Vivitrol

Vivitrol is een medicijn met een langdurig effect; het bevat naltrexon, een opioïde-antagonist met de hoogste affiniteit voor opioïde mu-uiteinden. Afgezien van de relatief opoïdale mu-uiteinden, heeft naltrexon bijna geen intrinsiek effect. Ook kan naltrexon de pupillen vernauwen, maar het principe van de ontwikkeling van een dergelijk effect is nog niet vastgesteld.

Het gebruik van drugs veroorzaakt niet de schijn van tolerantie, fysieke, mentale of drugsverslaving. Bij mensen met opiaatverslaving leidt het gebruik van het medicijn tot het optreden van een ontwenningssyndroom. [1]

Indicaties Vivitrol

Het wordt gebruikt bij personen met gediagnosticeerde alcoholafhankelijkheid die kunnen stoppen met het gebruik van alcohol voordat ze met de behandeling beginnen (er moet rekening worden gehouden met het feit dat de medicatie de intensiteit niet verzwakt en de tekenen van ontwenning van ethylalcohol niet wegneemt ).

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn wordt gerealiseerd in de vorm van een lyofilisaat voor een suspensie van het verlengde type die parenteraal wordt toegediend - in flessen met een volume van 0,38 g (1 fles met een oplosmiddel in de doos). De kit bevat ook een eenmalige injectiespuit, een medicijnnaald en 2 intramusculaire injectienaalden.

Farmacodynamiek

Het medicijn blokkeert het effect van opiaten door competitief te synthetiseren met opiaatuiteinden in het centrale zenuwstelsel.

Op dit moment is het exacte principe van de ontwikkeling van de invloed van drugs bij mensen met een alcoholverslaving niet vast te stellen, maar er zijn aanwijzingen dat de werking van naltrexon zich ontwikkelt met behulp van het interne opiaatsysteem. [2]

Naltrexonblokkade verdwijnt in het geval van een toename van het aandeel opiaten, maar tegelijkertijd verschijnen, tegen de achtergrond van dit effect, verschijnselen die vergelijkbaar zijn met die zich ontwikkelen met verhoogde afgifte van histamine. [3]

De suspensie van het medicijn wordt niet gebruikt voor aversieve behandeling en veroorzaakt geen disulfiram-achtige symptomen bij het nemen van opiaten en alcohol.

Farmacokinetiek

Vivitrol heeft een langdurige werking. Bij intramusculair gebruik wordt naltrexon geleidelijk afgegeven, met een aanvankelijke piek ongeveer 120 minuten na de injectie; een herhaalde piek wordt waargenomen na 2-3 dagen. Na 2 weken vanaf het moment van injectie is er een langzame afname van de plasmaspiegels van naltrexon. De stof wordt 1 maand na de injectie in het plasma aangetroffen.

Het belangrijkste metabolische bestanddeel van naltrexon is 6-β-naltrexon.

In het geval van herhaalde injecties hoopt zich minder dan 15% van naltrexon met zijn actieve derivaat op.

In in vitro tests wordt maximaal 21% van naltrexon gesynthetiseerd met plasma-albumine. Het medicijn transformeert actief in het lichaam. Hemoproteïne P450 is niet betrokken bij de metabole processen van naltrexon. Samen met het hoofdderivaat (6-β-naltrexon) worden ook een aantal andere derivaten gevormd, waaruit glucuronideconjugaten worden gevormd. Na een i/m injectie van naltrexon is het gevormde volume 6-β-naltrexon lager dan bij orale toediening.

Het actieve element en zijn derivaten worden via de nieren uitgescheiden; een kleine hoeveelheid van het toegediende deel wordt onveranderd uitgescheiden.

De halfwaardetijd is 5-10 dagen; deze periode is direct afhankelijk van de ernst van de afbraak van het polymeer.

Gebruik Vivitrol tijdens zwangerschap

Tijdens de zwangerschap zijn er geen gecontroleerde drugstesten uitgevoerd. Het is noodzakelijk om rekening te houden met de bestaande risico's en Vivitrol niet te gebruiken zonder medisch toezicht. Tijdens het testen werd de toediening van het geneesmiddel stopgezet in geval van zwangerschap.

