Leflox

Leflox behoort tot de subgroep van antibacteriële geneesmiddelen uit de categorie fluorochinolonen met chinolonen.

Het therapeutische effect ontwikkelt zich in verband met het effect van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel - levofloxacine. Het is een kunstmatige antibacteriële stof die ook de S-enantiometer is van het racemische mengsel van ofloxacine. Het medicijn heeft ook een effect op topoisomerase 4 en DNA-gyrase. [1]

De ernst van het antibacteriële effect wordt bepaald door de indicatoren van geneesmiddelen in het bloedserum. [2]

Er is een mogelijkheid om kruisresistentie te ontwikkelen met andere fluoroquinolonen, terwijl dit niet wordt waargenomen bij antibiotica uit andere categorieën. [3]

Indicaties Leflox

Het wordt gebruikt voor de behandeling van ontstekingen, waarvan de ontwikkeling wordt geassocieerd met de activiteit van microben die gevoelig zijn voor levofloxacine. Onder degenen:

• actieve fase van sinusitis ;
• exacerbatie van chronische bronchitis;
• longontsteking (gemeenschap of ziekenhuis);
• infecties van de urethra, die zich ontwikkelen met of zonder complicaties (waaronder cystitis van ongecompliceerde aard en pyelonefritis);
• laesies van de onderhuidse lagen en opperhuid;
• chronisch stadium van prostatitis, dat van bacteriële aard is.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het therapeutische element wordt gerealiseerd in de vorm van tabletten - 10 stuks in een blisterverpakking of 5 stuks in een pot (tabletvolume - 0,25 g). Ook 10 stuks in de verpakkingsplaat of 5 of 7 stuks in de pot (tabletvolume - 0,5 en 0,75 g).

Farmacodynamiek

Resistentie tegen levofloxacine manifesteert zich in de fase van mutatie van doelwitplaatsen binnen zowel type 2-topoisomerasen, topo-isomerase 4 en DNA-gyrase. De gevoeligheid voor levofloxacine verandert ook met de deelname van andere resistentiemechanismen - bijvoorbeeld veranderingen in de permeabiliteit van celmembranen (gevonden in Pseudomonas aeruginosa), evenals efflux uit de cel.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Na orale toediening wordt levofloxacine praktisch volledig en met hoge snelheid geabsorbeerd, waarbij de plasmaspiegel Cmax in een periode van 1-2 uur wordt bereikt. Indicatoren voor absolute biologische beschikbaarheid zijn ongeveer 99-100%. Het eten van voedsel heeft weinig effect op de absorptie van levofloxacine.

De stof bereikt de verzadigingsgrenzen na 48 uur bij toediening van 0,5 g levofloxacine 1-2 maal per dag.

Distributie processen.

Ongeveer 30-40% van het medicijn wordt gesynthetiseerd met wei-eiwit. De distributiewaarden van geneesmiddelen zijn gemiddeld 100 liter bij 1-voudige of meervoudige intraveneuze toediening van 0,5 g van de stof. Dit geeft aan dat levofloxacine goed doordringt in organen met weefsels.

Het is bekend dat het medicijn wordt bepaald in de epitheelvloeistof, bronchiale mucosa, longweefsel, alveolaire macrofagen, prostaatweefsel, epidermis (blaren) en urine, maar het passeert niet goed in de hersenvocht.

Uitwisselingsprocessen.

Levofloxacine is zwak betrokken bij metabole processen; de metabole componenten (waaronder desmethyllevofloxacine met levofloxacine N-oxide) vormen slechts <5% van het deel dat in de urine wordt uitgescheiden.

De geneesmiddelsubstantie heeft stereochemische stabiliteit zonder chirale inversieprocessen te ondergaan.

Uitscheiding.

Bij intraveneuze injecties en orale toediening wordt het geneesmiddel vrij langzaam uit het bloedplasma uitgescheiden (de halfwaardetijd is 6-8 uur). De uitscheiding wordt voornamelijk uitgevoerd door de nieren (meer dan 85% van de ingenomen dosering).

De systemische geneesmiddelklaring bij eenmalig gebruik van 0,5 g levofloxacine is 175 ± 29,2 ml per minuut.

Farmacokinetische kenmerken na intraveneuze injectie en orale toediening van geneesmiddelen verschillen praktisch niet.

Farmacokinetische parameters van geneesmiddelen zijn lineair met een doseringsbereik van 50-1000 mg.

