Bisoprofar

Bisoprofar behoort tot de groep van selectieve 1-blokkers. Gebruik in therapeutische porties leidt niet tot het verschijnen van ICA en een klinisch merkbaar membraanstabiliserend effect.

Beschikt over anti-angineuze eigenschappen: verzwakt de zuurstofbehoefte van het myocardium, waardoor de hartslag, bloeddruk en cardiale output worden verlaagd; bovendien verhoogt het medicijn het zuurstofvolume dat aan het myocardium wordt geleverd - waardoor de diastole wordt verlengd en de einddiastolische druk wordt verlaagd. [1]

Indicaties Bisoprofar

Het wordt gebruikt bij verhoogde bloeddruk , evenals voor de behandeling van coronaire hartziekte (angina pectoris) en CHF, vergezeld van systolische linkerventrikeldisfunctie (in combinatie met diuretica en ACE-remmers, evenals, indien nodig, met SG).

Vrijgaveformulier

De afgifte van de medicijnsubstantie wordt gemaakt in tabletten - 10 stuks in de celplaat; in de verpakking - 3 van dergelijke platen.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft een antihypertensief effect, vermindert het hartminuutvolume en vertraagt de renale renine-uitscheiding, en bovendien beïnvloedt het de baroreceptoren van de aortaboog met de carotis-sinus. Langdurig gebruik van bisoprolol leidt voornamelijk tot een afname van de verhoogde weerstand van perifere bloedvaten. In het geval van CHF remt Bisoprofar het geactiveerde RAAS en het sympathoadrenale systeem. [2]

Bisoprolol heeft een extreem lage affiniteit voor de ß2-uiteinden van de gladde spieren van bloedvaten en bronchiën, en naast de ß2-uiteinden van het endocriene systeem. Het medicijn kan alleen de gladde spieren van de perifere slagaders beïnvloeden met de bronchiën en de metabolische processen van glucose. [3]

Farmacokinetiek

Bisoprolol wordt bijna volledig en in hoge mate geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. In combinatie met het extreem zwakke effect van de 1e intrahepatische passage, vormt dit een hoge biologische beschikbaarheid (ongeveer 90%). Ongeveer 30% van de stof wordt gesynthetiseerd met bloedeiwit. Het niveau van het distributievolume is 3,5 l/kg. De systemische klaring is ongeveer 15 l/u.

De term plasmahalfwaardetijd is 10-12 uur, waardoor bij een eenmalige inname van een dagelijkse portie het therapeutisch effect gedurende 24 uur wordt opgemerkt.

De uitscheiding van bisoprolol vindt op 2 manieren plaats. 50% van de dosering is betrokken bij intrahepatische metabolische processen met de vorming van niet-actieve metabolieten, die vervolgens via de nieren worden uitgescheiden. De resterende 50% van de dosering wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden.

Wanneer geneesmiddelen worden toegediend aan mensen met CHF (stadium 3), nemen de plasma-index van het geneesmiddel en de duur van de halfwaardetijd toe. Indicatoren van plasma Cmax bij dynamisch evenwicht zijn gelijk aan 64 ± 21 ng / ml na introductie van een dagelijkse dosering van 10 mg; de term halfwaardetijd is 17 ± 5 uur.

Gebruik Bisoprofar tijdens zwangerschap

Het voorschrijven van Bisoprofar tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan in gevallen waarin het waarschijnlijke voordeel voor de vrouw groter is dan het risico op complicaties bij de foetus. Vaak verzwakken -blokkers de bloedcirculatie in de placenta en kunnen ze de ontwikkeling van de foetus beïnvloeden. Als -blokkers nodig zijn, wordt het gebruik van selectieve ß1-blokkers aanbevolen. Het is nodig om de bloedcirculatie in de baarmoeder en de placenta te controleren.

Na de bevalling moet de toestand van de baby zorgvuldig worden gecontroleerd. De ontwikkeling van tekenen van bradycardie en hypoglykemie vindt plaats in de eerste 3 dagen.

Er is geen informatie over de vraag of bisoprolol wordt uitgescheiden in de moedermelk, en daarom kan het niet worden gebruikt voor hepatitis B.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor bisoprolol of andere elementen van het geneesmiddel;
• actieve vorm van HF of gedecompenseerd HF, waarbij inotrope behandeling noodzakelijk is;
• blokkade van de 2-3e graad (zonder het gebruik van een pacemaker);
• cardiogene shock;
• uitgesproken vorm van sinoatriale blokkade;
• SSSU;
• symptomatische bradycardie (hartslagindicatoren zijn lager dan 60 slagen per minuut);
• verlaagde bloeddruk (systolische bloeddrukwaarden - minder dan 100 mm Hg);
• ernstige astma of ernstige obstructieve longlaesies met een chronische vorm;
• het syndroom van Raynaud en stoornissen in de perifere bloedstroom in een laat stadium;
• onbehandeld feochromocytoom;
• metabole acidose.

