Ipamide

Ipamide bevat de stof indapamide, een sulfonamidediureticum met farmacologische affiniteit voor thiazidediuretica.

Indapamide vertraagt de processen van Na-reabsorptie in het corticale niersegment. Als gevolg hiervan neemt de urinaire excretie van Cl en Na toe, evenals (in mindere mate) Mg en K, wat de diurese verhoogt. Het hypotensieve effect van indapamide ontwikkelt zich bij doseringen die een zwak diuretisch effect hebben. Bovendien houdt het hypotensieve effect van het medicijn aan bij mensen met verhoogde bloeddruk die hemodialyse ondergaan. [1]

Indicaties Ipamide

Het wordt gebruikt bij primaire hypertensie .

Vrijgaveformulier

De afgifte van de medicijnsubstantie wordt gerealiseerd in tabletten - 10 stuks in de celverpakking; in de doos - 3 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Indapamide werkt op de volgende manieren op bloedvaten: [2]

• vermindert de contractiele activiteit van vasculaire gladde spieren, waardoor het transmembraanmetabolisme van ionen (meestal Ca) verandert;
• stimuleert de binding van PGE2-elementen, evenals PGI2-prostacycline (verwijdt de bloedvaten en vertraagt de aggregatie van bloedplaatjes).
• Indapamide verzwakt linkerventrikelhypertrofie. Bovendien toonden klinische tests die op verschillende tijdstippen (korte termijn, middellange en lange termijn) werden uitgevoerd met deelname van mensen met verhoogde bloeddruk het volgende resultaat:
• het medicijn verandert het lipidenmetabolisme niet: LDL-cholesterol en HDL-cholesterol, evenals triglyceriden;
• heeft geen invloed op het koolhydraatmetabolisme, zelfs niet bij diabetici en mensen met een verhoogde bloeddruk.

Overschrijding van de standaarddosering leidt niet tot een toename van het medicinaal effect van thiazidediuretica en thiaziden, terwijl de ernst van negatieve symptomen toeneemt. Als de effectiviteit van de therapie zwak is, mag de dosering niet worden verhoogd. [3]

Farmacokinetiek

Zuigkracht.

Indapamide heeft een hoge biologische beschikbaarheid van 93%. Tmax-waarden in plasma bij gebruik van een portie van 2,5 mg worden ongeveer na 1-2 uur genoteerd.

Distributie processen.

Het niveau van synthese met plasma-eiwit is meer dan 75%. De halfwaardetijd ligt in het bereik van 14-24 uur (gemiddelde waarde is 18 uur).

Bij constant gebruik van het medicijn neemt de stabiele plasma-index toe in vergelijking met de waarden van de stof bij het nemen van een enkele portie. Dergelijke indicatoren blijven lange tijd stabiel, zonder tot accumulatie te leiden.

Uitscheiding.

De intrarenale klaringswaarden liggen binnen 60-80% van het systemische niveau.

De uitscheiding van indapamide vindt voornamelijk plaats in de vorm van metabole elementen; slechts 5% van Ipamide wordt onveranderd uitgescheiden (via de nieren).

Gebruik Ipamide tijdens zwangerschap

Diuretica worden niet voorgeschreven tijdens de zwangerschap; het is ook verboden om ze te gebruiken voor fysiologisch oedeem van zwangere vrouwen. Met de introductie van diuretische stoffen kan foetoplacentale ischemie ontstaan, wat kan leiden tot foetale groeivertraging.

Bij borstvoeding wordt het medicijn niet gebruikt, omdat er informatie is over de uitscheiding van indapamide in de moedermelk.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor indapamide, andere sulfonamiden of andere hulpcomponenten;
• falen van de nierfunctie in een ernstig stadium;
• ernstige leverdisfunctie of encefalopathie die de lever aantast;
• hypokaliëmie.

Bijwerkingen Ipamide

De meeste negatieve tekenen (klinisch en testgerelateerd) ontwikkelen zich afhankelijk van de portie. De belangrijkste nevensymptomen:

