Pentasa

Pentasa vertoont een intense ontstekingsremmende werking. Het medicijn heeft geen systemisch effect en toont het effect in de ontstoken delen van de darm. Bij ondersteunend gebruik van de medicatie is de kans op het ontwikkelen van colorectaal carcinoom zeer laag.

Bij personen met een ontsteking die de darm aantast, is er een beweging van leukocyten, abnormale productie van cytokinen, een toename van de productie van metabole elementen van arachidonzuur (vooral voor leukotriënen van het type B4) en een toename van vrije radicalen in de ontstoken darmweefsels. [1]

Indicaties Pentasa

Korrels en tabletten worden gebruikt bij de behandeling van matige en milde vormen van colitis ulcerosa (niet-specifiek).

Zetpillen worden meestal voorgeschreven voor de behandeling van ulceratieve proctitis .

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn gebeurt in tabletten - 10 stuks in de celplaat.

Het geneesmiddel kan ook worden geproduceerd in de vorm van poederkorrels - in een papieren sachet (1 of 2 g).

Het wordt ook verkocht in de vorm van rectale zetpillen (compleet met rubberen vingertoppen), 28 stuks per verpakking.

Farmacodynamiek

Door de chemotaxis van leukocyten te onderdrukken, voorkomt het medicijn de beweging van leukocyten in het brandpunt van ontsteking, wat het mogelijk maakt om infiltratie te verminderen. De binding van ontstekingsgeleiders, waaronder leukotriënen, PG en andere metabole componenten van arachidonzuur, is ook verzwakt.

Pentasa vermindert het volume van LPO-componenten, waardoor hun schadelijke effect op darmweefsels wordt vertraagd. [2]

Farmacokinetiek

De medicijnkorrels hebben een ethylcellulosecoating. Het ingenomen en opgeloste mesalazine komt dan geleidelijk vrij uit alle microgranules, terwijl de tablet door het maagdarmkanaal gaat (bij elke intestinale pH). Na 60 minuten vanaf het moment van inname van het medicijn, worden microgranules bepaald in de twaalfvingerige darm (dit is niet afhankelijk van de consumptie van voedsel). De gemiddelde periode voor de passage van medicijnen in de darmen bij vrijwilligers is 3-4 uur.

Uitwisselingsprocessen.

Mesalazine wordt omgezet in het element N-acetyl-mesalazine (presystemisch in het darmslijmvlies en systemisch in de lever). Zwakke acetylering vindt plaats met behulp van colonmicroben, wat resulteert in de vorming van N-acetyl-5-aminosalicylzuur. Er wordt aangenomen dat acetyl-mesalazine geen toxische en therapeutische effecten heeft.

Absorptie.

Binnen 30-50% van het geneesmiddel na orale toediening wordt geabsorbeerd in de dunne darm. Al na 15 minuten vanaf het moment van aanbrengen wordt mesalazine in het bloedplasma geregistreerd. Plasma Cmax-waarden worden waargenomen na 1-4 uur vanaf het moment van toediening van het geneesmiddel. Verder neemt de plasmaspiegel van de stof geleidelijk af; na 12 uur wordt het niet meer gedetecteerd.

Plasma AUC heeft een vergelijkbaar patroon, maar de waarden zijn nog steeds hoger en de eliminatie is langzamer. De metabole intraplasmatische verhoudingen van acetyl-mesalazine en mesalazine liggen in het bereik van 3,5-1,3 bij orale toediening van 0,5 g 3 maal daags, evenals 2 g 3 maal daags. Dit stelt ons in staat om te concluderen dat ze afhankelijk zijn van de intensiteit van acetylering.

Stabiele gemiddelde waarden van mesalazine in het bloedplasma zijn gelijk aan 2, 8 en 12 μmol / l bij toediening per dag respectievelijk 1,5, 4 en 6 g. Voor acetyl-mesalazine zijn deze indicatoren respectievelijk gelijk aan 6, 13 en 16 mol / l.

Bij orale toediening is de beweging en afgifte van het medicijn niet afhankelijk van de consumptie van voedsel, omdat de stof een zwakke systemische absorptie heeft.

Distributie processen.

Het actieve element van het medicijn en zijn metaboliet overwinnen de BBB niet. De eiwitsynthese van mesalazine is ongeveer 50% en die van acetyl-mesalazine is ongeveer 80%.

Uitscheiding.

