Bisocard

Bisocard is een cardioselectieve β1-adrenerge blokker.

Het medicijn heeft een zwakke affiniteit voor β2-adrenoreceptoren in de bronchiale en gladde spiercellen van bloedvaten, en ook voor β2-uiteinden, die metabolische processen reguleren. Hierdoor heeft het een zwak effect op de weerstand van de bronchiale boom en metabolische processen die afhankelijk zijn van β-uiteinden. [ 1 ]

De selectiviteit van het geneesmiddel voor β1-adrenerge receptoren blijft behouden, zelfs wanneer de vereiste medicijndoseringen worden overschreden.

Indicaties Bisocard

Het wordt gebruikt om coronaire hartziekte (angina pectoris), hoge bloeddruk en hartfalen te behandelen.

Vrijgaveformulier

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten met een inhoud van 5 of 10 mg. Er zitten 30 stuks in een verpakking met cellen. Er zitten 1 of 2 van dergelijke verpakkingen in een doos.

Farmacodynamiek

Er zijn geen definitieve gegevens over het exacte werkingsprincipe van het medicijn bij verhoogde bloeddruk. Het is bekend dat het medicijn de intraplasmatische renineactiviteit aanzienlijk verzwakt. [ 2 ]

Bij mensen met angina pectoris vermindert Bisocard de zuurstofbehoefte van de hartspier, waardoor de waarden van het hartminuutvolume en de hartslag dalen. Het minuutbloedvolume neemt licht af; de toename van de wiggedruk in de longcapillairen en de druk in het rechteratrium is eveneens onbeduidend. [ 3 ]

Uit klinische onderzoeken is gebleken dat bij personen met hartfalen en stabiel symptomatisch systolisch falen (ejectiefractie <35%), bij gebruik van het geneesmiddel:

• het sterftecijfer daalt;
• het aantal gevallen van plotselinge coronaire dood en hartfalen en de daaropvolgende ziekenhuisopname wordt verminderd;
• Verbetert de prestaties zoals beoordeeld door het NYHA-register.

Bij mensen met coronaire hartziekte en zonder CHF verlaagt het medicijn de hartslag en het systolisch volume, waardoor de zuurstofbehoefte van de hartspier en het ejectiefvolume afnemen.

Bij drugsgebruik stijgen de OPSS-waarden eerst, bij langdurig gebruik dalen ze vervolgens weer.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het bijna volledig geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 90%. De eiwitsynthese is 30%.

De halfwaardetijd van bisoprolol bedraagt ongeveer 10-12 uur (waardoor het eenmaal daags kan worden ingenomen).

Het geneesmiddel wordt via de nieren uitgescheiden (50% bestaat uit onveranderde stof en de rest bestaat uit inactieve metabolieten die in de lever worden gevormd). Slechts 2% wordt met de feces uitgescheiden. Omdat de nieren en de lever in gelijke mate betrokken zijn bij de eliminatie van bisoprolol, is er bij mensen met een insufficiëntie van een van deze organen geen dosisaanpassing nodig.

De farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel zijn lineair. Bij personen die 10 mg van het geneesmiddel per dag gebruiken, bedragen de plasma-Cmax-waarden 64 ± 21 ng/ml en de halfwaardetijd 17 ± 5 uur.

Bij mensen met CHF (klasse III volgens het NYHA-register) waren de bisoprololspiegels en halfwaardetijd hoger dan bij vrijwilligers.

Dosering en toediening

De aanbevolen dagelijkse dosering is 5 mg. Indien nodig kan deze dosering worden verhoogd tot 10 mg (maar alleen in extreme gevallen). Maximaal 20 mg van het geneesmiddel per dag is toegestaan. De dosering wordt individueel bepaald.

De tabletten moeten in hun geheel met water worden doorgeslikt. Bisocard moet vóór of tijdens de maaltijd worden ingenomen (het wordt aanbevolen om het geneesmiddel op hetzelfde tijdstip van de dag in te nemen).

