesmiddel moet zorgvuldig worden gecombineerd met middelen die de oxidatie van geneesmiddelen remmen (bijvoorbeeld cimetidine of ketoconazol). In theorie kan een dergelijke combinatie een verhoging van de waarden van bicalutamide veroorzaken, waardoor de incidentie van negatieve symptomen toeneemt.

In-vitro-testen hebben aangetoond dat bicalutamide warfarine (coumarine-anticoagulans) uit de gebieden van zijn eiwitsynthese kan verdringen. Daarom is het, wanneer het wordt gebruikt bij patiënten die coumarine-anticoagulantia gebruiken, noodzakelijk om de prestaties van PTV voortdurend te controleren.

[4], [5]

Opslag condities

Bicalan moet op een gesloten plaats worden bewaard om te voorkomen dat kleine kinderen er toegang toe hebben. Temperatuurmarkeringen - binnen 25 ° С.

Houdbaarheid

Bicalan kan binnen 5 jaar na de fabricagedatum van een therapeutisch middel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Je kunt het medicijn niet gebruiken in kindergeneeskunde.

Analogen

Analogons van geneesmiddelen zijn de geneesmiddelen Apo-flutamide, Fluutan, Frugil, Xtandi met Bicalutamide, en daarnaast Flutazine, Bicalutera, Flutamide met Calumid en Flucin met Casodex. Ook op de lijst staan Flülem, Flutpharm met Flumid en Flutaplex met Flutamide.