Cardipril

Cardipril is een medicijn dat de werking van angiotensine vertraagt. Dankzij het gebruik ervan worden de volumes gevormd angiotensine-2 verminderd, evenals het vasoconstrictieve effect en het blokkeren van de afbraak van bradykinine, die de productie van PG en lachgas veroorzaakt, worden voorkomen.

Het medicijn vermindert de cardiale afterload en bloeddruk en vermindert bovendien de afgifte van aldestoron en systemische vasculaire weerstand. Tegelijkertijd helpt Cardipril de weerstand in de niervaten te verminderen en hun bloedtoevoer te verbeteren. [1]

Indicaties Cardipril

Het wordt toegepast in het geval van dergelijke schendingen:

• verhoogde bloeddruk indicatoren ;
• ontwikkeld als gevolg van de actieve fase van myocardinfarct HF bij mensen met een stabiel niveau van hemodynamica;
• CHF;
• met een uitgesproken nefropathie van diabetische of niet-diabetische aard;
• om de ontwikkeling van een hartinfarct of beroerte te voorkomen , en daarnaast om de kans op overlijden door ziekten op het gebied van CVS te verminderen.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn wordt gerealiseerd in capsules met een volume van 1,25, 2,5, evenals 5 of 10 mg - 10 stuks in de celverpakkingen. In het pakket - 1 of 3 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Ramiprilaat, een metabool element van ramipril (met een therapeutisch effect), vertraagt de activiteit van het enzym dipeptidylcarboxypeptidase-1. In weefsels en bloedplasma katalyseert dit enzym de transformatie van angiotensine-1 in angiotensine-2 (een actieve vasoconstrictor) en blokkeert het tegelijkertijd de afbraak van bradykinine (heeft vaatverwijdende activiteit).

Een afname van het gevormde volume angiotensine-2 en een vertraging van de afbraak van bradykinine leidt tot vasodilatatie in relatie tot de bloedvaten. Aangezien angiotensine-2 ook de afgifte van aldosteron stimuleert, leidt het effect van ramiprilaat tot een verzwakking van de afgifte van aldosteron. [2]

Farmacokinetiek

Ramipril wordt bij orale inname met hoge snelheid geabsorbeerd. Dankzij het gebruik van een radioactief label bepaald in de urine, werd gevonden dat de absorptie van het element ten minste 56% is. Er was geen significante verandering in de mate van absorptie bij het gebruik van geneesmiddelen met voedsel.

Intraplasma Cmax-waarden worden genoteerd na 60 minuten vanaf het moment van inname. De halfwaardetijd van ramipril is ongeveer 1 uur. Plasmaspiegel Cmax van ramiprilaat wordt binnen 2-4 uur vanaf het moment van toediening van ramipril geregistreerd. [3]

In de lever vinden presystemische metabole processen van de prodrug (ramipril) plaats, wat leidt tot de vorming van de enige metabole component met een medicinaal effect - ramiprilaat (tijdens hydrolyse, die voornamelijk in de lever wordt gerealiseerd). Naast deze activering met de vorming van ramiprilaat, ondergaat het actieve element van het medicijn glucuronisatie en wordt het omgezet in een ether - ramipril diketopiperazine. Ramiprilaat ondergaat ook glucuronidering, die wordt omgezet in een zuur - ramiprilaat diketopiperazine.

Na deze activering/uitwisseling van de prodrug blijft ongeveer 20% van de oraal ingenomen ramipril biologisch beschikbaar. Bij orale toediening van 2,5 of 5 mg ramipril is de biologische beschikbaarheid van ramiprilaat ongeveer 45%.

Met de introductie van 10 mg ramipril, dat eerder was gelabeld met een radioactief label, wordt ongeveer 40% van dit label uitgescheiden in de ontlasting en ongeveer 60% - samen met de urine. Na orale toediening van 5 mg ramipril bij personen met galwegdrainage werd gedurende de eerste 24 uur ongeveer hetzelfde volume ramipril en metabole componenten samen met gal en urine uitgescheiden.

Ongeveer 80-90% van de metabole elementen in gal met urine zijn ramiprilaat of zijn metabolieten. Glucuronide en diketopiperazine van het actieve element vormen ongeveer 10-20% van het totale volume, en onveranderd ramipril ongeveer 2%.

Bij dierproeven werd vastgesteld dat ramipril wordt uitgescheiden in moedermelk.

De verlaging van de plasmaspiegel van ramiprilaat wordt in verschillende fasen uitgevoerd. De halve periode van de startdistributie- en eliminatiefase is ongeveer 3 uur. Dan begint de overgangsfase (met een halfwaardetijd van ongeveer 15 uur), en daarna de laatste fase, waarin de intraplasmatische waarden van ramiprilaat extreem laag zijn (de halfwaardetijd duurt ongeveer 4-5 dagen).

De aanwezigheid van de laatste fase wordt geassocieerd met de dissociatie van ramiprilaat bij lage snelheid met nauwe maar verzadigde binding aan ACE.

Hoewel het geneesmiddel een lang eindstadium van uitscheiding heeft, met een enkele toediening van 2,5+ mg ramipril, worden de stabiele parameters in het plasma al na 4 dagen opgemerkt. Bij herhaald gebruik is de effectieve halfwaardetijd, rekening houdend met de dosering, 13-17 uur.

