Biseptrim

Biseptrim is een antibacterieel medicijn voor systemisch gebruik. Bevat een combinatie van sulfonamiden en trimethoprim.

Een complex bacteriedodend middel dat het element sulfamethoxazol bevat (het is een sulfonamide met een gemiddelde blootstellingsduur), dat de binding van vitamine B9 vertraagt door de ontwikkeling van competitief antagonisme met PABA. Het medicijn bevat ook een component trimethoprim, dat microbiële dihydrofolaatreductase vertraagt, dat verantwoordelijk is voor de bindingsprocessen van bioactief tetrahydrofolaat. [1]

Indicaties Biseptrim

Het wordt toegepast in het geval van dergelijke schendingen:

• infecties van de urethra geassocieerd met de werking van geneesmiddelgevoelige stammen van Klebsiella, Morgan-bacteriën, Escherichia coli, gewone Proteus, Enterobacteriaceae en Proteus mirabilis;
• laesies in het spijsverteringsstelsel geassocieerd met de Sonne en Flexner shigella-stammen (bacteriële shigella);
• toxoplasmose ;
• therapie en preventie van de ontwikkeling van pneumonie veroorzaakt door de invloed van pneumocystis carinii (bacteriologisch gediagnosticeerd);
• actieve fase van chronische bronchitis (bij volwassenen) en middenoorontsteking (bij kinderen), geassocieerd met geneesmiddelgevoelige pneumokokken en Haemophilus influenzae;
• diarree van reizigers , veroorzaakt door E. Coli.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de medicijnsubstantie wordt gerealiseerd in de vorm van tabletten - 10 stuks in het celpakket (in de doos - 2 van dergelijke verpakkingen).

Farmacodynamiek

Co-trimoxazol vertoont in vitro activiteit tegen Escherichia coli (inclusief enteropathogene stammen), stammen van het indool-positieve type Proteus (waaronder de gewone Proteus), Klebsiella, pneumokokken, Morgan-bacteriën, Proteus mirabilis, Shigella Sonne en Flexner, enterobacteriën en influenza-coli. [2]

De combinatie van elementen, die inwerken op een van de ketens van biochemische transformaties, veroorzaakt een synergie van het antibacteriële effect en vertraagt de ontwikkeling van microbiële resistentie. [3]

Farmacokinetiek

Beide elementen van het medicijn worden in hoge mate vanuit het maagdarmkanaal in het bloed geabsorbeerd. Serum Cmax-waarden van beide componenten worden na 1-4 uur vanaf het moment van inname genoteerd. Synthese met wei-eiwit is 70% (trimethoprim) en 44-62% (sulfamethoxazol).

De distributieprocessen van elke stof zijn anders: de distributie van sulfamethoxazol vindt alleen plaats in de extracellulaire omgeving en trimethoprim - in alle lichaamsvloeistoffen.

Hoge waarden van trimethoprim worden geregistreerd in de bronchiale afscheidingen, gal en prostaat. Het niveau van sulfamethoxazol in vloeistoffen is iets lager. Beide elementen worden in hoge waarden aangetroffen in sputum, middenoorvocht en vaginale afscheidingen.

De indicator van het distributievolume van sulfamethoxazol is 360 ml / kg; trimethoprim - 2 l / kg. Beide elementen zijn betrokken bij intrahepatische metabolische processen: sulfamethoxazol wordt geacetyleerd en gesynthetiseerd met glucuronzuur, terwijl trimethoprim wordt geoxideerd en gehydroxyleerd.

Uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren - met behulp van actieve secretie van de tubuli en filtratie. De indicator van actieve stoffen in de urine overschrijdt aanzienlijk de bloedwaarden. Gedurende 72 uur wordt 84,5% sulfamethoxazol en 66,8% trimethoprim uitgescheiden in de urine.

De halfwaardetijd is 10 (sulfamethoxazol) en 8-10 uur (trimethoprim). Bij onvoldoende nierfunctie is deze indicator voor beide stoffen verlengd.

Gebruik Biseptrim tijdens zwangerschap

Biseptrim mag niet worden voorgeschreven voor HB en zwangerschap.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de elementen van het medicijn;
• falen van de lever / nieren (CC-indicator is lager dan 15 ml per minuut);
• bloedarmoede (megaloblastisch, aplastisch, folaatdeficiënt en pernicieuze type);
• leukopenie en agranulocytose;
• gebrek aan G6FD-component;
• BA;
• hyperbilirubinemie bij kinderen;
• ziekten in de schildklier.

