Carvidex

Karvidex is een complex geneesmiddel dat zonder onderscheid de activiteit van zowel α1- als β-adrenerge receptoren blokkeert. Vertoont geen endogene sympathomimetische effecten; de verhouding van het blokkerende effect ten opzichte van de α1- en ß-uitgangen is 1d100. Het medicijn heeft een antioxiderend effect, evenals een matig antagonistisch effect op calciumionen.

Langdurig gebruik van geneesmiddelen heeft een positief effect op de lipidenparameters in het bloedserum. Het medicijn verandert de bloedsuikerwaarden niet en vermindert linkerventrikelhypertrofie. [1]

Indicaties Carvidex

Het wordt gebruikt in het geval van ischemische hartziekte CHF, evenals bij verhoogde bloeddruk.,

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijnelement is gemaakt in tabletvorm - 10 stuks in een aparte strip. Er zijn 2 van dergelijke strips in de doos.

Farmacodynamiek

Het proces van vasodilatatie wordt grotendeels gerealiseerd door antagonistische interactie met α-adrenerge receptoren. Het medicijn is een racemische verbinding die bestaat uit 2 stereo-isomeren. S (-) enantiomeren hebben een blokkerend effect op β-adrenerge receptoren. Karvidex heeft geen eigen sympathomimetische werking.

Het medicijn verbetert de myocardiale activiteit aanzienlijk bij mensen met CHF geassocieerd met linkerventrikeldisfunctie - het verzwakt de afterload zonder het linkerventriculaire einddiastolische volume negatief te beïnvloeden. [2]

Bij personen met een matig stadium van primaire hypertensie is er bij het gebruik van medicijnen een afname van linkerventrikelhypertrofie. [3]

Farmacokinetiek

Bij orale toediening vindt snelle absorptie plaats met het verkrijgen van plasma Cmax-waarden na 1-2 uur.

De biologische beschikbaarheid is ongeveer 25-35% als gevolg van metabolische processen na de eerste intrahepatische passage. Een toename van de biologische beschikbaarheidswaarden wordt waargenomen bij personen met leverpathologieën en ouderen. Bij levercirrose wordt dit cijfer verviervoudigd en hoger. Consumptie met voedsel verandert de Cmax-waarde en biologische beschikbaarheid niet, maar verkort de periode tot het bereiken van het Cmax-niveau.

Ongeveer 99% van de geneesmiddelen is betrokken bij de eiwitsynthese. Tijdens intrahepatische hydroxylering en demethylering worden 3 metabolische elementen gevormd die een intenser β-blokkerend effect en antioxiderende werking hebben dan carvedilol.

De term halfwaardetijd duurt in het bereik van 6-10 uur. Het grootste deel van het medicijn wordt uitgescheiden in de ontlasting en gal in de vorm van metabole componenten. Een kleine hoeveelheid wordt uitgescheiden in de urine.

Gebruik Carvidex tijdens zwangerschap

Carvidex wordt niet gebruikt bij borstvoeding of zwangerschap.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• ernstige intolerantie veroorzaakt door carvedilol of andere elementen van de medicatie;
• actieve fase van hartfalen of hartfalen in het stadium van decompensatie;
• leverfunctiestoornis;
• blokkade in de 2-3e fase (bij afwezigheid van een permanente pacemaker);
• ernstige bradycardie (minder dan 50 slagen per minuut);
• SSSU;
• SA-blokkade;
• een sterke daling van de bloeddrukwaarden;
• met een obstructieve vorm van laesies van de luchtwegen, inclusief bronchiale spasmen;
• een voorgeschiedenis van astma.

Bijwerkingen Carvidex

De belangrijkste nevensymptomen:

• problemen met het werk van het centrale zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn en zwakte. Paresthesieën, stemmingsonderdrukking, asthenie en slaapstoornissen zijn zeldzaam;
• disfunctie van de CVS: een verlaging van de bloeddruk, bradycardie en orthostatische verschijnselen. Af en toe is de perifere bloedstroom verstoord (koude ledematen), manifestaties van de ziekte van Raynaud of claudicatio intermittens worden verergerd en flauwvallen. HF-progressie en AV-geleidingsstoornis worden afzonderlijk waargenomen;
• aandoeningen van het maagdarmkanaal: maagpijn, misselijkheid, diarree en xerostomie. Af en toe worden constipatie, braken en een verhoging van de waarden van intrahepatische transaminasen opgemerkt;
• veranderingen in metabole processen: hypo- of hyperglykemie, evenals hypercholesterolemie en gewichtstoename;
• schendingen van hematopoëtische processen: leuko- of trombocytopenie;
• urinewegbeschadiging: bij mensen met nierfunctiestoornissen kan de stoornis verergeren. Af en toe treedt zwelling of falen van de nieren op;
• ademhalingsstoornissen: niezen, verstopte neus en bronchiale spasmen;
• tekenen van allergieën: epidermale manifestaties van allergieën (urticaria en jeuk), evenals verergering van het beloop van eczeem;
• beschadiging van de gezichtsorganen: irritatie rond de ogen en slechtziendheid;
• anderen: gewrichtspijn of spierpijn. Af en toe een erectiestoornis.

