Metoclopramide

Metoclopramide is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van diverse maag-darmstoornissen en een aantal andere aandoeningen.

Het medicijn heeft verschillende farmacologische eigenschappen:

1. Procinetische werking : Metoclopramide stimuleert de beweging van voedsel door het maagdarmkanaal, waardoor de maag- en darmmotiliteit verbetert. Dit kan nuttig zijn voor de behandeling van symptomen van braken, misselijkheid, brandend maagzuur en andere gastro-intestinale stoornissen.
2. Anti-emetische werking : Metoclopramide helpt misselijkheid en braken te verminderen door de werking van dopamine in het braakcentrum van de hersenen te blokkeren.
3. Reflux verminderen : Het medicijn kan effectief zijn bij het verminderen van zure reflux van de maag naar de slokdarm, wat brandend maagzuur en andere symptomen van gastro-oesofageale refluxziekte (GORZ) helpt verminderen.

Metoclopramide wordt gewoonlijk oraal ingenomen in tablet- of siroopvorm. Het kan ook in injecteerbare vorm in ziekenhuizen worden gebruikt voor de dringende verlichting van misselijkheid en braken.

Het is belangrijk op te merken dat metoclopramide bijwerkingen kan hebben, waaronder slaperigheid, duizeligheid, bewegingsstoornissen en andere. Daarom moet het gebruik van dit medicijn onder toezicht van een arts plaatsvinden en zich aan de aanbevolen doseringen houden. U mag metoclopramide niet gebruiken zonder uw arts te raadplegen, vooral als u andere medische aandoeningen heeft of andere medicijnen gebruikt.

Indicaties Metoclopramide

1. Misselijkheid en braken : Metoclopramide wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van misselijkheid en braken als gevolg van verschillende oorzaken, zoals chirurgie, medicamenteuze behandeling, bestralingstherapie of gastro-intestinale ziekten.
2. Gastro-oesofageale reflux (GORZ) : Metoclopramide kan worden gebruikt om GORZ-symptomen te behandelen, zoals brandend maagzuur, braken, dysfagie (slikproblemen), enz.
3. Hyperemesis gravidarum : In gevallen van ernstige misselijkheid en braken, waaronder hyperemesis gravidarum, kan metoclopramide worden voorgeschreven om de symptomen te verlichten.
4. Ondersteuning van maag-darmmotiliteit : Metoclopramide kan worden gebruikt om de maag- en darmmotiliteit te stimuleren bij patiënten met gastroparese of andere gastro-intestinale motiliteitsstoornissen.
5. Ondersteuning van chemotherapiebehandeling : Metoclopramide wordt soms gebruikt als onderdeel van een anti-emetisch protocol bij het toedienen van chemotherapie .

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: de meest gebruikte vorm, bedoeld voor orale toediening. Metoclopramide-tabletten kunnen een standaardwerkende of gereguleerde afgifte hebben voor een langdurig effect.
2. Orale oplossing (siroop): Deze vorm is geschikt voor patiënten die moeite hebben met het doorslikken van tabletten, inclusief kinderen en ouderen. De oplossing maakt het gemakkelijker om het geneesmiddel te doseren en in te nemen.
3. Injecties: Metoclopramide in de vorm van injecties wordt gebruikt voor een snelle verlichting van symptomen wanneer orale toediening niet mogelijk of wenselijk is. Injecties kunnen intramusculair (IM) of intraveneus (IV) worden gegeven.
4. Rectale zetpillen: Hoewel ze minder vaak voorkomen, kunnen zetpillen worden gebruikt om misselijkheid en braken te verlichten wanneer andere toedieningswegen niet geschikt of niet effectief zijn.

Farmacodynamiek

1. Anti-emetische werking :

   • Metoclopramide is een effectief anti-emeticum vanwege het effect op dopamine D2-receptoren in het gebied van het permanente braakcentrum in het cerebellum. Het vermindert de kokhalsreflex en stimuleert de maagmotoriek, wat helpt de vertering en beweging van voedsel door het maag-darmkanaal te versnellen.

2. Prokinetische actie :

   • Metoclopramide stimuleert de motorische activiteit van het bovenste deel van het maagdarmkanaal door de afgifte van acetylcholine te verhogen en de remming van dopamine te onderdrukken. Dit kan nuttig zijn bij de behandeling van functionele en organische spijsverteringsmotiliteitsstoornissen zoals gastroparese en refluxoesofagitis.

3. Verminderde prolactinesecretie :

   • Metoclopramide oefent prolactinesecretoire effecten uit door dopamine D2-receptoren in de voorkwab van de hypofyse te blokkeren. Dit kan nuttig zijn bij de behandeling van hyperprolactinemie en de daarmee samenhangende symptomen, zoals hyperprolactinemische amenorroe en galactorroe.

