Neksazol

Nexazol is een middel tegen kanker, een niet-steroïdale selectieve remmer van de werking van aromatase (oestrogeenbindend enzym). Het heeft anti-oestrogene activiteit.

Het effect van aromatase wordt verzwakt door competitieve synthese met het prothetische gebied (heem) van hemoproteïne P450 (een subeenheid van dit enzym). Bij postmenopauzale vrouwen worden oestrogenen voornamelijk gevormd met behulp van een aromatase-enzym dat de androgenen in de bijnieren (voornamelijk testosteron en androstenedione) in estradiol en estron omzet.

Indicaties Neksazola

Het wordt gebruikt voor dergelijke pathologieën:

• de vroege stadia van het mammacarcinoom, waarvan de cellen hormoongerelateerde uiteinden hebben (als adjuvans tijdens de menopauze);
• vroege fasen van postmenopauzale borstkanker (na het einde van de standaard adjuvanscyclus met tamoxifen gedurende 5 jaar);
• hormoonafhankelijke vormen van mammacarcinoom (vaak) in de postmenopauze (behandeling van de 1e lijn);
• een hormoonafhankelijk type borstkanker met een veel voorkomende vorm (met artificiële of natuurlijke postmenopauzale vorm) bij vrouwen die eerder zijn behandeld met anti-oestrogenen.

Vrijgaveformulier

De afgifte van geneesmiddelen is geïmplementeerd in tabletten - 10 stuks in de celplaat. In de doos zitten 3 van dergelijke records.

Farmacodynamiek

Dagelijks gebruik van letrozol bij vrouwen tijdens de postmenopauze in een dosering van 0,1-5 mg per dag veroorzaakt een verlaging van de oestronwaarden met oestradiol en oestron sulfaat in het bloedplasma met 75-95% van de initiële waarden. Een laag niveau van oestrogeen wordt gehandhaafd tijdens de therapie bij alle patiënten.

Als een vrouw een oestrogeen-afhankelijk neoplasma heeft met een kwaadaardige aard in de borststreek (tijdens de menopauze), veroorzaakt het geneesmiddel vermindering van circulerende oestrogenen en remming van hun binding in de tumorweefsels, regressie van het neoplasma (23% van deze gevallen), evenals een afname van het aantal recidieven en sterfgevallen. Met een hoge specificiteit met betrekking tot aromatase, schendt het medicijn niet de binding van steroïde hormonen in de bijnieren.

Letrozol kan worden gebruikt voor postmenopauzale bij afwezigheid van effect van het gebruik van tamoxifen.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Letrozol wordt volledig en met hoge snelheid geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Na het eten op een lege maag, zijn de Сmax-waarden na 60 minuten gelijk aan 129 ± 20,3 nmol / l, en indien geïntroduceerd na 2 uur vanaf het moment van inname, is Сmax LS 98,7 ± 18,6 nmol / l. Veranderingen in de waarden van de AUC worden niet gemarkeerd, waardoor het geneesmiddel kan worden gebruikt zonder verwijzing naar voedselinname. De biologische beschikbaarheidsscores zijn 99,9%.

Distributieprocessen.

Intlasma-eiwitsynthese is gelijk aan 60% (voornamelijk geassocieerd met albumine - met 55%). De letrozol-index in erythrocyten is 80% van de plasmawaarden.

Het niveau van het schijnbare distributievolume na het verkrijgen van Vss-indicatoren is 1,87 l / kg. Bij dagelijks gebruik van een hoeveelheid van 2,5 mg worden stabiele evenwichtswaarden waargenomen na 0,5-1,5 maanden. De gewijzigde evenwichtsindices in het plasma zijn ongeveer allemaal boven het niveau na toediening van een 1-voudige dosering (2,5 mg), evenals 1,5-2 keer hoger dan het berekende cijfer - dit geeft een zekere niet-lineariteit van het medicijn aan bij gebruik van een dosis van 2,5 mg. Lange ontvangst leidt niet tot de accumulatie van medicijnen.

Uitwisselingsprocessen en uitscheiding.

De metabolische processen worden voornamelijk in de lever gerealiseerd met behulp van de hemoproteïne P450 ZA4 iso-enzymen, evenals 2A6 met de vorming van een carbinolderivaat dat geen medicinaal effect heeft.

Het geneesmiddel wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden in de vorm van metabole componenten en daarnaast via de darmen. De halfwaardetijd is 48 uur. De stof kan via hemodialyse uit het plasma worden uitgescheiden.

Dosering en toediening

Nexazol dient oraal te worden ingenomen - 1 tablet (2,5 mg) 1 keer per dag.