Bijwerkingen Bisoprofar

Onder de zijborden:

• schendingen op het gebied van de Nationale Assemblee: syncope, cephalalgia *, duizeligheid *;
• problemen met de visuele functie: conjunctivitis en verminderde traanproductie (hier moet rekening mee worden gehouden bij mensen die contactlenzen gebruiken);
• psychische stoornissen: depressie, paresthesieën, slaapstoornissen, hallucinaties en nachtmerries;
• symptomen geassocieerd met het werk van de CVS: bradycardie (bij mensen met CHF, IHD of hoge bloeddruk), orthostatische collaps, gevoelloosheid en afkoeling van de ledematen, AV-geleidingsstoornis, verlaagde bloeddruk, manifestaties van verergering van CHF;
• laesies in het maagdarmkanaal: buikpijn, braken, constipatie, misselijkheid en diarree;
• spijsverteringsstoornissen: hepatitis of een toename van de activiteit van leverenzymen (ALAT en AST);
• problemen in verband met de mediastinale organen en het ademhalingssysteem: allergische loopneus of bronchiale spasmen bij mensen met astma of een voorgeschiedenis van chronische obstructieve aandoeningen van de luchtwegen;
• laesies van het bindweefsel en het bewegingsapparaat: krampen, spierzwakte en artropathie;
• gehoorstoornissen: slechthorendheid;
• problemen met de opperhuid en de onderhuid: tekenen van intolerantie (roodheid, hyperhidrose, jeuk en huiduitslag). Ook kunnen bètablokkers de ontwikkeling van psoriasis veroorzaken, de symptomen ervan versterken of leiden tot het verschijnen van een psoriasisachtige uitslag en alopecia;
• aandoeningen van voeding en metabolisme: hypoglykemie en een toename van triglyceride-indicatoren;
• manifestaties geassocieerd met het voortplantingssysteem: erectiestoornissen;
• immuunstoornissen: een loopneus van allergische aard en de opkomst van antinucleaire antilichamen, die individueel gepaard gaat met klinische symptomen van SLE (verdwijnen nadat de behandeling is stopgezet);
• verandering in testresultaten: een toename van de plasmaactiviteit van leverenzymen (ALT met AST) en bloedtriglyceriden;
• systemische aandoeningen: vermoeidheid * of asthenie.

* geldt alleen voor personen met coronaire hartziekte of verhoogde bloeddruk.

Deze verschijnselen ontstaan vaak aan het begin van de behandeling, zijn mild en verdwijnen na 1-2 weken.

Overdose

Tekenen van vergiftiging: 3e graads AV-blok, actief hartfalen, bradycardie, verlaagde bloeddruk, duizeligheid, hypoglykemie en bronchiale spasmen.

In geval van intoxicatie moet u de therapie onmiddellijk stopzetten en de arts hiervan op de hoogte stellen. Rekening houdend met de ernst van de vergiftiging, worden symptomatische en ondersteunende procedures uitgevoerd:

• bradycardie - toediening van isoprenaline en atropine, pacemaker;
• lage bloeddrukwaarden - het gebruik van vasoconstrictoren en de introductie van vloeistof;
• AV-blok - toediening van isoprenaline-infusie en transveneuze pacemakerimplantatie;
• bronchiale spasmen - het gebruik van ß-sympathicomimetica en isoprenaline;
• versterking van CH - het gebruik van diuretica, vaatverwijders en inotrope stoffen;
• hypoglykemie - het gebruik van glucose.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn kan de activiteit van andere antihypertensiva versterken.

De introductie van het medicijn samen met reserpine, clonidine of guanfacine kan de hartslag aanzienlijk verlagen en leiden tot hartgeleidingsstoornissen.

Nifedipine en andere stoffen die Ca-kanalen blokkeren, kunnen het antihypertensieve effect van Bisoprofar versterken; wanneer een geneesmiddel wordt gecombineerd met diltiazem en verapamil, kan de hartslag ook afnemen.

Gecombineerd gebruik met ergotaminederivaten (inclusief ergotaminebevattende antimigrainemiddelen) versterkt de tekenen van perifere bloedstroomstoornissen.

De combinatie met orale hypoglykemische geneesmiddelen of insuline leidt tot enige verzwakking of maskering van de manifestaties van hypoglykemie (het is vereist om de bloedsuikerspiegel constant te controleren).

De introductie van een medicijn met anti-aritmische stoffen kan het ritme van het hart verstoren.

Allergenen die gebruikt worden bij immunotherapie in combinatie met -blokkers kunnen ernstige algemene allergiesymptomen veroorzaken.

Bij gebruik van het medicijn met stoffen voor inhalatie-anesthesie, wordt het myocardium onderdrukt en neemt de kans op antihypertensieve symptomen toe.

Gecombineerd gebruik met jodiumhoudende röntgencontrastmiddelen verhoogt de kans op anafylactische symptomen.

De introductie van rifampicine verkort de halfwaardetijd van bisoprolol enigszins, maar in dit geval is een verhoging van de dosering van de laatste meestal niet vereist.

Opslag condities

Bisoprofar moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Temperatuurwaarden - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Bisoprofar kan worden gebruikt voor een periode van 24 maanden vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Bidop, Bisoprol, Biprolol met Bisopropel, en daarnaast Alotendin, Bisokard met Bikard, Dorez en Bisostad.