De therapeutische cyclus is vrij lang. De duur ervan hangt af van het verloop en de ernst van de ziekte. Het is verboden om de therapie plotseling te stoppen; de kuur eindigt met een geleidelijke dosisverlaging.

Personen met nier-/leverproblemen.

Mensen met ernstige lever-/nierfunctiestoornissen (creatinineklaring minder dan 20 ml per minuut) mogen niet meer dan 10 mg van het medicijn per dag innemen.

• Aanvraag voor kinderen

Het geneesmiddel mag niet worden gebruikt bij kinderen (personen jonger dan 18 jaar).

Gebruik Bisocard tijdens zwangerschap

Het is verboden Bisocard voor te schrijven tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• gedecompenseerd hartfalen, SSSU, cardiogene shock, ernstig sinoatriaal blok, evenals 2e-3e graads AV-blok;
• symptomatische bradycardie met een hartslag lager dan 50 slagen per minuut, verlaagde bloeddruk (systolische druk lager dan 100 mm Hg);
• obstructieve bronchitis en ernstige vorm van bronchiale astma;
• Syndroom van Raynaud, perifere circulatiestoornissen in een laat stadium;
• onbehandeld feochromocytoom;
• metabole acidose.

Bijwerkingen Bisocard

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Aandoeningen van het zenuwstelsel: duizeligheid, vermoeidheid, ongewone zwakte, hoofdpijn en slapeloosheid worden vaak waargenomen. Soms worden depressie, concentratieproblemen, asthenie, paresthesie, slaperigheid, oorsuizen en angst, emotionele instabiliteit, toevallen, visuele stoornissen en verminderde traanproductie waargenomen. Hallucinaties komen zelden voor;
• problemen met de visuele functie: er wordt af en toe een verminderde traanproductie waargenomen (hiermee moet rekening worden gehouden bij het dragen van contactlenzen). Conjunctivitis komt af en toe voor;
• Aandoeningen van het cardiovasculaire stelsel en de bloedsomloop: bradycardie treedt vaak op. Soms worden hartfalen, aritmie, bloeddrukdaling (ook orthostatische collaps), blokkade, claudicatio intermittens, trombocytopenie, agranulocytose, de ziekte van Raynaud en trombocytopenische purpura waargenomen;
• Aandoeningen aan het maag-darmkanaal: braken, constipatie, xerostomie, misselijkheid, dyspeptische symptomen, diarree en ischemische colitis komen vaak voor. Af en toe ontwikkelen zich stofwisselingsstoornissen (verhoogde triglyceridenspiegels in het bloed) en hepatitis, en de intraplasmatische activiteit van leverenzymen (ALT met AST) neemt ook toe;
• ademhalingsstoornissen: soms komen dyspneu, faryngitis, hoesten, sinusitis, laryngeale en bronchiale spasmen, luchtweginfectie en allergische rhinitis voor;
• verschijnselen die verband houden met het urogenitale stelsel: af en toe een afname van het libido, blaasontsteking, perifeer oedeem, impotentie, koliek in de nierstreek en de ziekte van Peyronie;
• Epidermale afwijkingen: soms is er jeuk, hyperhidrose, allergiesymptomen, huiduitslag, roodheid van de opperhuid, acne, psoriatische uitslag (psoriasis verergert) en dermatitis. Alopecia wordt sporadisch waargenomen;
• musculoskeletale disfunctie: soms treden krampen en myasthenie op;
• Stofwisselingsproblemen: er ontstaat soms hyperurikemie, de insulineresistentie neemt toe en het gewicht neemt toe.
• overige: myalgie, asthenie, artralgie, gehoorverlies.

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen: bronchiale spasmen, hypoglykemie, bradycardie, blokkade, verlaagde bloeddruk en actief hartfalen.

In zeldzame gevallen werd bij toediening van de maximale dosis van 2 g een verlaging van de hartslag of bloeddruk waargenomen. Mensen met hartfalen zijn gevoeliger voor hogere doses bisoprolol, dus hun dosis moet geleidelijk worden verhoogd.