Naltrexon wordt samen met 6-β-naltrexon uitgescheiden in de moedermelk. Bij borstvoeding wordt het medicijn niet gebruikt, omdat het mogelijk een kankerverwekkend effect en de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen van het medicijn bij een pasgeborene kan veroorzaken.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• overgevoeligheid voor naltrexon of andere componenten van het geneesmiddel;
• drugsverslaving of het nemen van verdovende pijnstillers;
• actieve fase van opiaatontwenningssyndroom;
• in geval van niet slagen voor de provocerende test (met de introductie van naloxon);
• personen die een positieve reactie hebben op de analyse van opiaten in de urine (het gebruik van opiaten, om ontwenningssyndroom te voorkomen, wordt 7-10 dagen voor aanvang van de behandeling met Vivitrol stopgezet; ondanks het feit dat een opiaaturinetest niet kan een 100% garantie van nauwkeurigheid bieden, tot het begin van de therapie is het noodzakelijk om een provocerende test uit te voeren met de introductie van naloxon).

Het medicijn wordt niet gebruikt bij mensen met actieve hepatopathologieën (vanwege de mogelijke hepatotoxiciteit van naltrexon (de verhouding tussen het medicinale en hepatotoxische deel is minder dan 5)).

In dergelijke gevallen is voorzichtigheid geboden:

• ernstige stadia van leverdisfuncties, waarbij de ontwikkeling van stollingsstoornissen en het optreden van complicaties bij het uitvoeren van injecties mogelijk zijn;
• matige of ernstige vorm van nierfalen (het testen van de farmacokinetische eigenschappen van geneesmiddelen bij dergelijke mensen is niet uitgevoerd, maar, rekening houdend met de algemene farmacokinetische parameters van het geneesmiddel, moeten dergelijke patiënten mogelijk de dosering wijzigen).

Het medicijn wordt niet gebruikt om de opiaatactiviteit te blokkeren of om opiaatverslaving te behandelen, omdat in het geval van een toename van het aandeel opiaten, de blokkering van de werking van naltrexon verdwijnt, wat ernstige vergiftiging kan veroorzaken door een toename van de opiaatspiegels. Tegelijkertijd verhoogt naltrexon de opiaatgevoeligheid aan het einde van de cyclus van drugsgebruik, wat ook vergiftiging kan veroorzaken (ook mogelijk fataal) bij de introductie van kleinere hoeveelheden opiaten. Patiënten moeten worden gewaarschuwd tegen het gebruik van opiaten in combinatie met naltrexon.

Voorzichtigheid is ook geboden bij toediening van geneesmiddelen aan mensen met verschillende bloedstollingsstoornissen.

Bijwerkingen Vivitrol

Testen hebben de ontwikkeling van dergelijke nevensymptomen geïdentificeerd:

• disfunctie van het maagdarmkanaal: misselijkheid, xerostomie, verhoogde frequentie van stoelgang, ongemak en pijn in de epigastrische zone, dyspepsie, eetluststoornissen (kan anorexia bereiken) en braken. Daarnaast kan er sprake zijn van een smaakstoornis, GERD, opgeblazen gevoel, verschillende vormen van ontlastingsstoornissen, aambeien, gastro-enteritis, colitis, bloeding in het maagdarmkanaal, darmblokkade en perirectaal abces;
• problemen met het werk van het hepatobiliaire systeem: de actieve fase van cholecystitis, cholelithiasis en een toename van de waarden van intrahepatische enzymen;
• ademhalingsstoornissen: faryngitis (kan gepaard gaan met streptokokken) of nasofaryngitis, laryngitis met sinusitis en andere infecties van de luchtwegen, keelpijn, kortademigheid, ademhalingsmoeilijkheden en obstructie van de luchtwegen;
• laesies van de musculoskeletale structuur: pijn in de gewrichten, spieren en ledematen, gewrichtsstijfheid, spiertrekkingen of -spasmen en artritis;
• symptomen die verband houden met het centrale zenuwstelsel: zwakte, opwinding, bewustzijnsverlies, duizeligheid, slaapstoornissen, hoofdpijn (inclusief migraine), prikkelbaarheid en vertraagde reactie. Bovendien kunnen euforie, alcoholontwenningssyndroom, toevallen, ischemische beroerte, delirium, aneurysma's geassocieerd met hersenslagaders en verzwakking van intellectuele activiteit worden waargenomen;
• aandoeningen in het werk van de CVS: myocardinfarct, CHF, verhoogde bloeddruk, trombose die de bloedvaten van de longen aantast, DVT, angina pectoris, atherosclerose die de kransslagaders aantast, atriale fibrillatie en hartritmestoornissen;
• laesies van de bloedsomloop: lymfadenopathie of verhoogd aantal leukocyten;
• verandering in testindicaties: een toename van de waarden van CPK of eosinofielen (gestabiliseerd tijdens daaropvolgende behandeling), een afname van het aantal bloedplaatjes en een vals-positieve respons in urine-analyse voor de aanwezigheid van opiaten en andere individuele medicijnen;
• tekenen van allergieën: pustuleuze huiduitslag, anafylactoïde manifestaties, jeuk, conjunctivitis en urticaria;
• lokale symptomen in het toepassingsgebied van de suspensie: zwelling, pijn en weefselverharding, evenals jeuk en hematoom. Gevallen met het optreden van necrose, abces en afdichtingen die een operatie vereisen, zijn af en toe gemeld;
• andere manifestaties: asthenie, hyperthermie, kiespijn, angst, gewichtsverlies, tremoren en lethargie. Daarnaast kunnen hypovolemie, urineweginfectie, libidostoornis, hypercholesterolemie en zonnesteek optreden.

