Biseptrim

Biseptrim is een antibacterieel geneesmiddel voor systemisch gebruik. Het bevat een combinatie van sulfonamiden en trimethoprim.

Een complex bacteriedodend geneesmiddel, dat het element sulfamethoxazol (een sulfanilamide met een gemiddelde werkingsduur) bevat, dat de binding van vitamine B9 vertraagt door competitief antagonisme met PABA te ontwikkelen. Het geneesmiddel bevat ook de component trimethoprim, die microbiële dihydrofolaatreductase vertraagt, die verantwoordelijk is voor de binding van bioactief tetrahydrofolaat. [ 1 ]

Indicaties Biseptrim

Het wordt gebruikt in geval van dergelijke overtredingen:

• urineweginfecties geassocieerd met de werking van geneesmiddelgevoelige stammen van Klebsiella, Morgan's bacteriën, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter en Proteus mirabilis;
• laesies in het spijsverteringsstelsel geassocieerd met stammen van Shigella Sonnei en Flexneri (bacteriële shigellose);
• toxoplasmose;
• therapie en preventie van de ontwikkeling van longontsteking veroorzaakt door de invloed van pneumocystis carinii (bacteriologisch gediagnosticeerd);
• actieve fase van chronische bronchitis (bij volwassenen) en otitis media (bij kinderen) geassocieerd met geneesmiddelgevoelige pneumokokken en Haemophilus influenzae;
• Reizigersdiarree wordt veroorzaakt door E. coli.

Vrijgaveformulier

De medicinale stof wordt geleverd in de vorm van tabletten - er zitten 10 stuks in een verpakking (er zitten 2 van dergelijke verpakkingen in een doos).

Farmacodynamiek

Co-trimoxazol vertoont in vitro activiteit tegen Escherichia coli (inclusief enteropathogene stammen), indol-positieve Proteus-stammen (inclusief de gewone Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, Morgan-bacteriën, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei en Flexneri, Enterobacter en influenza-bacillen. [ 2 ]

De combinatie van elementen, die inwerken op een van de ketens van biochemische transformaties, veroorzaakt een synergetisch antibacterieel effect en vertraagt de ontwikkeling van microbiële resistentie. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Beide componenten van het geneesmiddel worden vanuit het maag-darmkanaal snel in het bloed opgenomen. De serum Cmax-waarden voor beide componenten worden 1-4 uur na orale toediening gemeten. De synthese met serumeiwit bedraagt 70% (trimethoprim) en 44-62% (sulfamethoxazol).

De distributieprocessen van elke stof zijn anders: sulfamethoxazol verspreidt zich uitsluitend in de extracellulaire omgeving, terwijl trimethoprim zich in alle lichaamsvloeistoffen verspreidt.

Hoge waarden van trimethoprim worden aangetroffen in bronchiale secreties, gal en prostaat. De concentratie sulfamethoxazol in lichaamsvloeistoffen is iets lager. Beide elementen worden in hoge waarden aangetroffen in sputum, middenoorvocht en vaginale secreties.

Het distributievolume van sulfamethoxazol is 360 ml/kg; trimethoprim is 2 l/kg. Beide elementen nemen deel aan intrahepatische metabolische processen: sulfamethoxazol wordt geacetyleerd en gesynthetiseerd met glucuronzuur, en trimethoprim wordt geoxideerd en gehydroxyleerd.

De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren - door actieve secretie van de tubuli en filtratie. De concentratie werkzame stoffen in de urine overschrijdt de bloedwaarden aanzienlijk. In 72 uur wordt 84,5% van sulfamethoxazol en 66,8% van trimethoprim met de urine uitgescheiden.

De halfwaardetijd is 10 uur (sulfamethoxazol) en 8-10 uur (trimethoprim). Bij nierinsufficiëntie is deze waarde voor beide stoffen verlengd.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen, met of na de maaltijd, met water.

Tieners vanaf 12 jaar en volwassenen.

Bij ontstekingen in de urinewegen, actieve fase van chronische bronchitis en infecties van het spijsverteringsstelsel geassocieerd met Shigella, moeten gemiddeld 2 tabletten tweemaal daags worden ingenomen.

Bij ontstekingen in de urinewegen wordt Biseptrim 10-14 dagen gebruikt, bij gastro-intestinale infecties veroorzaakt door Shigella 5 dagen en bij de actieve fase van chronische bronchitis 2 weken.

Om reizigersdiarree te behandelen, neemt u 2 tabletten met een tussenpoos van 12 uur totdat de symptomen verdwijnen.

Bij toxoplasmose wordt het medicijn ingenomen volgens de hieronder beschreven schema’s:

• 2 tabletten per dag gedurende de 1e week;
• 2 tabletten per dag (om de dag, 3 keer per week);
• 2 tabletten 2 maal per dag (om de dag, 3 maal per week).

Bij bacteriologisch vastgestelde longontsteking veroorzaakt door Pneumocystis carinii dient 90-120 mg/kg van het geneesmiddel per dag te worden gebruikt (verdeeld over gelijke porties). De tabletten dienen gedurende 2-3 weken te worden ingenomen met pauzes van 6 uur. Hetzelfde schema wordt gebruikt voor kinderen van 6-12 jaar.

Om te voorkomen dat Pneumocystis-pneumonie ontstaat bij risicopersonen, neemt u gedurende de eerste week eenmaal daags 2 tabletten in.