In vitro-tests hebben aangetoond dat de vertragingsconstante van ramiprilaat 7 mmol / l is en dat de termijn voor de halve dissociatie van de stof met ACE 10,7 uur is, wat zijn uitgesproken activiteit aantoont.

De eiwitsynthese van het actieve ingrediënt en de metaboliet is respectievelijk gelijk aan 73% en 56%.

Gebruik Cardipril tijdens zwangerschap

Cardipril mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap. Alvorens een medicijn voor te schrijven aan patiënten in de vruchtbare leeftijd, moeten ze worden onderzocht op mogelijke zwangerschap.

Tijdens de behandelingsperiode moeten patiënten betrouwbare anticonceptie gebruiken. Bij het plannen van conceptie moet het gebruik van medicijnen worden opgegeven.

Als tijdens de therapie conceptie heeft plaatsgevonden, dient u uw arts te raadplegen over de overstap naar alternatieve behandelmethoden.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de elementen van medicijnen;
• SLE;
• een voorgeschiedenis van Quincke-oedeem veroorzaakt door het gebruik van een ACE-remmer;
• Quincke's oedeem, dat erfelijk of idiopathisch is;
• sclerodermie;
• onderdrukking van hematopoëtische processen in het beenmerg;
• overmatige hoeveelheid van het element K in het lichaam;
• stenose die de slagaders van beide nieren of de slagader van één nier aantast;
• falen van de lever / nieren;
• tekort aan het element Na in het lichaam;
• niertransplantatie;
• de beginfase van hyperaldosteronisme;
• borstvoeding geven.

Bijwerkingen Cardipril

Onder de zijborden:

• een sterke daling van de bloeddruk, asthenie, angina pectoris, hartfalen, tachycardie, pijn in het borstbeen en aritmie;
• duizeligheid, depressie, slaperigheid, verminderd geheugen, hoofdpijn en toevallen, evenals neuropathie, cerebrovasculaire aandoeningen, tremoren, verminderd gehoor met gezichtsvermogen, neuralgie en paresthesie;
• proteïnurie, oligurie, oedeem en verzwakking van de nierfunctie;
• trombocyto- of pancytopenie, hemolytische anemie, eosinofilie, agranulocytose en myelodepressie;
• diarree, anorexia, misselijkheid, speekselvloed, constipatie, xerostomie, braken, dyspepsie, epigastrische pijn en dysfagie, en daarnaast pancreatitis, gastro-enteritis, hepatitis, problemen met de leverfunctie en veranderingen in transaminaseparameters;
• sinusitis, tracheobronchitis, droge hoest, faryngitis, dyspneu, rhinitis, bovenste luchtweginfecties, laryngitis en bronchiale spasmen;
• koorts, huiduitslag, anafylactoïde symptomen, erythema polyformis, urticaria, lichtgevoeligheid en Quincke's oedeem;
• artralgie, spierpijn of artritis;
• gewichtsverlies, een toename van K-waarden en indicatoren van creatinine en ureumstikstof, en bovendien een verandering in enzymactiviteit, het niveau van bilirubine, suiker en urinezuur.

Overdose

Tot de belangrijkste symptomen van vergiftiging behoren nierfalen, een duidelijke verlaging van de bloeddruk, shock en elektrolytenstoornissen.

Bij dergelijke schendingen worden maagspoeling en de inname van actieve kool uitgevoerd. Bovendien moet de patiënt naar de intensive care worden gestuurd om het werk van belangrijke lichaamssystemen te controleren en te onderhouden.

Een uitgesproken verlaging van de bloeddrukwaarden vereist de introductie van catecholamines en angiotensine-2, en daarnaast een toename van het volume van Na en vocht. Hemodialyseprocessen hebben geen effect.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van de medicatie samen met antihypertensiva, diuretica, narcotische analgetica en anesthetica versterkt de antihypertensieve activiteit, en de toediening met NSAID's en eetbaar zout daarentegen vermindert deze.

Indomethacine en andere NSAID's kunnen de ontwikkeling van hypotensieve effecten voorkomen door de productie van PG's in de nieren te onderdrukken en bovendien Na en vocht in het lichaam vast te houden.

Het gebruik van geneesmiddelen in combinatie met melk, cyclosporine, kaliumstoffen en zijn additieven, evenals met zoutvervangers en kaliumsparende diuretica (triamtereen en amiloride met spironolacton), verhoogt het risico op hyperkaliëmie.

Geneesmiddelen die de beenmergfunctie onderdrukken, verhogen in combinatie met een geneesmiddel het risico op agranulocytose en neutropenie, wat kan leiden tot de dood.

De introductie van Cardipril met lithiumstoffen verhoogt hun bloedwaarden.

Het medicijn kan het antidiabetische effect van insuline en sulfonylureumderivaten versterken.

Het gebruik van geneesmiddelen samen met allopurinol, procaïnamide, cytostatica en immunosuppressiva versterkt het risico op leukopenie.

Het medicijn kan het onderdrukkende effect van ethylalcohol met betrekking tot NS versterken.

De combinatie van het medicijn en oestrogeen vermindert de antihypertensieve activiteit.

Opslag condities

Cardipril moet buiten het bereik van kleine kinderen en vocht worden gehouden. Temperatuurniveau - maximaal 30 ° C.

Houdbaarheid

Cardipril kan binnen 36 maanden na de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Polapril, Ramizes, Ramipril en Hartil met Ampril, en bovendien Topril met Mipril N en Ramigeksal met Ramag N.