Bijwerkingen Biseptrim

Onder de bijwerkingen:

• stoornissen in de activiteit van de Nationale Assemblee: duizeligheid en cephalalgia. Misschien de ontwikkeling van depressie, tremor, meningitis van aseptische aard, apathie en perifere neuritis;
• problemen met het werk van het ademhalingssysteem: infiltreert in de longen, bronchiale spasmen;
• aandoeningen van de spijsvertering: braken, buikpijn, verlies van eetlust en misselijkheid, gastritis, stomatitis, diarree en glossitis. Bovendien, cholestase, hepatitis, pseudomembraneuze enterocolitis, hepatonecrose en een toename van de activiteit van levertransaminasen;
• laesies van hematopoëtische organen: trombocyto-, leuko- of neutropenie, megaloblastische anemie en agranulocytose;
• symptomen geassocieerd met het urinestelsel: kristalurie, polyurie, hematurie, tubulo-interstitiële nefritis, verhoogde ureumwaarden, hypercreatininemie, nierdisfunctie en een toxische vorm van nefropathie (vergezeld van anurie en oligurie);
• problemen met de activiteit van ODA: myalgie of artralgie;
• tekenen van allergie: TEN, huiduitslag, MEE (inclusief SS), lichtgevoeligheid, jeuk, myocarditis van allergische aard, exfoliatieve vorm van dermatitis, hyperemie die de sclera aantast, Quincke's oedeem en koorts.

Overdose

Tekenen van vergiftiging: misselijkheid, darmkoliek en braken, slaperigheid, duizeligheid, depressie, cephalalgie, verwardheid en flauwvallen; daarnaast ook kristalurie, hematurie, gezichtsstoornissen en koorts. Bij langdurige intoxicatie ontwikkelt zich geelzucht, leuko-, trombocytopenie of megaloblastische anemie.

Het is vereist om maagspoeling en verzuring van urine uit te voeren (verhoogt de uitscheiding van trimethoprim), om orale vloeistof en Ca-folinaat in te nemen - 5-15 mg per dag (elimineert het effect van trimethoprim op het beenmerg). Indien nodig wordt hemodialyse uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn verhoogt het anticoagulerende effect van indirecte anticoagulantia, methotrexaat en antidiabetica.

Biseptrim verzwakt de ernst van intrahepatische metabole processen van fenytoïne (verlengt de halfwaardetijd met 39%), evenals warfarine, waardoor hun effect wordt versterkt.

Het medicijn vermindert de betrouwbaarheid van orale anticonceptiva (onderdrukt de darmmicroflora en vermindert de darm-levercirculatie van hormonale elementen).

Pyrimethamine in porties van meer dan 25 mg per week verhoogt de kans op megaloblastaire anemie.

Rifampicine vermindert de halfwaardetijd van trimethoprim.

Diuretica (voornamelijk thiaziden) verhogen de kans op trombocytopenie.

Het therapeutische effect van het medicijn wordt verzwakt wanneer het wordt gecombineerd met procaïne, benzocaïne, procaïnamide, tijdens de hydrolyse waarvan PABA wordt gevormd.

Er kan kruisallergie optreden tussen ingenomen antidiabetica (sulfonylureumderivaten) en diuretica (furosemide, thiaziden, enz.) enerzijds en antimicrobiële sulfonamiden anderzijds.

PASK en fenytoïne barbituraten versterken de symptomen van B9-tekort.

Salicylzuurderivaten versterken de activiteit van Biseptrim.

Hexamethyleentetramine en C-vitamine, die urine verzuren, verhogen de kans op kristalurie.

Cholestyramine verzwakt de absorptie, daarom wordt het 4-6 uur vóór of 1 uur na de toediening van co-trimoxazol gebruikt.

Geneesmiddelen die hematopoëtische processen in het beenmerg onderdrukken, verhogen de kans op myelosuppressie.

Opslag condities

Biseptrim moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Temperatuurniveau - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Biseptrim kan worden gebruikt voor een periode van 36 maanden vanaf het moment dat het geneesmiddel is verkocht.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn Biseptol, Sumetrolim met B-sept, Groseptol, Bactiseptol en Oriprim.