Victose

Victoza is een middel tegen diabetes. Liraglutide is een analoog van het natuurlijke element GLP-1, dat wordt geproduceerd met behulp van recombinant-DNA-biotechnologie, waarbij gebruik wordt gemaakt van een biergiststam die voor 97% homoloog is aan menselijk GLP-1. Deze component wordt gesynthetiseerd en activeert de uiteinden van natuurlijk GLP-1. Deze uiteinden fungeren als doelwitten voor natuurlijk GLP-1 (het interne hormoon incretine, dat de glucoseafhankelijke insulinesecretie in de β-cellen van de pancreas stimuleert).

Indicaties Victose

Het wordt gebruikt in het geval van diabetes mellitus type 2 in combinatie met fysieke procedures en dieet om de glykemische controle te krijgen. Kan als monotherapie worden toegediend; daarnaast in combinatie met een of meer orale antidiabetica (sulfonylureumderivaten, evenals metformine of thiazolidinedilonen) bij mensen die niet zijn geholpen door eerdere behandeling. Bovendien wordt het gebruikt in combinatie met insuline bij mensen die geen resultaat hebben kunnen krijgen bij het gebruik van liraglutiden met metformine.

Het wordt gebruikt om de kans op hart- en vaatziekten (zoals overlijden als gevolg van hart- en vaatziekten, beroerte en myocardinfarct, die niet tot de dood hebben geleid) te verminderen bij diabetici (type 2) met gediagnosticeerde hart- en vaatziekten - als aanvulling op de standaardtherapie voor hart- en vaatziekten ziekten (gebaseerd op de analyse van de periode van ontwikkeling van de eerste significante disfunctie van de CVS).

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt vrijgegeven in de vorm van een vloeistof voor n / a-injecties, in patronen van 3 ml; ook bevat de verpakking speciale spuitpennen.

Farmacodynamiek

De plasmahalfwaardetijd op lange termijn is geassocieerd met 3 mechanismen: zelfassociatie, die de absorptie van geneesmiddelen vertraagt, synthese met albumine en een verhoogde index van enzymstabiliteit in relatie tot DPP-4 en het NEP-enzym.

Liraglutide interageert met de GLP-1-uiteinden, wat de cAMP-waarden verhoogt. Als gevolg hiervan ontwikkelt zich een glucoseafhankelijke stimulatie van de insulinesecretie en verbetert de activiteit van β-cellen van de pancreas. Tegelijkertijd ontwikkelt zich onder invloed van Victoza een glucoseafhankelijke remming van de overmatige glucagon-uitscheiding. Als gevolg hiervan ontwikkelt zich bij een verhoging van de bloedsuikerspiegel een remming van de glucagonsecretie en wordt de insulinesecretie gestimuleerd. Tegelijkertijd vermindert liraglutide bij lage bloedglucosewaarden de insulinesecretie, maar remt het de glucagonsecretie niet. [1]

Bij een verzwakking van de glycemie is er enige vertraging in de maaglediging. Het medicijn vermindert het gewicht en het vetgehalte, waardoor de energiekosten en het hongergevoel dalen.

GLP-1 helpt de calorie-inname en eetlust fysiologisch te reguleren, en de uiteinden ervan worden gevonden in verschillende delen van de hersenen die helpen bij het reguleren van de eetlust.

Farmacokinetiek

Absorptie van liraglutide met subcutane injectie vindt plaats met een lage snelheid, de plasma Tmax is 8-12 uur. Plasmawaarden van Cmax met s / c toediening van een enkele portie van 600 g zijn gelijk aan 9,4 nmol / l.

Na het aanbrengen van een portie van 1,8 mg liraglutide zijn de gemiddelde waarden van zijn plasma Css ongeveer 34 nmol / l. Het blootstellingsniveau van de stof neemt evenredig toe met de gebruikte dosering. Na gebruik van een 1-voudige dosis geneesmiddelen is de variatie in AUC binnen de populatie 11%. De waarden van de absolute biologische beschikbaarheid van de component met een s / c-injectie zijn ongeveer 55%.