4. Centrale actie :

   • Metoclopramide kan centrale sedatieve en anxiolytische effecten hebben die verband houden met de effecten ervan op dopamine- en serotoninereceptoren in het centrale zenuwstelsel.

5. Bijkomende effecten :

   • In sommige gevallen kan metoclopramide antidepressieve, ontstekingsremmende en antioxiderende effecten hebben, hoewel de mechanismen van deze effecten verder onderzoek vereisen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Metoclopramide kan na orale toediening efficiënt uit het maag-darmkanaal worden geabsorbeerd. Voedsel kan de absorptiesnelheid vertragen, maar heeft doorgaans geen invloed op de totale absorptie.
2. Distributie : Het wordt goed over het lichaam verdeeld en kan de bloed-hersenbarrière binnendringen, waardoor het het centrale zenuwstelsel kan beïnvloeden en misselijkheid en braken kan verminderen.
3. Metabolisme : Metoclopramide wordt in de lever gemetaboliseerd, voornamelijk door hydroxylering en conjugatie. De belangrijkste metaboliet is metoclopramidesulfoxide.
4. Uitscheiding : De uitscheiding van metoclopramide uit het lichaam vindt voornamelijk via de nieren plaats. Ongeveer 85-95% van de dosis wordt onveranderd uitgescheiden binnen de eerste 24 uur na toediening.
5. Halfwaardetijd : De halfwaardetijd van metoclopramide bedraagt ​​ongeveer 5-6 uur bij volwassenen en maximaal 15 uur bij pasgeborenen.
6. Werkingsmechanisme : Metoclopramide is een antagonist van dopamine D2-receptoren in het centrale zenuwstelsel. Het heeft ook een stimulerend effect op de maag-darmmotiliteit door de afgifte van acetylcholine te verhogen.

Dosering en toediening

Volwassenen

• Oraal (inname): De standaarddosis is 10 mg 30 minuten vóór de maaltijd en vóór het slapengaan, maximaal 4 maal per dag, afhankelijk van de symptomen en de reactie op de behandeling. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 40 mg.
• Intraveneuze en intramusculaire toediening: De dosering voor injectie is gewoonlijk 10 mg tot 4 maal per dag. Intraveneuze toediening moet langzaam gebeuren, gedurende minimaal 1-2 minuten, om bijwerkingen te voorkomen.

Kinderen

De dosering van metoclopramide voor kinderen wordt individueel berekend op basis van het lichaamsgewicht en moet door een arts worden bepaald. Over het algemeen is het 0,1-0,15 mg per kilogram lichaamsgewicht 30 minuten vóór de maaltijd en vóór het slapengaan, maximaal 3-4 keer per dag.

Speciale instructies

• De duur van de behandeling met metoclopramide mag doorgaans niet langer zijn dan 12 weken vanwege het risico op bijwerkingen, waaronder bewegingsstoornissen.
• Volg nauwgezet de instructies van uw arts met betrekking tot de duur van de behandeling en stop niet plotseling met de inname zonder een specialist te raadplegen, vooral niet bij langdurig gebruik.
• Wanneer metoclopramide intraveneus wordt toegediend, moet het langzaam worden toegediend om het risico op bijwerkingen zoals orthostatische hypotensie te minimaliseren.

Gebruik Metoclopramide tijdens zwangerschap

Wanneer metoclopramide tijdens de zwangerschap wordt gebruikt, moeten de mogelijke risico's en voordelen voor de moeder en de foetus in overweging worden genomen. Er zijn onvoldoende gegevens om de veiligheid ervan tijdens de zwangerschap te bevestigen, vooral in de vroege stadia. Daarom wordt over het algemeen aanbevolen om het gebruik van metoclopramide tijdens de zwangerschap te vermijden, vooral zonder overleg met een arts.

In sommige gevallen, wanneer de potentiële voordelen voor de moeder groter zijn dan de mogelijke risico's voor de foetus, kan de arts echter besluiten om metoclopramide tijdens de zwangerschap voor te schrijven. Dit kan nodig zijn in gevallen van ernstige misselijkheid en braken die gepaard gaan met zwangerschap (hyperemesis gravidarum genoemd).