De dagelijkse portie mag maximaal 1920 mg (4 tabletten) bedragen.

Bij personen met een CC-niveau van 15-30 ml per minuut wordt de dosering gehalveerd.

Voor kinderen van 6 tot 12 jaar.

Bij actieve middenoorontsteking, ontsteking van de urinebuis en gastro-intestinale infectie geassocieerd met de activiteit van Shigella, 1 tablet 2 maal daags gebruiken.

Bij ontstekingen van de urinewegen en middenoorontstekingen wordt het geneesmiddel 10 dagen gebruikt, en bij infecties in het maag-darmkanaal 5 dagen.

• Aanvraag voor kinderen

Het geneesmiddel in deze vorm is niet geschikt voor personen jonger dan 6 jaar.

Gebruik Biseptrim tijdens zwangerschap

Biseptrim mag niet worden voorgeschreven tijdens het geven van borstvoeding en zwangerschap.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• lever-/nierfalen (creatinineklaring lager dan 15 ml per minuut);
• bloedarmoede (megaloblastische, aplastische, foliumzuurdeficiëntie en pernicieuze vormen);
• leukopenie en agranulocytose;
• G6PD-deficiëntie;
• BA;
• hyperbilirubinemie bij kinderen;
• ziekten van de schildklier.

Bijwerkingen Biseptrim

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Aandoeningen van het zenuwstelsel: duizeligheid en cefalie. Mogelijke ontwikkeling van depressie, tremor, aseptische meningitis, apathie en perifere neuritis;
• problemen met het ademhalingsstelsel: infiltraten in de longen, bronchiale spasmen;
• Spijsverteringsstoornissen: braken, buikpijn, verlies van eetlust en misselijkheid, gastritis, stomatitis, diarree en glossitis. Daarnaast cholestase, hepatitis, pseudomembraneuze enterocolitis, hepatonecrose en verhoogde activiteit van levertransaminasen;
• schade aan de hematopoëtische organen: trombocyto-, leuko- of neutropenie, megaloblastaire anemie en agranulocytose;
• symptomen die verband houden met het urinestelsel: kristalurie, polyurie, hematurie, tubulo-interstitiële nefritis, verhoogde ureumspiegels, hypercreatininemie, nierfunctiestoornissen en toxische nefropathie (gepaard gaande met anurie en oligurie);
• problemen met de werking van het bewegingsapparaat: myalgie of artralgie;
• tekenen van allergie: TEN, huiduitslag, MEE (inclusief SJS), lichtgevoeligheid, jeuk, myocarditis van allergische oorsprong, exfoliatieve dermatitis, hyperemie van de sclera, angio-oedeem en verhoogde temperatuur.

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen: misselijkheid, darmkrampen en braken, slaperigheid, duizeligheid, depressie, hoofdpijn, verwardheid en flauwvallen; daarnaast kristalurie, hematurie, visusstoornissen en koorts. Bij langdurige intoxicatie ontwikkelen zich geelzucht, leukopenie, trombocytopenie of megaloblastaire bloedarmoede.

Maagspoeling en urinezuurverzuring (verhoogt de uitscheiding van trimethoprim) zijn vereist, en 5-15 mg speeksel en calciumfolinaat worden dagelijks ingenomen (elimineert het effect van trimethoprim op het beenmerg). Indien nodig wordt hemodialyse uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn versterkt de anticoagulerende werking van indirecte anticoagulantia, methotrexaat en antidiabetica.

Biseptrim vermindert de ernst van de intrahepatische metabolische processen van fenytoïne (verlengt de halfwaardetijd met 39%) en ook van warfarine, waardoor hun effect wordt versterkt.

Het medicijn vermindert de betrouwbaarheid van orale anticonceptiva (onderdrukt de darmflora en vermindert de intestinale-levercirculatie van hormonale elementen).

Pyrimethamine in doseringen hoger dan 25 mg per week verhoogt de kans op het ontwikkelen van megaloblastaire bloedarmoede.

Rifampicine verkort de halfwaardetijd van trimethoprim.

Diuretica (vooral thiaziden) vergroten de kans op trombocytopenie.

Het therapeutische effect van het medicijn wordt verzwakt bij combinatie met procaïne, benzocaïne, procaïnamide, waarvan de hydrolyse PABA vormt.

Kruisallergie kan optreden tussen oraal toegediende antidiabetische middelen (sulfonylureumderivaten) en diuretica (furosemide, thiaziden, enz.) enerzijds en antimicrobiële sulfonamiden anderzijds.

PAS en barbituraten met fenytoïne versterken de symptomen van vitamine B9-tekort.

Salicylzuurderivaten versterken de werking van Biseptrim.

De urinezuurmakers hexamethyleentetramine en vitamine C vergroten de kans op kristalurie.

Cholestyramine verzwakt de absorptie. Daarom wordt het 4-6 uur vóór of 1 uur ná toediening van co-trimoxazol gebruikt.

Medicijnen die de hematopoëse in het beenmerg onderdrukken, vergroten de kans op myelosuppressie.

Opslag condities

Biseptrim moet worden bewaard op een plaats die ontoegankelijk is voor kleine kinderen. Temperatuur: maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Biseptrim kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Biseptol, Sumetrolim met Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol en Oriprim.