Neksium

Nexium bevat in zijn samenstelling het element esomeprazol. Het vertraagt specifiek de werking van de protonpomp van de voeringcellen van het maagslijmvlies en bovendien werkt het als de S-isomere variëteit van de omeprazolcomponent.

De stof hoopt zich op en verkrijgt een actieve vorm binnen de uitscheidingsbuizen, waar de invloed van de protonpomp (enzym H ⁺ K ⁺ -ATPase) remt, waardoor de afgifte van zoutzuur wordt vertraagd.

Indicaties Neksiuma

Het wordt gebruikt om dergelijke aandoeningen te behandelen:

• gastrinoma ;
• refluxoesofagitis (in de vorm van een symptomatische stof of om herhaling te voorkomen, en daarnaast als een etiologische behandeling voor refluxgastritis van de maagzweervariëteit);
• vernietiging van H. Pylori-microbe (in samenhang met antibacteriële geneesmiddelen) voor zweren die het maag-darmkanaal beïnvloeden;
• preventieve behandeling van maagzweren in het geval van het gebruik van NSAID's, evenals voor de behandeling van zweren als gevolg van het gebruik van NSAID's.

[1]

Vrijgaveformulier

De afgifte van het therapeutische element wordt geproduceerd in tabletten met een volume van 20 of 40 mg. Binnen in de blisterverpakking - 7 tabletten. In de doos - 1, 2 of 4 pakken.

Farmacodynamiek

Geneesmiddeleffect ontwikkelt zich na 1 uur na de introductie van 20-40 mg esomeprazol. Wanneer u 20 mg van het geneesmiddel na 24 uur (1 keer per dag) herneemt, ongeveer op de 5e dag van gebruik, is er een daling met 90% van de hoeveelheid maagzuursecretie geassocieerd met het effect van pentagastrine.

Het ontvangen van een portie van 40 mg werkt effectief met refluxoesofagitis. Het wordt voorgeschreven als een therapeutisch middel voor ulceratieve laesies van de gastro-intestinale mucosa; in combinatie met een goed geselecteerd antibioticum verhoogt het de effectiviteit van de vernietiging van Helicobacter pylori (in 90% van de gevallen). Gewoonlijk is er bij de combinatietherapie van een maagzweer na voltooiing van het gebruik van antibiotica geen noodzaak voor verlenging van anti-secretoire monotherapie.

Klinische tests hebben aangetoond dat het gebruik van geneesmiddelen leidt tot een verhoging van de bloedwaarden van gastrine (als reactie op een afname van de productie van zoutzuur). De toename van het aantal endocriene cellen dat histamine produceert, wordt uitgevoerd met een verhoging van de gastrinespiegels in het bloed.

Soms was er een toename in de frequentie van ontwikkeling van granulaire cysten in het maagslijmvlies in het geval van langdurige toediening van antisecretoire geneesmiddelen. Dit fenomeen wordt beschouwd als een fysiologische reactie op de onderdrukking van de productie van zoutzuur. Dergelijke cysten hebben altijd een tijdelijk en goedaardig karakter, dat aan het einde van de behandelingscyclus voorbijgaat.

Omeprazol met hoog rendement voorkomt de vorming van peptische ulcer-variëteiten bij toediening samen met NSAID's (dit omvat ook selectieve remmers van COX-2).

[2]

Farmacokinetiek

Esomeprazol wordt met hoge snelheid geabsorbeerd en bereikt de plasmawaarden van de Cmax na ongeveer 1-2 uur vanaf het moment van orale toediening.

Het niveau van biologische beschikbaarheid met de introductie van een enkele dosis van 40 mg is gelijk aan 64%, en met herhaalde toediening stijgt tot 90%. Bij een dosering van 20 mg is de absolute biologische beschikbaarheidindex respectievelijk 50% en 68%.

De waarden van intraplasma-eiwitsynthese zijn 97%. Introductie samen met voedsel verandert de intensiteit van de anti-secretoire invloed niet, maar het vertraagt de absorptiesnelheid.

De uitwisselingsprocessen van het grootste deel van esomeprazol worden gerealiseerd met behulp van het enzym CYP 2С19 en de balans met de deelname van het isomeer van het enzym CYP 3A4. Al deze reacties verlopen met behulp van het hemoproteïne P450. De term halfwaardetijd is ongeveer 70 minuten na de introductie van een tweede portie na 24 uur.

