Tiberal

Tiberal is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor amebiasis en andere infecties van het protozoaire type. Het is een derivaat van nitroimidazol, bevat het actieve element ornidazol.

Ornidazol is een antibacteriële antiprotozoaire stof afgeleid van het element 5-nitroimidazol. Het principe van het therapeutische effect van een DNA-tropisch middel is gebaseerd op een selectief effect ten opzichte van microben die enzymsystemen hebben die de nitrogroep kunnen herstellen en tegelijkertijd eiwitinteracties in de categorie van nitroverbindingen met ferridoxines kunnen katalyseren. [1]

Indicaties Tiberal

Het wordt gebruikt voor trichomoniasis, , amebiasis of giardiasis .

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn vindt plaats in de vorm van tabletten - 10 stuks in een celverpakking; in een pakket - 1 zo'n pakket.

Farmacodynamiek

Toont activiteit aan met betrekking tot Trichomonas vaginalis, dysenterie-amoebe, Giardia intestinalis, en naast individuele anaëroben (clostridia, bacteroïden, fusobacteriën) en anaërobe cocci.

Wanneer een medicijn de bacteriële cel binnengaat, begint het te werken, de nitrogroep te herstellen onder invloed van microbiële nitroreductasen en ook de activiteit van het eerder verminderde nitroimidazol te stimuleren. Verder vormen de producten van dit proces bindingen met DNA, wat leidt tot de afbraak ervan, en vernietigen ze ook DNA-transcriptie en -replicatie. [2]

Daarnaast hebben de metabole componenten van het medicijn een cytotoxisch effect en vernietigen ze de cellulaire ademhaling van bacteriën.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Ornidazol, oraal toegediend, wordt met hoge snelheid in het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Het gemiddelde absorptiepercentage is 90%. Het medicijn bereikt het intraplasmatische Cmax-niveau binnen een periode van 3 uur.

Distributie processen.

De indicator van de eiwitsynthese van ornidazol is 13%. Het actieve ingrediënt komt in het hersenvocht en andere vloeistoffen, evenals in de weefsels.

Plasmawaarden van het medicijn liggen in het bereik van 6-36 mg / l (dit is het optimale niveau bij gebruik van medicijnen). Bij herhaald gebruik van Tiberal (met een interval van 12 uur) in porties van 0,5 en 1 g, is de accumulatiecoëfficiënt van de stof bij vrijwilligers 1,5-2,5.

Uitwisselingsprocessen.

Het medicijn is betrokken bij het intrahepatische metabolisme met de vorming van metabole elementen zoals 2-hydroxymethyl en α-hydroxymethyl. Deze componenten hebben een zwakkere activiteit ten opzichte van vaginale Trichomonas en anaëroben (in vergelijking met onveranderd ornidazol).

Uitscheiding.

De halfwaardetijd is 13 uur. Bij een enkele inname van medicijnen wordt 85% van het deel gedurende de eerste 5 dagen uitgescheiden, voornamelijk in de vorm van metabole componenten. Ongeveer 4% van de toegediende dosis wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden.

Gebruik Tiberal tijdens zwangerschap

Bij experimenteel testen van geneesmiddelen was er geen ontwikkeling van toxische of teratogene effecten op de foetus.

Vanwege het ontbreken van gecontroleerde tests van het medicijn met deelname van zwangere vrouwen, is het alleen toegestaan om het in een vroeg stadium van de zwangerschap of met hepatitis B te gebruiken als er strikte indicaties zijn, in gevallen waarin de waarschijnlijke voordelen van het nemen van Tiberal zijn meer verwacht dan de risico's van negatieve gevolgen voor de foetus/baby.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor het actieve ingrediënt of andere elementen van het geneesmiddel of andere nitromidazolderivaten;
• laesies die het centrale zenuwstelsel aantasten (hersenbeschadiging, epilepsie, multiple sclerose);
• bloedziekten of andere hematologische pathologieën.

Bijwerkingen Tiberal

Onder de bijwerkingen:

• laesies geassocieerd met het hematopoëtische systeem en lymfe: neutro- of leukopenie en tekenen van blootstelling aan het beenmerg;
• aandoeningen die het werk van het NA beïnvloeden: hoofdpijn, stijfheid, ataxie, slaperigheid en vermoeidheid, en daarnaast convulsies, tremoren, desoriëntatie in de ruimte, coördinatiestoornis en polyneuropathie. Verwarring, voorbijgaand bewustzijnsverlies en agitatie worden ook opgemerkt;
• systemische aandoeningen: koude rillingen, kortademigheid, koorts en systemische zwakte;
• problemen met het maagdarmkanaal: metaalsmaak, diarree, smaakstoornissen, verlies van eetlust, braken, droge mond, bedekte tong, epigastrische pijn en misselijkheid;
• symptomen geassocieerd met het hepatobiliaire systeem: een toename van leverenzymen, geelzucht, hepatotoxiciteit en een stoornis van het biochemische niveau van de leverfunctie;
• immuunlaesies: tekenen van intolerantie, waaronder Quincke-oedeem en anafylaxie;
• aandoeningen die de onderhuidse laag van de opperhuid aantasten: urticaria, jeuk, huiduitslag en hyperemie van de huid;
• invasies met infecties: verergering van candidiasis;
• anderen: schendingen die verband houden met het werk van de CVS (waaronder een verlaging van de bloeddrukwaarden) en donker worden van de schaduw van urine.

Overdose

In geval van vergiftiging kunnen bijwerkingen optreden van geneesmiddelen met een meer uitgesproken intensiteit.

Symptomatische procedures worden uitgevoerd; het medicijn heeft geen antidotum. In geval van convulsies moet diazepam aan de patiënt worden toegediend.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om alcoholische dranken te nemen tijdens de therapieperiode, evenals gedurende de volgende ten minste 3 dagen na het einde ervan.

Ornidazol versterkt de activiteit van orale cumarine-anticoagulantia, daarom moet hun dosering worden aangepast.

Het gebruik in combinatie met fenobarbital en andere enzyminductoren vermindert de duur van de intra-serumcirculatie van ornidazol; tegelijkertijd verhogen enzymremmers (waaronder cimetidine) het integendeel.

Ornidazol verlengt het spierverslappende effect van vecuroniumbromide.

Opslag condities

Tiberal moet op een donkere plaats worden bewaard, buiten het bereik van kleine kinderen. Temperatuurindicatoren - niet meer dan 30 ° С.

Houdbaarheid

Tiberal kan worden gebruikt voor een periode van 5 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn Novizol, Flagil met Naxogin, Ornisid en Orgil met Tiniba.