Retinolacetaat

Retinolacetaat is een analoog van natuurlijke retinol (behoort tot de subgroep van vetoplosbare vitamines). Het medicijn helpt de normale vitamine A-spiegel in het lichaam te herstellen.

Retinol is van groot belang voor de binding van eiwitten, mucopolysacchariden en lipiden, en stabiliseert bovendien de mineralenbalans. De meest specifieke functie van retinol is het garanderen van visuele activiteit (fotoreceptie). Daarnaast speelt de vitamine een rol in de binding van rhodopsine – de visuele paarse kleurstof die zich in de staafjes van het netvlies bevindt. [ 1 ]

Indicaties Retinol acetaat

Het wordt gebruikt voor de behandeling van hypovitaminose of avitaminose van subtype A, evenals oogpathologieën (waaronder conjunctivitis, keratitis, die een oppervlakkige vorm heeft, xeroftalmie of laesies in het hoornvlies, evenals pigmentvorm van retinitis, pyodermie met hemeralopie, evenals eczeem in het ooglidgebied).

Het wordt ook gebruikt bij de gecombineerde behandeling van de volgende aandoeningen:

• hypotrofie;
• rachitis;
• collagenosen;
• ontwikkelend in verband met diathese van het exsudatieve type van acute respiratoire virale infectie;
• bronchopulmonale pathologieën in chronische of actieve vorm;
• epidermale afwijkingen (waaronder cutane tuberculose, psoriasis, bevriezingswonden, ichthyosis, brandwonden, seniele keratose, folliculaire dyskeratose en bepaalde vormen van eczeem);
• darmletsels met een ulceratief-erosief of inflammatoir karakter;
• levercirrose.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in de vorm van een olieoplossing voor orale toediening - in flesjes (mogelijk met speciale stopjes in de vorm van een druppelaar) met een inhoud van 10 ml. In de doos - 1 flesje.

Farmacodynamiek

Retinol moduleert de differentiatieprocessen van epitheelcellen, is betrokken bij keratinisatie, ontwikkeling van uitscheidingsklieren en genezing van de opperhuid en slijmvliezen.

Retinol is nodig voor de gezonde werking van de endocriene klieren, en ook voor de groei van het lichaam. Dit komt doordat deze vitamine als synergist van somatomedinen werkt. [ 2 ]

Bovendien bevordert de vitamine de deling van immuuncompetente cellen en de binding van beschermende factoren van een specifiek (immunoglobuline) en niet-specifiek (lysozym met interferon) type (bij infectieuze en andere vormen van ziekten); ook stimuleert het de processen van myelopoëse. [ 3 ]

Retinol verhoogt de intrahepatische glycogeenindex en stimuleert de productie van lipase met trypsine in het spijsverteringsstelsel. De stof vertraagt de oxidatie van cysteïne en de fotochemische reactie van vrije radicalen. Het medicijn activeert de processen van sulfaatpenetratie in kraakbeen, bindweefselelementen en botten.

De vitamine voorziet ook in de behoefte van het lichaam om myeline te verkrijgen met sulfocerebrosiden, wat de overdracht en geleiding van zenuwimpulsen vergemakkelijkt.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt retinolacetaat goed opgenomen in het bovenste deel van de dunne darm. Vervolgens verplaatst het zich samen met chylomicronen vanuit de darmwand naar de lymfe en dringt het via de ductus thoracicus door tot in de bloedbaan. De verplaatsing van retinolesters in het bloed vindt plaats met behulp van β-lipoproteïnen. De serum Cmax-waarden worden 3 uur na gebruik gemeten.

Retinol wordt afgezet in het leverparenchym, waar het zich ophoopt in een stabiele ethervorm. Tegelijkertijd wordt een hoge retinolindex waargenomen in het retinale pigmentepitheel. Een dergelijk depot is nodig voor de constante toevoer van retinol naar de buitenste segmenten van de kegeltjes met staafjes.

Retinol wordt in de lever omgezet en vervolgens via de nieren uitgescheiden als metabolische componenten die geen therapeutische activiteit hebben.

Een deel van het geneesmiddel kan met de gal worden uitgescheiden en ook deelnemen aan intrahepatische circulatieprocessen. De eliminatie van de vitamine verloopt in een laag tempo: 34% van het toegediende deel van het geneesmiddel wordt binnen drie weken uit het lichaam uitgescheiden.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt oraal ingenomen, 10-15 minuten na het eten. Het kan ook uitwendig worden gebruikt.

1 ml LS bevat 100.000 IE (in 25 druppels) retinol. 1 druppel verkregen via een druppelaar bevat ongeveer 4.000 IE retinol.

Bij het selecteren van de dosering van het geneesmiddel wordt rekening gehouden met de volgende verhoudingen:

• aan een volwassene mag maximaal 50 duizend IE per keer worden toegediend (12 druppels van de stof bevatten 48 duizend IE);
• voor een kind ouder dan 7 jaar – niet meer dan 5 duizend IE (1 druppel geneesmiddel bevat 4 duizend IE);
• Een volwassene mag maximaal 100 duizend IE Retinol Acetaat (25 druppels) per dag innemen;
• Aan een kind ouder dan 7 jaar wordt maximaal 20 duizend IE (5 druppels) per dag gegeven.

Bij lichte of matige avitaminose bedraagt de therapeutische dosis van het geneesmiddel maximaal 33 duizend IE per dag (8 druppels (gelijk aan 32 duizend IE)).

Bij epidermale ziekten, xeroftalmie, pigment retinitis en hemeropia bedraagt de dagelijkse dosering retinol 50-100 duizend IE (12-25 druppels van het medicijn (gelijk aan 48-100 duizend IE)).