Gebruik Leflox tijdens zwangerschap

U kunt de medicatie niet gebruiken tijdens de zwangerschap.

Voor de periode van behandeling met Leflox moet de borstvoeding worden gestaakt.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met de werking van de samenstellende elementen van het medicijn;
• epilepsie;
• een voorgeschiedenis van peeslaesies geassocieerd met het gebruik van chinolonen.

Bijwerkingen Leflox

Onder de nevensymptomen:

• mycosen of candidiasis;
• spierpijn met artralgie, laesies van de gewrichtskraakbeenweefsels, tendinitis en schade in het ligamenteuze gebied (het kan hun breuken bereiken);
• trombocyto-, leuko- of pancytopenie, agranulocytose en eosinofilie;
• anafylaxie;
• hypoglykemie en anorexia;
• nervositeit, opwinding, slapeloosheid, hallucinaties en angst;
• tremor, dysgeusie, convulsies, anosmie en ageusie;
• oorsuizen en duizeligheid;
• verlaging van de bloeddruk, tachycardie en verlenging van het QT-interval;
• kortademigheid, bronchiale spasmen en allergische pneumonitis;
• indigestie, misselijkheid, diarree en braken;
• geelzucht of hepatitis;
• Quincke's oedeem, jeuk, huiduitslag en hyperhidrose;
• koorts, asthenie en pijn in de rug, borstbeen en ledematen;
• verzwakking van de nierfunctie, die ARF kan bereiken (geassocieerd met tubulo-interstitiële nefritis);
• aanvallen van porfyrie.

Overdose

Vergiftiging leidt tot het optreden van dergelijke symptomen: bewustzijnsverlies, duizeligheid, verlenging van het QT-interval en toevallen.

In geval van intoxicatie is het nodig om de toestand van de patiënt te controleren - eerst en vooral de ECG-metingen. Er is geen tegengif. De dialyseprocedure heeft niet het gewenste effect. Symptomatische acties worden uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Er zijn aanwijzingen voor een sterke verlaging van de drempel voor epileptische aanvallen wanneer chinolonen worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die de drempel voor cerebrale aanvallen verlagen. Dit geldt ook voor de combinatie van chinolonen met theofylline, fenbufen of vergelijkbare NSAID's (stoffen die worden gebruikt bij de behandeling van reumatische aandoeningen).

Het effect van Leflox wordt sterk verminderd bij gebruik in combinatie met sucralfaat (stoffen die het maagslijmvlies beschermen). Hetzelfde effect treedt op wanneer het wordt toegediend met aluminium- of magnesiumbevattende antacida (geneesmiddelen tegen maagpijn of brandend maagzuur) en daarnaast met Fe-zouten (geneesmiddelen die worden gebruikt bij bloedarmoede). De medicatie moet minimaal 2 uur voor of na de toediening van deze medicijnen worden toegediend.

Toediening met corticosteroïden verhoogt de kans op scheuren in het peesgebied.

Het gebruik in combinatie met K-vitamine-antagonisten vereist controle van de bloedstollingsfunctie.

De klaringssnelheid van intrarenale geneesmiddelen wordt enigszins vertraagd onder invloed van cimetidine (met 24%), evenals probenicide (met 34%). Houd er rekening mee dat een dergelijke interactie praktisch onbeduidend is. Maar tegelijkertijd moet levofloxacine zeer voorzichtig worden gebruikt in het geval van de introductie van stoffen zoals cimetidine met probenecide, die een van de uitscheidingsroutes (uitscheiding via de tubuli) blokkeren. Dit geldt vooral voor mensen met nierproblemen.

Het medicijn verlengt de halfwaardetijd van ciclosporine enigszins (tot 33%).

Levofloxacine moet, net als andere fluorochinolonen, zeer voorzichtig worden gebruikt bij mensen die medicijnen gebruiken die het QT-interval kunnen verlengen (inclusief tricyclische middelen, antipsychotica met macroliden en anti-aritmica uit subklasse 1a, evenals 3).

Opslag condities

Leflox moet buiten het bereik van kleine kinderen en het binnendringen van vocht worden gehouden. Temperatuurniveau - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Leflox kan worden gebruikt binnen een periode van 36 maanden vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de medicijnen Remedia, Leflobact met Tavanik, Glevo en Flexid met Lebel, en daarnaast Lefokcin en Levolet met Eleflox. Ook op de lijst staan Levofloxacine, Oftaquix en Haileflox.