Bisopropel

Bisopropel behoort tot de groep van selectieve -adrenerge receptorblokkers. Het is een selectieve β1-adrenerge blokker die geen membraanstabiliserend effect en geen intern sympathicomimetisch effect heeft. Het medicijn heeft anti-angineuze en antihypertensieve eigenschappen.

Bij langdurig gebruik van het medicijn treedt de primaire afname van de verhoogde algemene perifere vasculaire weerstand op. Bovendien remt het medicijn bij mensen met CHF de activiteit van het sympathoadrenale systeem, evenals de RAAS. [1]

Indicaties Bisopropel

Het wordt gebruikt om CHF, ischemische hartziekte (angina pectoris) te behandelen en een verhoogde bloeddruk te verlagen .

Vrijgaveformulier

De afgifte van de therapeutische stof gebeurt in de vorm van tabletten - 10 stuks in de celplaat; in een pakket - 2 of 3 van dergelijke platen.

Farmacodynamiek

Het antihypertensieve effect is geassocieerd met een afname van het minuutbloedvolume, onderdrukking van de afgifte van renine door de nieren en een afname van sympathische stimulatie met betrekking tot perifere bloedvaten.

Het anti-angineuze effect ontwikkelt zich met de blokkering van β1-adrenerge receptoren, wat een verzwakking van de hartfunctie veroorzaakt door het hartminuutvolume en de hartslag te verminderen. Als gevolg hiervan wordt de zuurstofbehoefte van het myocardium verzwakt. [2]

Het medicijn heeft een extreem zwakke affiniteit met de β2-uiteinden van de gladde spieren van de bloedvaten en bronchiën, en bovendien met de β2-uiteinden van het endocriene systeem. Na een enkele dosis Bisoproel houdt het effect 24 uur aan. [3]

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt bisoprolol goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 90% en is niet voedselgerelateerd. De Cmax-waarden worden na 1-3 uur genoteerd. Eiwitsynthese is ongeveer 30%.

De activiteit van de 1e intrahepatische passage is vrij zwak (minder dan 10%). In de lever wordt ongeveer 50% van de dosering gebiotransformeerd met de vorming van inactieve metabolieten.

Ongeveer 98% van de geneesmiddelen wordt via de nieren uitgescheiden (50% heeft een onveranderde vorm en de rest is in de vorm van metabole componenten). Ongeveer 2% van een portie wordt uitgescheiden door de darmen. De halfwaardetijd is 10-12 uur.

Gebruik Bisopropel tijdens zwangerschap

Het is verboden om het geneesmiddel te gebruiken voor hepatitis B of zwangerschap, omdat er geen betrouwbare klinische informatie is die de veiligheid ervan bevestigt. Als het absoluut noodzakelijk is om Bisopropel in te nemen bij zwangere vrouwen, moet de therapie 72 uur voor de verwachte uitgerekende datum worden stopgezet (aangezien de pasgeborene hypoglykemie, bradycardie en ademhalingsdepressie kan krijgen). Als het onmogelijk is om medicijnen na de bevalling te annuleren, moet u de toestand van de baby zorgvuldig volgen. Tekenen van hypoglykemie ontwikkelen zich gedurende de eerste 3 dagen.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• cardiogene shock;
• SSSU;
• blokkade (ook sinoatriale) van de 2-3e graad;
• bradycardie (hartslagindicatoren lager dan 50 slagen per minuut);
• verlaagde bloeddruk (systolische bloeddruk - minder dan 90 mm Hg);
• BA en andere obstructieve laesies van de luchtwegen;
• aandoeningen van de perifere bloedstroom in ernstige mate;
• gebruik in combinatie met IMAO (exclusief IMAO-B);
• psoriasis (ook een familiegeschiedenis ervan);
• verhoogde intolerantie voor het medicijn en zijn elementen.