De halfwaardetijd van mesalazine is ongeveer 40 minuten en die van acetyl-mesalazine is ongeveer 70 minuten. Hoewel mesalazine altijd vrijkomt tijdens beweging door het maagdarmkanaal, is het onmogelijk om een term te definiëren voor de halfwaardetijd bij orale toediening. Tests hebben aangetoond dat stabiele waarden van mesalazine na orale toediening gedurende 5 dagen worden waargenomen.

Beide elementen van geneesmiddelen worden uitgescheiden in de ontlasting en urine. Tegelijkertijd wordt acetyl-mesalazine voornamelijk via de urine uitgescheiden.

Gebruik Pentasa tijdens zwangerschap

Pentasu wordt niet voorgeschreven aan zwangere vrouwen. Het medicijn kan alleen in het 1e trimester worden gebruikt, als er strikte indicaties zijn. Om het gebruik van het medicijn te beëindigen, moet een maand vóór de bevalling zijn (als het verloop van de pathologie dit toelaat).

Voor de periode van de behandeling moet u stoppen met borstvoeding geven.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met mesalazine en zijn metabolische elementen (kruisresistentie tegen salicylaten wordt waargenomen);
• gebruik bij personen met ernstige lever- of secretoire disfunctie;
• verminderde bloedstolling;
• ulceratieve pathologie.

Bijwerkingen Pentasa

Onder de nevensymptomen:

• aandoeningen van het maagdarmkanaal: dyspeptische stoornissen, abdominale pijn, misselijkheid, stoelgangstoornissen. Soms treedt braken op. Ook kan bij biochemische tests een toename van de werking van leverenzymen worden opgemerkt;
• problemen met de functie van het centrale zenuwstelsel: coördinatiestoornissen, oorsuizen, duizeligheid, depressie, tremoren en tintelingen in de ledematen;
• schendingen van secretoire activiteit: hematurie of proteïnurie, evenals urinewegaandoeningen, die zich kunnen ontwikkelen tot anurie;
• tekenen van allergieën: epidermale verbranding of jeuk, evenals exantheem;
• laesies geassocieerd met CVS: pijn in het borstbeen, subjectief gevoel van hartvervaging, toename of afname van SBP, bradycardie en dyspneu;
• indicaties voor bloedonderzoek: immunosuppressie, onderdrukking van alle hematopoëtische kiemen en stollingsstoornis;
• anderen: af en toe treedt alopecia op of neemt het traanproces af.

Overdose

Er is slechts beperkte informatie over Pentasa-vergiftiging. Symptomen zijn meestal vergelijkbaar met die van salicylaatzoutvergiftiging. Samen met uitdroging is er hyperventilatie van de longen, een schending van zuur-base-parameters en hypoglykemie.

Symptomatische acties worden uitgevoerd en het slachtoffer wordt in een ziekenhuis opgenomen. Het geneesmiddel heeft geen tegengif.

Tijdens de eerste uren na inname van het medicijn wordt maagspoeling uitgevoerd. Ook worden de elektrolyt- en CBS-parameters regelmatig gecontroleerd, evenals de nieractiviteit.

Interacties met andere geneesmiddelen

De introductie van het medicijn samen met methotrexaat, mercaptopurine en azathioprine verhoogt de toxische eigenschappen van de laatste.

Het geneesmiddel verzwakt de werking van warfarine.

Pentasa verhoogt de hypoglykemische activiteit van sulfonylureumderivaten.

Het kankerverwekkende effect van GCS wordt versterkt in combinatie met het medicijn.

Het medicijn versterkt het therapeutische effect van anticoagulantia.

Het geneesmiddeleffect van rifampicine, sulfonamiden en diuretica van het thiazidetype wordt verzwakt in het geval van een combinatie met het actieve bestanddeel van het geneesmiddel.

Combinatie met het medicijn leidt tot onderdrukking van de absorptie van cyanocobalamine.

De introductie samen met uricosurische stoffen verhoogt hun geneeskrachtige werking.

Opslag condities

De pentasa moet worden bewaard bij een temperatuur die niet hoger is dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Pentasa kan binnen 24 maanden na de fabricagedatum van het therapeutische product worden gebruikt.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Budenofalk, Tykveol, Medrol en Probifor met Hydrocortison, sint-janskruid met Defenorm, en daarnaast Depo-medrol, Atzilakt en Cortef met Solu-medrol, evenals Bifiliz en Cinquefoil wortelstok.