• laesies van het bloedsysteem en lymfe: leuko- of trombocytopenie, anemie, die een hemolytische of aplastische vorm heeft, en agranulocytose;
• aandoeningen van de NS-functie: vermoeidheid, flauwvallen, duizeligheid, paresthesieën en hoofdpijn;
• problemen met de activiteit van het cardiovasculaire systeem: een verlaging van de bloeddruk of aritmie, en bovendien een paroxysmale tachycardie van de ventrikels van het "pirouette" -type, die de dood kan veroorzaken;
• aandoeningen geassocieerd met het werk van het maagdarmkanaal: misselijkheid, xerostomie, braken, pancreatitis en constipatie;
• tekenen van urinewegen en nieren: nierfalen;
• aandoeningen van het hepatobiliaire systeem: leverdisfunctie, hepatitis of encefalopathie, die zich kunnen ontwikkelen in geval van leverfalen;
• laesies van onderhuidse weefsels en opperhuid: manifestaties van intolerantie (voornamelijk in het gebied van de opperhuid) bij mensen met een neiging om astma en allergieën te ontwikkelen: maculopapulaire huiduitslag, Quincke's oedeem of urticaria, purpura, SS en TEN. Een verergering van bestaande SLE kan optreden. Ook is er informatie over het ontstaan van lichtgevoeligheid;
• laboratoriumtestgegevens: verlenging van het QT-interval op het ECG. Er is een toename van de waarden van urinezuur en suiker in het plasma bij het gebruik van diuretica, daarom moet de situatie zorgvuldig worden beoordeeld voordat ze worden gebruikt bij diabetici en mensen met jicht. De index van leverenzymen kan toenemen;
• problemen in verband met metabole processen: de ontwikkeling van hypercalciëmie. Een verlaging van de kaliumwaarden met het begin van hypokaliëmie (kan ernstig zijn) bij mensen die risico lopen. De ontwikkeling van hyponatriëmie met -volemie, die orthostatische collaps en uitdroging kan veroorzaken. Het verlies van Cl-ionen dat tegen de achtergrond wordt waargenomen, kan een secundaire vorm van alkalose veroorzaken, die een metabool compenserend karakter heeft (de intensiteit en frequentie van de ontwikkeling van een dergelijke aandoening zijn erg laag).

Overdose

Tekenen van vergiftiging zijn voornamelijk in de vorm van aandoeningen van EBV-indicatoren (hypokaliëmie of -natriëmie). Daarnaast kunnen braken, duizeligheid, slaperigheid, verlaagde bloeddruk, misselijkheid, toevallen, verwardheid en polyurie of oligurie optreden, waarbij anurie wordt bereikt (geassocieerd met hypovolemie).

Ten eerste moet het medicijn zo snel mogelijk uit het lichaam worden uitgescheiden door maagspoeling of inname van actieve kool; dan wordt het EBV-niveau hersteld (in het ziekenhuis).

Interacties met andere geneesmiddelen

Verboden combinaties.

Lithium.

Er kan sprake zijn van een verhoging van de plasmaspiegels van lithium en de ontwikkeling van tekenen van vergiftiging vergelijkbaar met een zoutvrij dieet (een afname van de uitscheiding van lithium in de urine). Als u een diureticum moet gebruiken, moet u de plasmawaarden van lithium zorgvuldig controleren en de dosering aanpassen.

Combinaties met zorg te gebruiken.

Geneesmiddelen die een paroxismale ventriculaire tachycardie ("pirouette") kunnen veroorzaken:

• anti-aritmische stoffen uit subgroep Ia (disopyramide met hydrokinidine en kinidine);
• antiaritmica uit subcategorie 3 (sotalol en ibutilide met amiodaron en dofetilide);
• bepaalde antipsychotica: fenothiazinen (waaronder cyamemazine, thioridazine, chloorpromazine met trifluoperazine en levomepromazine), benzamiden (waaronder sulpiride, tiapride met sultopride en amisulpride) en butyrofenonen (haloperidol met droperidol);
• andere geneesmiddelen: cisapride, pentamidine en bepridil met mizolastine, moxifloxacine en difemanil met sparfloxacine, halofantrine en intraveneuze vincamine met erytromycine.

Het gebruik van indapamide in combinatie met de hierboven beschreven stoffen verhoogt de kans op ventriculaire aritmieën, waaronder torsades de pointes (hypokaliëmie is een risicofactor).

Alvorens deze combinatie te gebruiken, is het noodzakelijk om de plasmakaliumwaarden te bepalen en, indien nodig, te corrigeren. Het is ook noodzakelijk om de klinische toestand van de patiënt, ECG-metingen en plasma-elektrolytspiegels te controleren. Als zich hypokaliëmie ontwikkelt, moeten medicijnen worden gebruikt die niet leiden tot het verschijnen van torsades de pointes.

Systemische geneesmiddelen NSAID's, waaronder selectieve remmers van het COX-2-element, evenals salicylaten die in grote porties worden gebruikt (≥3 g per dag):

• kunnen de hypotensieve activiteit van indapamide verzwakken;
• mensen met uitdroging hebben meer kans om ARF te ontwikkelen (vanwege een verzwakte glomerulaire filtratie). Voordat u met de therapie begint, is het noodzakelijk om de nierfunctie te controleren en de indicatoren van de waterbalans te herstellen.

Stoffen van ACE-remmers.

Personen met lage Na-waarden (vooral met stenose die de nierslagaders aantast) kunnen plotseling ARF ontwikkelen of de bloeddruk verlagen.