Overdose

Bij intoxicatie kunnen HF, bradycardie, braken, cardiogene shock, een sterke verlaging van de bloeddruk optreden, en daarnaast gegeneraliseerde aanvallen, verwardheid, ademnood en hartstilstand.

Symptomatische acties worden uitgevoerd. Controle en correctie van de activiteit van organen die belangrijk zijn voor het leven wordt uitgevoerd; indien nodig kan de patiënt op de intensive care worden geplaatst.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gecombineerde gebruik van het medicijn met digoxine veroorzaakt een toename van de laatste. Toediening samen met SG verlengt de AV-geleidingsperiode. Daarom is het bij het begin van het gebruik van carvedilol, tijdens de selectie van de dosering of wanneer het medicijn wordt geannuleerd, noodzakelijk om de plasmawaarden van digoxine constant te controleren.

Het medicijn kan de activiteit versterken van andere antihypertensiva of stoffen die een antihypertensief effect hebben.

Er is een risico op verhoogde plasmaspiegels van ciclosporine in combinatie met carvedilol. Het is noodzakelijk om het niveau van ciclosporine constant te controleren bij het begin van het gebruik van Karvidex en indien nodig de dosering van de eerste aan te passen.

Uiterst zorgvuldig is het noodzakelijk om algemene anesthesie uit te voeren bij personen die het medicijn gebruiken, omdat in combinatie met individuele anesthetica een synergetisch negatief isotroop effect van medicijnen kan worden opgemerkt.

Stoffen met een ß-blokkerende werking kunnen het antidiabetische effect van orale inname van insuline of bloedglucoseverlagende middelen versterken.

De combinatie met clonidine kan bradycardie veroorzaken en het hypotensieve effect van carvedilol versterken. Tijdens het stopzetten van de gecombineerde behandeling met clonidine, moet u eerst stoppen met het gebruik van Karvidex en na een paar dagen - clonidine.

Stoffen die intrahepatische microsoomoxidasen induceren (zoals rifampicine met fenobarbital) verhogen de snelheid van metabolische processen, waardoor de plasmawaarden van carvedilol afnemen; tegelijkertijd verhogen middelen die het bovengenoemde proces vertragen (zoals cimetidine) de plasmaspiegel van geneesmiddelen.

Het gebruik van de medicatie samen met middelen die de activiteit van Ca-kanalen blokkeren (met verapamil) of anti-aritmische middelen type I vereist monitoring van de ECG-metingen en bloeddrukniveaus, omdat er aanwijzingen zijn voor geleidingsstoornissen wanneer geneesmiddelen samen met diltiazem worden gebruikt. Het geneesmiddel mag niet worden gebruikt bij personen die intraveneuze injecties met verapamil of diltiazem krijgen, omdat dit ernstige bradycardie en een verlaging van de bloeddruk kan veroorzaken.

Geneesmiddelen die de catecholaminespiegels verlagen (waaronder MAO-remmers en reserpine) verhogen de kans op hevige bradycardie en een verlaging van de bloeddruk.

Het is noodzakelijk om het medicijn zeer zorgvuldig te combineren met stoffen die de werking van enzymen van de structuur van hemoproteïne P450 2D6 vertragen (dit omvat propafenon en omeprazol met kinidine, evenals tricyclische stoffen), omdat het deelneemt aan de metabole processen van carvedilol ( het kan de kans op negatieve symptomen van medicijnen vergroten - in het bijzonder het verlagen van de bloeddruk).

Opslag condities

Carvidex moet op een donkere plaats worden bewaard, buiten het bereik van kleine kinderen, beschermd tegen het binnendringen van vocht. Temperatuurindicatoren - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Carvidex kan worden gebruikt voor een periode van 2 jaar vanaf de datum van afgifte van het farmaceutische product.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn de medicijnen Coriol, Cardivas en Corvazan met Carvedigama, en daarnaast Carvid, Carvedilol, Cardiostad met Carvetrend en Cardilol. Daarnaast staan Medocardil met Talliton, Protekard en Lacardia op de lijst.