De eliminatie vindt plaats via de nieren, volledig in het interval tussen het gebruik van geneesmiddelen; wanneer het eenmaal in 24 uur wordt toegediend, hoopt het zich niet op in het lichaam. Een kleiner deel van het medicijn wordt uitgescheiden via de ontlasting. Metabole elementen van geneesmiddelen hebben geen invloed op de afgifte van zoutzuur. Minder dan 1% van het geneesmiddel wordt via de nieren onveranderd geëlimineerd.

Dosering en toediening

Nexium kan uitsluitend oraal worden gebruikt - pillen worden ingeslikt, zonder te kauwen, met eenvoudig water.

In geval van problemen met de slikfunctie 1-well, wordt een pil van een medicijn toegevoegd aan gewoon niet-koolzuurhoudend water (0,1 l), ze wachten tot het is opgelost en de resulterende vloeistof wordt gedronken (je kunt het medicijn drinken binnen maximaal een half uur nadat de tablet is opgelost). Alle andere oplosmiddelen (melk of thee) kunnen niet worden gebruikt, omdat deze de behuizing van de tablet kunnen beschadigen. Verder goten ze in een glas waaruit ze het medicijn dronken meer water en opnieuw dronken ze.

Voor zeer ernstige slikproblemen wordt het geneesmiddel toegediend met een neussonde. Vóór de introductie van de tablet wordt opgelost volgens het bovenstaande schema. Vervolgens wordt het medicijn verzameld in een spuit (5-10 ml) en vervolgens in de sonde geïnjecteerd.

Therapie voor refluxoesofagitis.

In de periode van de 1e maand moet u 40 mg van het geneesmiddel per dag innemen. Als na deze periode de symptomen van de ziekte aanhouden, wordt de behandeling met nog eens 1 maand verlengd. Om herhaling van de pathologie te voorkomen, wordt 20 mg geneesmiddelen per dag toegediend.

Om de symptomen van de ziekte tijdens reflux-oesofagitis te elimineren, wordt 20 mg per dag toegediend gedurende de eerste maand; Als de symptomen aanhouden, moet de diagnose worden beoordeeld. Vervolgens wordt, indien nodig, 20 mg per dag toegediend om de situatie onder controle te houden. Het is onmogelijk om Nexium "zo nodig" te gebruiken als preventieve behandeling bij mensen die NSAID's gebruiken en met een verhoogde neiging tot het optreden van maagzweren.

Gastro-intestinale ulcera geassocieerd met Helicobacter pylori of anti-terugvalbehandeling.

Combinatietherapie omvat het gebruik van 20 mg esomeprazol en 1 g amoxicilline, evenals 0,5 g claritromycine 2 maal per dag gedurende een periode van 7 dagen.

Personen die langdurig NSAID's gebruiken, moeten 24 uur per dag 20 mg per dag gebruiken. In het geval van maagzweren die zijn ontstaan door het gebruik van NSAID's, is de duur van de cursus 1-2 maanden.

In het geval van gastrinomen worden ze 2 maal per dag gebruikt voor 40 mg Nexium. De cyclusduur wordt individueel geselecteerd, rekening houdend met het klinische beeld. Met een dergelijke ziekte kan worden geconsumeerd in het bereik van 0,08-0,16 g van het geneesmiddel per dag.

Mensen met leverfalen kunnen niet meer dan 20 mg esomeprazol per dag binnenkomen.

Gebruik Neksiuma tijdens zwangerschap

Er is zeer weinig informatie over de introductie van esomeprazol tijdens de zwangerschap, vanwege de zorgvuldigheid waarmee het wordt voorgeschreven. In klinische tests werd het teratogene en embryotoxische effect van het geneesmiddel niet gedetecteerd, evenals het effect op de vaginale en bevalling en de mate van postnatale ontwikkeling.

Er zijn geen gegevens over het verwijderen van Nexium met moedermelk, dus als het borstvoeding krijgt, is het niet voorgeschreven.

[3]

Contra

Onder de contra-indicaties:

• symptomen van intolerantie voor het geneesmiddel (ook met betrekking tot benzimidazolen);
• toediening met atazanavir.