Bij verhoogde bloeddruk - als de voorlopige toediening van een diureticum heeft geleid tot een verlaging van de Na-waarden, is het noodzakelijk om het gebruik ervan 3 dagen voor aanvang van de behandeling met een ACE-remmer te annuleren. Later, indien nodig, wordt de inname van een diureticum hervat of begint de toediening van een ACE-remmer met een kleine initiële portie, gevolgd door de verhoging ervan.

In het geval van CHF begint het gebruik van ACE-remmers met de laagste dosering en soms na het verminderen van het deel van het eerder voorgeschreven kaliumuitscheidende diureticum.

Het is noodzakelijk om de nieractiviteit (plasmacreatininespiegel) te controleren tijdens de eerste weken van de behandeling met een ACE-remmer.

Geneesmiddelen die hypokaliëmie kunnen veroorzaken (inclusief systemische mineralocorticoïden en corticosteroïden, intraveneuze amfotericine B, laxeermiddelen die de peristaltiek stimuleren en tetracosactide).

Bovenstaande stoffen vergroten de kans op hypokaliëmie (ontwikkeling van een additief effect). Het is noodzakelijk om de plasmaspiegels van kalium te controleren en, indien nodig, te corrigeren. Deze processen moeten zeer zorgvuldig worden gecontroleerd bij gebruik van een combinatie met SG. Vereist het gebruik van laxeermiddelen die de peristaltiek niet stimuleren.

SG medicijnen.

Bij hypokaliëmie worden de cardiotoxische eigenschappen van SG versterkt. Het is noodzakelijk om de plasmakaliumspiegel en ECG-metingen te controleren en, indien nodig, de therapie aan te passen.

Baclofen versterkt de hypotensieve activiteit van Ipamide. In de beginfase van de behandeling is het noodzakelijk om de EBV-waarden te herstellen en de nierfunctie van de patiënt te controleren.

Combinaties die met verhoogde aandacht moeten worden behandeld.

Kaliumsparende diuretica (waaronder spironolacton met amiloride en triamtereen).

Als u deze combinatie moet gebruiken, bestaat het risico op het ontwikkelen van hypokaliëmie (vooral bij mensen met een verminderde nierfunctie en diabetici) of hyperkaliëmie. Het is vereist om de plasmakaliumwaarden te controleren met ECG-metingen en, indien nodig, de behandeling dienovereenkomstig aan te passen.

Metformine.

De kans op het ontwikkelen van acidose van het melkzuurtype neemt toe - met het optreden van falen van de nieractiviteit als gevolg van het gebruik van diuretica (vooral lus). Het is verboden om metformine te gebruiken met plasmacreatininespiegels van meer dan 15 mg/l (voor een man) en 12 mg/l (voor een vrouw).

Jodiumcontrastmiddelen.

Met uitdroging geassocieerd met het gebruik van diuretica, neemt de kans op ARF toe (vooral als hoge doses jodium-contrastelementen worden gebruikt). Voordat dergelijke medicijnen worden geïntroduceerd, moeten de indicatoren voor de waterbalans worden hersteld.

Antipsychotica en antidepressiva van het imipramine-achtige type.

In verband met het additieve effect is er een versterking van de hypotensieve activiteit van Ipamide en de kans op orthostatische collaps.

Calcium zouten.

Door de verzwakking van de renale eliminatie van Ca kan hypercalciëmie ontstaan.

Tacrolimus met ciclosporine.

Er is een kans op een verhoging van de plasmacreatininewaarden zonder de circulerende ciclosporinewaarden te beïnvloeden (ook wanneer er geen verlaging van de Na- en vloeistofwaarden is).

Tetracosactide met corticosteroïden (systemische effecten).

Onder invloed van corticosteroïden treedt Na- en vochtretentie op, wat leidt tot een verzwakking van de bloeddrukverlagende werking van indapamide.

Opslag condities

Ipamide moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Temperatuurwaarden - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Ipamide kan worden gebruikt binnen een termijn van 4 jaar vanaf de verkoopdatum van het therapeutische product.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn de medicijnen Indyur, Indapamide met Akuter, Xipogama en Arifon met Ipress Long, Indaten en Indap met Indopres, en daarnaast Indapen, Softenzif, Lorvas met Indaten, Hemopamid en Ravel.

Beoordelingen

Ipamide krijgt goede recensies van patiënten, die wijzen op de doeltreffendheid ervan bij het verminderen van zwelling. Bovendien isoleren ze ook het feit dat het medicijn geen kalium uitscheidt, wat het mogelijk maakt om af te zien van het extra gebruik van kaliumstoffen. Ook in het geval van een combinatie met andere medicijnen worden goede cijfers achtergelaten over het effect van het medicijn, waardoor, met een gezamenlijk effect, de druk voor de hele dag kan worden gestabiliseerd.