Als een middel voor adjuvante procedures werd het medicijn gedurende een periode van 5 jaar gebruikt. Als de patiënt symptomen van progressie van de pathologie heeft, wordt de medicatie geannuleerd.

[1]

Gebruik Neksazola tijdens zwangerschap

Nexazol wordt niet gebruikt tijdens de zwangerschap of borstvoeding, maar ook tijdens de premenopauze.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met elementen van het medicijn;
• endocriene indicatoren die overeenkomen met de reproductieve periode;
• premenopauzale.

Bijwerkingen Neksazola

Onder de bijwerkingen:

• testgegevens: gewichtstoename wordt vaak opgemerkt. Soms treedt gewichtsverlies op;
• laesies die het werk van het cardiovasculaire systeem beïnvloeden: soms is er sprake van angina of tachycardie, en daarnaast trombo-embolie, HF met tromboflebitis (diepe of oppervlakkige aderen) of een hartinfarct met palpitaties en verhoogde bloeddrukwaarden. Zelden, longembolie, arteriële trombose of herseninfarct;
• aandoeningen die lymfe en bloed beïnvloeden: soms ontstaat leukopenie;
• problemen met het werk van de Nationale Assemblee: duizeligheid of hoofdpijn worden vaak opgemerkt. Soms is er een aandoening van de cerebrale bloedstroom in de actieve fase, slaperigheid, geheugen, smaak of gevoeligheidsstoornissen (inclusief hypesthesie en paresthesie) en slapeloosheid;
• visusstoornis: soms is er sprake van visusstoornissen, oogirritatie of cataract;
• tekenen geassocieerd met de organen van het mediastinum en het borstbeen, evenals het ademhalingssysteem: soms is er sprake van hoest of kortademigheid;
• laesies in het maagdarmkanaal: vaak braken, diarree, misselijkheid, obstipatie of dyspepsie. Soms ontwikkelen zich stomatitis, buikpijn en xerostomie;
• urinewegaandoeningen: soms is er sprake van een toename van urineren;
• aandoeningen geassocieerd met de opperhuid en de onderhuidse laag: ontwikkelt voornamelijk hyperhidrose. Vaak zijn er huiduitslag (maculopapular, vesiculaire, erythemateuze of psoriasis) of alopecia. Soms is er sprake van droge huid of jeuk en urticaria;
• problemen met het werk van bindweefsels samen met de musculoskeletale structuur: artralgie komt vooral voor. Vaak ontwikkelt zich pijn die de botten, osteoporose, spierpijn of fracturen beïnvloedt. Artritis wordt soms waargenomen;
• Voedings- en stofwisselingsstoornissen: de eetlust wordt vaak verhoogd en er ontstaat hypercholesterolemie of anorexia. Soms vormen zich systemische oedemen;
• infectie: soms verschijnt een infectie;
• tumoren van een ongeïdentificeerde, kwaadaardige of goedaardige aard (waaronder poliepen en cysten): soms ontwikkelt zich pijn op de plaats van het neoplasma;
• algemene aandoeningen: meestal ernstige vermoeidheid (ook asthenie) of opvliegers. Vaak is er sprake van malaise of perifere zwelling. Soms ontstaan droge slijmvliezen, hyperthermie of dorst;
• verminderde leverfunctie: soms is er sprake van een toename van de activiteit van intrahepatische enzymen;
• laesies geassocieerd met de borstklieren en reproductieve activiteit: soms treedt vaginale afscheiding of bloeding op, gevoeligheid van de borsten of vaginale droogheid;
• psychische stoornissen: depressie ontwikkelt zich vaak. Soms is er prikkelbaarheid, angst en nervositeit.

Overdose

Er zijn slechts enkele gegevens over dronkenschap. Speciale therapie wordt niet uitgevoerd, alleen symptomatische en ondersteunende acties uitvoeren.

Interacties met andere geneesmiddelen

In vitro vertraagt de stof letrozol de werking van de iso-enzymen van het hemoproteïne P450 - 2A6, evenals 2C19 (matig). Bestanddeel CYP2A6 heeft geen significant effect op de metabole processen van geneesmiddelen. Daarom is het noodzakelijk om Nexazol zorgvuldig te combineren met middelen met een lage geneesmiddelindex, waarbij de verdeling grotendeels wordt bepaald door deze isoenzymen.

[2], [3]

Opslag condities

Nexazol moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen. Temperatuurindicatoren - maximaal 30 ° С.

Houdbaarheid

Nexazol mag een periode van drie jaar aanvragen vanaf de datum van verkoop van het therapeutische product.

Toepassing voor kinderen

Het medicijn wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde.

Analogen

Analogen van medicijnen zijn stoffen Extrasa en Letroza.