Voor een kind ouder dan 7 jaar worden 3.000-6.000 IE (in 1 druppel - 4.000 IE) per dag gebruikt, rekening houdend met het beloop en de aard van de pathologie.

Bij epidermale letsels (brandwonden, zweren of bevriezingen) worden deze plekken na hygiënische reiniging behandeld met een medicinale vloeistof en afgedekt met een gaasverband (5-6 keer per dag, met een vermindering van het aantal toepassingen tot 1 keer, rekening houdend met epithelisatie).

• Aanvraag voor kinderen

Retinolacetaat kan gebruikt worden door mensen ouder dan 7 jaar.

Gebruik Retinol acetaat tijdens zwangerschap

Vanwege het hoge gehalte aan retinol in de aangegeven vorm van het medicijn, mag het niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding of zwangerschap.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• ernstige gevoeligheid geassocieerd met elementen van het geneesmiddel;
• nefritis, actief of chronisch;
• gedecompenseerde vorm van hartfalen;
• hyperlipidemie;
• galstenen;
• chronische pancreatitis;
• hypervitaminose A;
• retinoïdevergiftiging;
• obesitas;
• chronisch alcoholisme;
• sarcoïdose (ook aanwezig in de anamnese).

Bijwerkingen Retinol acetaat

Bij langdurige toediening van retinol in hoge doses ontstaat hypervitaminose type A. Andere bijwerkingen zijn:

• stoornissen die verband houden met de werking van het zenuwstelsel en de zintuigen: slaperigheid, hoofdpijn, ongemak, vermoeidheid, krampen en lethargie, evenals prikkelbaarheid, slaapverlies, visuele stoornissen en verhoogde intraoculaire druk;
• Problemen met het spijsverteringsstelsel: gewichtsverlies, verlies van eetlust en misselijkheid. Braken kan sporadisch voorkomen. Verergering van leverpathologieën kan worden waargenomen, evenals een stijging van de waarden van alkalische fosfatase en transaminaseactiviteit;
• urinewegaandoeningen: nycturie, pollakisurie en polyurie;
• schade aan de hematopoëtische activiteit: hemolytische bloedarmoede;
• verschijnselen die verband houden met de werking van het bewegingsapparaat: loopstoornissen, botveranderingen op röntgenfoto's, pijn in de botten van de benen;
• Allergiesymptomen: zwelling onder de huid, scheurtjes in de huid van de lippen, evenals het verschijnen van geeloranje vlekken op de handpalmen, voetzolen en in de nasolabiale driehoek. Soms ontwikkelen zich tijdens de eerste dag van inname jeukende huiduitslag van het maculopapuleuze type, in welk geval het gebruik van het geneesmiddel moet worden gestaakt. Erytheem, xerostomie, jeuk met huiduitslag, droge opperhuid, koorts en gelaatshyperemie, gepaard gaande met schilfering, kunnen worden waargenomen;
• Overige: menstruatiecyclusstoornissen, fotofobie, alopecia, aften, hypercalciëmie en buikpijn.

Door de dosering te verlagen of tijdelijk te stoppen met het medicijn kunnen de hierboven genoemde aandoeningen verdwijnen.

Bij epidermale laesies kan het gebruik van grote doses van het geneesmiddel na 7-10 dagen behandeling leiden tot een verergering van de lokale ontsteking (dit vereist geen aanvullende behandeling en verdwijnt snel vanzelf). Een dergelijke reactie wordt veroorzaakt door de immuno- en myelostimulerende werking van het geneesmiddel.

Overdose

Tekenen van intoxicatie: verwardheid, duizeligheid, prikkelbaarheid, uitdroging, diarree en algemene huiduitslag met verdere ontwikkeling van schilfering (in een dikke laag), beginnend in het gezicht. Daarnaast worden xerostomie, ulceratie van het mondslijmvlies, bloedend tandvlees, schilfering van de lippen en hevige pijn bij palpatie van de tubulaire botten (als gevolg van bloedingen in de subperiostale regio) waargenomen.

Bij chronische of actieve hypervitaminose type A treden slaperigheid, pijn in de spieren en gewrichten, braken, hevige hoofdpijn en visusstoornissen (diplopie) op. Ook de temperatuur stijgt, pigmentvlekken verschijnen, de huid wordt droog of geelzucht ontstaat, de milt en lever nemen in omvang toe, er is sprake van verlies van eetlust en kracht en een verandering in het bloedbeeld. Bij ernstige intensiteit van de aandoening treden hydrocefalie en hartzwakte op, evenals epileptische aanvallen.

Er worden symptomatische acties ondernomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Oestrogenen vergroten de kans op het ontwikkelen van hypervitaminose A.

Het medicijn verzwakt de ontstekingsremmende werking van GCS.

Het is verboden om het medicijn te combineren met colestyramine of nitrieten, omdat deze de absorptieprocessen ervan verstoren.

Retinolacetaat mag niet in combinatie met andere retinolderivaten worden gebruikt, omdat dit kan leiden tot intoxicatie of de ontwikkeling van hypervitaminose subtype A.

Toediening samen met tocoferol helpt de activiteit van het geneesmiddel te behouden en bevordert bovendien de intestinale absorptie en de ontwikkeling van anabole verschijnselen.

Gebruik in combinatie met vaseline-olie kan de absorptie van het geneesmiddel in de darmen verstoren.

Het gebruik van retinol in combinatie met anticoagulantia vergroot de kans op bloedingen.

Opslag condities

Retinolacetaat moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. De temperatuur ligt tussen 2 en 8 °C.

Houdbaarheid

Retinolacetaat mag binnen een periode van 2 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de stoffen Videstim en Retinolpalmitaat.