Af en toe werden hyperhidrose (ook nachtelijk) en de ontwikkeling van cellulitis waargenomen.

Tijdens het testen werd een geval opgemerkt met de ontwikkeling van eosinofiele pneumonie, evenals een geval met een vermoeden van de ontwikkeling ervan. De ziekten werden genezen met corticosteroïden en antibiotica. Het was niet mogelijk om een direct verband te leggen tussen de werking van naltrexon en het optreden van deze ziekte, maar in het geval van dyspneu en progressieve hypoxie is het noodzakelijk om de vereiste behandeling te diagnosticeren en uit te voeren.

Het gebruik van Vivitrol kan het optreden van zelfmoordgedachten veroorzaken (ook na voltooiing van de therapie) die gepaard gaan met de opkomende depressie. Personen die met het medicijn worden geïnjecteerd, moeten onder toezicht staan van een arts om zelfmoordgedachten en depressie tijdig te detecteren.

Overdose

Er is slechts beperkte informatie over Vivitrol-vergiftiging. Bij 5 vrijwilligers werd bij verhoging van de dosering tot 784 mg geen ontwikkeling van toxische symptomen waargenomen. Verwacht mag worden dat een overdosis een toename in intensiteit en een toename van de kans op bijwerkingen veroorzaakt.

Geneesmiddelintoxicatie vereist symptomatische en ondersteunende actie.

Rekening houdend met het langdurige type blootstelling aan geneesmiddelen, moet u na het overschrijden van de dosering de patiënt gedurende lange tijd volgen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn kan de activiteit die analgetica van het opioïde-type aantonen, volledig blokkeren of verzwakken. Als u anesthesie moet uitvoeren bij mensen die Vivitrol gebruiken, moet u opties overwegen met de introductie van niet-narcotische analgetica, regionale of lokale anesthesie en naast benzodiazepinen of algemene anesthesie.

Als het onmogelijk is om het gebruik van opiaten te weigeren, moet de mogelijkheid worden overwogen om de dosering te verhogen, wat de verlenging en versterking van de ademhalingssuppressie kan veroorzaken. In dergelijke situaties moet u een keuze maken voor medicijnen van een snelwerkend type, de ademhaling minimaal onderdrukken, en ook persoonlijk de portie aanpassen, rekening houdend met het verkregen resultaat. Bovendien moet rekening worden gehouden met de toename van de kans op het ontwikkelen van ernstige vormen van allergiesymptomen (als gevolg van het vrijkomen van histamine). Ongeacht het type medicatie dat u kiest, moet u de toestand van de patiënt nauwlettend volgen.

Opslag condities

Vivitrol moet in de koelkast worden bewaard (met temperatuurwaarden in het bereik van 2-8 ° C). Bij een temperatuur van 25°C is het medicijn maximaal 1 week houdbaar.

Het is verboden de stof bij een temperatuur van meer dan 25°C te bewaren of in te vriezen.

Houdbaarheid

Vivitrol in een volledig verzegelde verpakking kan binnen 24 maanden vanaf de fabricagedatum van het medicijn worden gebruikt. In geval van schending van de dichtheid van de injectieflacons, is het verboden om het medicijn te gebruiken.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Tison, Antabus, Beviplex met Glutargin Alkoklin, Galavit en Relium met Gepar Compositum, en daarnaast Muscomed, Vitanam, Sedalit en Prodetoxon. Daarnaast staan Tiaprid, Alkodez IC en Antaxon met Tazepam op de lijst.

Beoordelingen

Vivitrol wordt beschouwd als een zeer effectieve stof bij het helpen bij alcoholverslaving. Beoordelingen van patiënten laten zien dat de medicatie de manifestaties van ontwenning van ethanol aanzienlijk verzwakt. Door dit effect wordt de mentale afhankelijkheid van alcohol verminderd, wat de effectiviteit van combinatietherapie verhoogt.