Bijwerkingen Bisopropel

De belangrijkste nevensymptomen:

• laesies in het NS-gebied: het optreden (vooral aan het begin van de therapie) van duizeligheid, depressie, vermoeidheid, cephalalgie en slaapstoornissen is mogelijk. Soms treden hallucinaties op (meestal zwak en verdwijnen ze na 1-2 weken), soms kunnen paresthesieën optreden;
• oogproblemen: bindvliesontsteking, visusstoornissen en verzwakking van de tranenvloed (houd rekening met mensen die contactlenzen dragen);
• aandoeningen geassocieerd met het werk van de CVS: de ontwikkeling van bradycardie, orthostatische collaps, AV-geleidingsstoornissen, HF-decompensatie met het optreden van perifeer oedeem is mogelijk. In de beginfase van de therapie kan de toestand van de patiënt verslechteren - de ziekte van Raynaud of claudicatio intermittens ontwikkelt zich;
• problemen met het ademhalingssysteem: soms wordt dyspneu waargenomen (bij personen met een neiging tot bronchiale spasmen);
• aandoeningen van de spijsvertering: misselijkheid, constipatie, buikpijn, diarree en hepatitis, of een verhoging van de plasma-index van leverenzymen (ALAT met ASAT);
• laesies van het bewegingsapparaat: het optreden van epileptische aanvallen, spierzwakte, artropathie (een of meer gewrichten zijn aangetast (poly- of monoartritis));
• aandoeningen van het endocriene systeem: een afname van de glucosetolerantie (met latente diabetes mellitus) en de ontwikkeling van gemaskeerde symptomen van hypoglykemie. Potentiestoornis en een verhoging van de triglyceridenspiegels zijn mogelijk;
• epidermale tekenen: dermatologische manifestaties - soms zijn er huiduitslag, jeuk, hyperhidrose en roodheid van de opperhuid.
• Bij gebruik van β-adrenoreceptorblokkers kunnen oorlawaai of slechthorendheid, alopecia, stemmingslabiliteit en een loopneus van allergische aard optreden, en bovendien gewichtstoename. Kortdurend geheugenverlies en de ziekte van Peyronie zijn ook mogelijk.

Overdose

Uitingen van overdosering: HF, verlaagde bloeddruk, bradycardie en bronchiale spasmen.

Maagspoeling wordt uitgevoerd, actieve kool wordt voorgeschreven.

Bij bloeddrukdaling of bradycardie wordt glucagon toegediend in porties van 1-5 mg (niet meer dan 10 mg) of atropine in een dosering van 1,5 mg (niet meer dan 2 mg).

Bij bronchiale spasmen worden β2-adrenerge agonisten gebruikt (bijvoorbeeld fenoterol of salbutamol).

Interacties met andere geneesmiddelen

Toediening met andere antihypertensiva kan hun effect versterken.

Het gebruik van geneesmiddelen samen met clonidine, reserpine, α-methyldopa of guanfacine kan een sterke verlaging van de hartslag veroorzaken.

Het gebruik in combinatie met guanfacine, clonidine en digitalisstoffen kan leiden tot hartgeleidingsstoornissen.

Wanneer Bisoprolol wordt gecombineerd met sympathicomimetica (in oogdruppels, neusdruppels, antitussiva), kan de activiteit van bisoprolol afnemen.

Ca-antagonisten (dihydropyridinederivaten) kunnen het antihypertensieve effect van het geneesmiddel versterken.

De combinatie van geneesmiddelen met diltiazem of verapamil en andere antiaritmica kan leiden tot een verlaging van de hartslag en bloeddruk, en naast de ontwikkeling van hartfalen of aritmie (het is verboden om het geneesmiddel samen met antiaritmica en Ca-kanaal voor te schrijven blokkers).

Bij het combineren van een medicijn met clonidine kan de annulering van de laatste pas worden uitgevoerd na een paar dagen na het stoppen van de toediening van bisoprolol - omdat dit de bloeddruk aanzienlijk kan verhogen.

De introductie samen met derivaten van ergotamine (waaronder ergotaminebevattende geneesmiddelen tegen migraine) kan de tekenen van een stoornis van de perifere bloedstroom versterken.

Gelijktijdig gebruik met rifampicine kan de halfwaardetijd van bisoprolol mogelijk niet significant verminderen.

De combinatie met orale bloedglucoseverlagende medicijnen of insuline veroorzaakt een verzachting of maskering van de manifestaties van hypoglykemie (u moet de bloedglucosewaarden constant controleren).

Opslag condities

Bisopropel moet op een donkere en droge plaats worden bewaard, afgesloten van kleine kinderen. Het temperatuurniveau is niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Bisopropel kan worden gebruikt voor een periode van 36 maanden vanaf de verkoopdatum van het farmaceutische product.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Biprolol, Concor, Bikard met Bisoprolol en daarnaast Coronal, Bisoprol en Eurobisoprolol met Dorez.