De schijnbare indices van het weefsel Vd van het medicijn met subcutane injectie zijn 11-17 liter. De gemiddelde Vd-waarden voor intraveneuze toediening zijn 0,07 l/kg. Het grootste deel van liraglutide wordt gesynthetiseerd met bloedeiwit (> 98%).

Na het gebruik van een 1-voudige portie [3H]-liraglutide (vooraf gemerkt met een isotoop van het radioactieve type) aan vrijwilligers, bleef liraglutide het belangrijkste element van plasma in onveranderde toestand gedurende een periode van 24 uur. In het plasma werden 2 metabole elementen geregistreerd (≤9% en ≤5% van de totale intraplasmatische radioactiviteit). Metabolische processen van liraglutide vinden endogeen plaats (vergelijkbaar met grote eiwitten).

Na injectie van een portie [3H]-liraglutide werd het onveranderde element niet waargenomen in feces of urine. Slechts een klein deel van de radioactieve componenten in de vorm van metabolische elementen gesynthetiseerd met liraglutide (respectievelijk 6% en 5%) werd uitgescheiden via de nieren of darmen. Via deze routes vindt excretie voornamelijk plaats tijdens de eerste 6-8 dagen na het gebruik van geneesmiddelen. Het gemiddelde niveau van klaring voor subcutane injectie van een enkele dosis van het geneesmiddel is ongeveer 1,2 l / uur; de halfwaardetijd is ongeveer 13 uur.

De blootstellingsindex van liraglutide bij personen met licht en matig leverfalen neemt af met 13-23%. Bij mensen met een ernstige beperking zijn deze waarden significant lager (met 44%).

Bij onvoldoende nierfunctie wordt de blootstelling verminderd met 33% (CC-waarde binnen 50-80 ml per minuut), 14% (CC is 30-50 ml / minuut), 27% (CC - <30 ml / minuut) en 28% (terminale ziektefase; dialysepatiënten).

Gebruik Victose tijdens zwangerschap

U kunt Victoza niet voorschrijven bij hepatitis B en zwangerschap.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• type 1 diabetes mellitus;
• ernstige nierfunctiestoornis;
• ketoacidose van het diabetische type;
• leverfunctiestoornis;
• falen van het hart van de 3-4e klas;
• ontsteking in het darmgebied;
• maag parese;
• ernstige intolerantie voor liraglutide.

Bijwerkingen Victose

Onder de nevensymptomen:

• problemen met metabole processen: hypoglykemie wordt vaak opgemerkt (vooral in combinatie met sulfonylureumderivaten), verminderde eetlust en anorexia;
• schendingen van de activiteit van de Nationale Assemblee: cephalalgia verschijnt vaak;
• aandoeningen van de spijsvertering: voornamelijk diarree en misselijkheid komen voor. Dyspepsie, constipatie, braken, gastritis, opgeblazen gevoel, boeren, pijn in de bovenbuik en GERD komen vaak voor;
• infectieuze laesies: infecties van de bovenste luchtwegen worden voornamelijk waargenomen;
• tekenen van allergieën: Quincke's oedeem komt alleen voor;
• anderen: af en toe zijn er manifestaties in het schildkliergebied. Soms treedt de vorming van antilichamen tegen liraglutide op (leidt niet tot een verzwakking van de werkzaamheid van het geneesmiddel).

Interacties met andere geneesmiddelen

Enige vertraging in de maaglediging in verband met het gebruik van liraglutide kan ook de absorptie van orale medicatie die ermee wordt gebruikt, beïnvloeden. Diarree die ontstaat bij de toediening van Victoza kan de absorptie van orale medicatie die in combinatie daarmee wordt gebruikt, veranderen.

Bij het begin van het gebruik van liraglutide moeten personen die warfarine gebruiken regelmatig de MHO-indicator controleren.

Opslag condities

Victoza moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Temperatuurindicatoren - binnen 2-8˚С. U kunt de oplossing niet invriezen.

Houdbaarheid

Victoza kan worden gebruikt voor een periode van 30 maanden vanaf de fabricagedatum van de therapeutische stof. De houdbaarheid na het eerste gebruik is 1 maand.

Analogen

Analogons van de medicatie zijn de medicijnen Guarem, Bayeta met Novonorm en Invokana.