Bijwerkingen Neksiuma

De belangrijkste kurkborden:

• laesies geassocieerd met de activiteit van het centrale zenuwstelsel en PNS: depressie, slapeloosheid, duizeligheid, slaperigheid en agressiviteit, evenals paresthesieën, verhoogde prikkelbaarheid en hallucinaties (vooral bij personen met ernstige stadia van de ziekte);
• schendingen van het maagdarmkanaal: stomatitis of candidiasis;
• problemen met hematopoietische processen: leuko-, trombocyto- of pancytopenie, en ook agranulocytose;
• aandoeningen van de lever: leverfalen, hepatitis (al dan niet vergezeld van geelzucht) en encefalopathie (met een voorgeschiedenis van ernstige leverafwijkingen);
• ODA-laesies: pijn in de gewrichten en spierzwakte;
• tekenen geassocieerd met de opperhuid: uitslag, alopecia, lichtgevoeligheid en PET;
• andere: intolerantiesymptomen (koorts, hyperhidrose, bronchiale spasmen en nefritis), hyponatriëmie, wallen en smaakstoornissen.

[4]

Overdose

Er is zeer weinig informatie beschikbaar over gevallen van esomeprazol-intoxicatie. Met de introductie van geneesmiddelen in porties tot 80 mg, was er geen ontwikkeling van een sterk toxisch effect. Na toediening van een portie van 0,28 g werden symptomen van een maag-darmkanaalstoornis en systemische zwakte opgemerkt.

Esomeprazol heeft geen antidotum. Hemodialyseprocedures zullen niet effectief zijn, omdat het grootste deel van het geneesmiddel wordt gesynthetiseerd met plasmaproteïne. Wanneer tekenen van vergiftiging verschijnen, worden symptomatische en ondersteunende acties uitgevoerd.

[5], [6], [7]

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij geneesmiddelen waarvan de absorptie afhangt van de pH-waarde van de maag, kan esomeprazol het vermogen om te absorberen versterken of verzwakken. In het geval van het gebruik van geneesmiddelen wordt een afname van de ketoconazol-absorptie met itraconazol genoteerd.

De remming van de productie van het element CYP 2C19 veroorzaakt een verhoging van de plasmawaarden van die agentia waarvan de metabolische processen worden uitgevoerd met dit enzym (waaronder diazepam met fenytoïne, citalopram en imipramine met clomipramine). Vaak is in dergelijke gevallen een vermindering van het aandeel van dergelijke geneesmiddelen vereist.

In het geval van de introductie van Nexium met warfarine is het noodzakelijk om de stollingsparameters te controleren.

De combinatie van het geneesmiddel met cisapride veroorzaakt een toename van de AUC-waarden met 32%, evenals een verlenging met 31% van de halfwaardetijd van cisapride. Maar dit leidt niet tot een significante verandering in de bloedparameters van cisapride.

Combinatie met ritonavir of atazanavir veroorzaakt een verzwakking van de ernst van de werking van antivirale geneesmiddelen, zelfs in het geval van het verhogen van hun porties.

Omdat het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel metabolische processen ondergaat met de deelname van CYP 3A4-enzymen aan CYP 2C19, verhoogt de introductie ervan samen met claritromycine (vertraagt de activiteit van CYP 3A4-enzymen) het niveau van de AUC van Nexium. Maar dergelijke veranderingen vereisen geen correctie van een deel van esomeprazol.

Het gebruik van geneesmiddelen met voriconazol verhoogt de blootstelling van de eerste meer dan verdubbeld (maar dit betekent niet dat de dosis van het geneesmiddel hoeft te worden gewijzigd).

Opslag condities

Nexium moet op een gesloten plaats worden bewaard voor kleine kinderen. Het temperatuurniveau is maximaal 30 ° С.

Houdbaarheid

Nexium kan worden gebruikt gedurende een periode van drie jaar vanaf het moment waarop het farmaceutische product is vervaardigd.

Toepassing voor kinderen

Het is onmogelijk om te gebruiken voor personen jonger dan 12 jaar, omdat er geen klinische tests zijn uitgevoerd voor de gespecificeerde leeftijdsubgroep.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn stoffen Emanera, Losek Maps, Omep en Lansoprazol met Ultop, en daarnaast Omeprazol, Hasek en Pariet met Sanpraz en Lansoprol.

[8], [9]

Beoordelingen

Nexium ontvangt goede beoordelingen van patiënten - het werkt zeer effectief en helpt bij het elimineren van de schendingen die in de medicatie worden beschreven. Van de minnen opgemerkt alleen de hoge kosten van het medicijn.