Hemodialyseprocedures zijn niet effectief. In geval van intoxicatie is het noodzakelijk om het gebruik van het medicijn te stoppen, een maagspoeling uit te voeren, actieve kool in te nemen en symptomatische procedures uit te voeren:

• bradycardie – intraveneuze toediening van atropine (isoprenaline of andere geneesmiddelen met een chronotrope werking); indien nodig wordt een tijdelijke pacemaker gebruikt;
• verlaagde bloeddrukwaarden – gebruik van vasoconstrictoren, intraveneuze injecties van plasmavervangende vloeistoffen, glucagon;
• AV-blok van 2-3 graden – intraveneuze injectie van isoprenaline, monitoring van de toestand van de patiënt; indien nodig een pacemaker gebruiken;
• actieve fase van CHF – intraveneuze toediening van inotrope geneesmiddelen, diuretica en vaatverwijders;
• bronchiale spasmen – inhalatie van β2-adrenerge agonisten, gebruik van aminofylline of bronchusverwijders (isoprenaline);
• hypoglykemie – intraveneuze injectie van glucose.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om het geneesmiddel samen met de volgende stoffen te gebruiken:

• Ca-kanaalblokkers (diltiazem, verapamil en nifedipine) – dit heeft een negatief effect op de AV-geleiding, de contractiliteit van het myocard en de bloeddruk;
• clonidine - er bestaat een mogelijkheid van een verlaging van de hartslag en verstoring van de impulsgeleiding in de hartspier; stopzetting van de behandeling met clonidine kan een sterke stijging van de bloeddruk veroorzaken;
• MAO-remmers (met uitzondering van MAO-remmer B) – na het stoppen met het gebruik van MAO-remmers kan een hypertensieve crisis ontstaan.

Voorzichtigheid is geboden bij het combineren met de volgende geneesmiddelen:

• barbituraten, tricyclische antidepressiva, fenothiazinederivaten en andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen - er is een kans op een sterke daling van de bloeddrukwaarden;
• middelen die de COX-activiteit remmen – verminderen het antihypertensieve effect van bisoprolol;
• anticholinergica (tacrine) – er bestaat een mogelijkheid van verlenging van de AV-geleiding;
• digitalisglycosiden – risico op het ontwikkelen van aritmie en bradycardie;
• ergotaminederivaten - deze combinatie versterkt de perifere bloedstroomstoornissen;
• andere β-blokkers (ook in de vorm van oogdruppels) – wederzijdse versterking van therapeutische effecten;
• antiaritmica van klasse I (kinidine met disopyramide) – verlenging van de atriale geleidingsperiode en negatief inotroop effect;
• sympathicomimetica – wederzijdse vermindering van de geneesmiddelactiviteit (bij gebruik van Bisocard met adrenaline moet de dosering hiervan worden verhoogd);
• Middelen voor algemene anesthesie en inhalatie-anesthesie - de kans op onderdrukking van de myocardfunctie en reflextachycardie, een daling van de bloeddrukwaarden; tegelijkertijd vermindert de combinatie van bisoprolol en anesthetica de kans op aritmie tijdens intubatie en de beginfase van de anesthesie. Het is noodzakelijk om de anesthesist vóór de operatie op de hoogte te stellen van het gebruik van dit geneesmiddel;
• Oraal ingenomen antidiabetische geneesmiddelen en insuline - verhoogde kans op hypoglykemie;
• rifampicine - lichte afname van de halfwaardetijd van bisoprolol;
• NSAID’s – vermindering van de bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel.

Opslag condities

Bisocard moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard. Temperatuurindicator: niet hoger dan 30 °C.

Houdbaarheid

Bisocard kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Tirez, Concor, Biprol met Bisoprolol, Aritel en Coronal, evenals Bidop en Biol met Niperten, Cordinorm en Bisogamma met Bisomor.