Contra

1. Overgevoeligheid : Mensen met een bekende overgevoeligheid voor metoclopramide of voor enig ander bestanddeel van het geneesmiddel mogen het niet gebruiken, omdat dit allergische reacties kan veroorzaken.
2. Hypofysetumoren : Metoclopramide kan de productie van prolactine stimuleren en kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met hypofysetumoren zoals prolactinomen.
3. Mechanische of geperforeerde darmobstructie : Het gebruik van metoclopramide kan gecontra-indiceerd zijn bij mechanische of geperforeerde darmobstructie, aangezien dit de symptomen kan verergeren en de aandoening kan compliceren.
4. Feochromocytoom : Metoclopramide kan de symptomen van feochromocytoom verergeren, waaronder hoge bloeddruk, en is daarom gecontra-indiceerd bij patiënten met deze aandoening.
5. Epilepsie : Metoclopramide kan de drempel voor aanvallen verergeren. Daarom kan het gebruik ervan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met epilepsie of andere aandoeningen die verband houden met het optreden van aanvallen.
6. Zwangerschap en borstvoeding : Gegevens over de veiligheid van metoclopramide tijdens zwangerschap en borstvoeding zijn beperkt en het gebruik ervan moet door een arts worden beoordeeld en aanbevolen.
7. Kinderen : Het gebruik van metoclopramide bij kinderen moet met voorzichtigheid gebeuren en mag alleen door een arts worden voorgeschreven, vooral bij kinderen met bepaalde medische aandoeningen.

Bijwerkingen Metoclopramide

1. Slaperigheid en vermoeidheid : Metoclopramide kan slaperigheid of vermoeidheid veroorzaken, vooral aan het begin van de behandeling of bij toenemende dosering.
2. Slapeloosheid : Metoclopramide kan bij sommige mensen slapeloosheid of slaapstoornissen veroorzaken.
3. Duizeligheid : Sommige patiënten kunnen last krijgen van duizeligheid of een gevoel van onvastheid.
4. Hartkloppingen of veranderingen in het hartritme : In zeldzame gevallen kan metoclopramide veranderingen in het hartritme veroorzaken, zoals hartkloppingen of aritmieën.
5. Droge mond : Metoclopramide kan bij sommige mensen een droge mond veroorzaken.
6. Spijsverteringsstoornissen : Dit kan diarree, constipatie, misselijkheid of braken omvatten.
7. Maskeren van de symptomen van tardieve dyskinesie : Dit is een zeldzame maar ernstige bijwerking waarbij metoclopramide de symptomen van tardieve dyskinesie kan maskeren, een aandoening die wordt gekenmerkt door onwillekeurige bewegingen die onomkeerbaar kunnen worden.
8. Verhoging van prolactine : Metoclopramide kan de prolactinespiegels in het bloed verhogen, wat kan leiden tot bijwerkingen bij mannen (bijv. Gynaecomastie) en bij vrouwen (bijv. Hyperprolactinemische amenorroe).

Overdose

1. Extrapiramidale symptomen : Inclusief dyskinesieën, dystonie, psychomotorische agitatie, spierspasmen en trillingen. Deze symptomen houden verband met blokkering van dopaminereceptoren in het centrale zenuwstelsel.
2. Sedatie en slaperigheid : Een teveel aan metoclopramide kan slaperigheid, lethargie, algemene zwakte en zelfs bewustzijnsverlies veroorzaken.
3. Cardiotoxiciteit : In sommige gevallen kan een overdosis leiden tot hartritmestoornissen, waaronder aritmieën en verlenging van het QT-interval.
4. Anticholinergische symptomen : omvatten een droge mond, constipatie, wazig zien, urinewegstoornissen, enz.
5. Neuroleptisch syndroom : In zeldzame gevallen kan het neuroleptic syndroom ontstaan, wat zich manifesteert als hyperthermie, convulsies, verminderd bewustzijn en andere symptomen.
6. Andere symptomen : Misselijkheid, braken, diarree, hoge bloeddruk, hypotensie en andere bijwerkingen kunnen ook optreden.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anti-emetica : Metoclopramide kan de effecten van andere anti-emetica versterken, zoals centraal werkende anti-emetica (bijv. Dimenhydrinaat), wat kan resulteren in een verhoogde sedatie.
2. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire systeem beïnvloeden : Metoclopramide kan het effect van antihypertensiva versterken, zoals antihypertensiva of geneesmiddelen die het hartritme vertragen (bijv. Bèta-adrenoblokkers), wat kan leiden tot een significante verlaging van de bloeddruk.
3. Geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel aantasten : Metoclopramide kan de sedatieve en anticholinerge effecten van andere geneesmiddelen, zoals benzodiazepinen of antidepressiva, versterken, wat kan resulteren in een verhoogde slaperigheid en een verminderde responsiviteit.
4. Geneesmiddelen die verlenging van het QT-interval veroorzaken : Metoclopramide kan het risico op aritmieën verhogen bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die verlenging van het QT-interval veroorzaken, zoals anti-aritmica of antibiotica uit de macrolidengroep.
5. Geneesmiddelen die de secretie van mediatoren verhogen : Geneesmiddelen die de secretie van mediatoren verhogen (bijv. Antihistaminica) kunnen de werkzaamheid van metoclopramide verminderen.
6. Geneesmiddelen die extrapiramidale symptomen veroorzaken : Het gebruik van metoclopramide samen met andere geneesmiddelen die extrapiramidale symptomen kunnen veroorzaken (bijv. Neuroleptica) kan deze bijwerking versterken.