Sibutin

Sibutin is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor urologische aandoeningen - urine-incontinentie en urinaire frequentie.

De component oxybutynine heeft een direct krampstillend effect op de gladde spiervezels van de detrusor en heeft tegelijkertijd een anticholinergisch effect, door de activiteit van acetylcholine ten opzichte van m-cholinerge receptoren van gladde spieren te blokkeren. Soortgelijke effecten leiden tot ontspanning van de ureumdetrusor. [1]

Bij mensen van wie de blaas onstabiel is, verhoogt het medicijn het volume en vermindert het de hoeveelheid spontaan optredende detrusorcontracties. [2]

Indicaties Sibutin

Het wordt toegepast in het geval van dergelijke schendingen:

• urine-incontinentie ;
• verhoogde urinelozingssnelheid of aandrang om te plassen, ontstaan in het geval van onstabiele blaasactiviteit geassocieerd met neurogene disfunctie (detrusorhyperreflexie), die zich ontwikkelt met spina bifida en multiple sclerose, of als gevolg van idiopathische instabiliteit van de detrusor (urgent type urine-incontinentie van een motorische natuur).

Bovendien wordt het voorgeschreven om de overactiviteit van het ureum dat zich heeft ontwikkeld na operaties aan de ureter of prostaat te beheersen, evenals in het geval van cystitis die tegen de achtergrond optreedt. [3]

In de kindergeneeskunde kan oxybutyninehydrochloride ook worden gebruikt voor nachtelijke enuresis als gevolg van overactiviteit van de detrusor. In dit geval wordt het gebruikt in combinatie met niet-medicamenteuze therapie als andere methoden niet effectief zijn.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de therapeutische stof wordt gemaakt in tabletten - 10 stuks in de celplaat; er zijn 3 van dergelijke records in de doos.

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt oxybutynine met hoge snelheid in het maagdarmkanaal geabsorbeerd; waarden van plasma Cmax bereikt na minder dan 60 minuten, en daarna nemen ze bi-exponentieel af met een halfwaardetijd gelijk aan 2-3 uur. Het maximale effect wordt gedurende 3-4 uur waargenomen en het resterende effect wordt gedurende nog eens 10 uur waargenomen.

Evenwichtsindicatoren worden genoteerd na 8 dagen drugsgebruik. Bij oudere mensen met een actieve levensstijl cumuleert oxybutynine niet, daarom zijn de farmacokinetische kenmerken vergelijkbaar met die bij andere volwassenen. Maar bij ouderen met een slechte gezondheid nemen de Cmax-waarden, evenals de AUC, aanzienlijk toe.

Oxybutynine ondergaat intensieve intrahepatische metabolische processen, voornamelijk met de deelname van enzymen van de structuur van hemoproteïne P450 (waaronder CYP 3A4, dat voornamelijk wordt aangetroffen in de darmwanden en de lever); metabolische elementen van oxybutynine hebben ook m-anticholinerge activiteit.

Uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren.

Gebruik Sibutin tijdens zwangerschap

Er is geen informatie beschikbaar over de vraag of het veilig is om oxybutynine te gebruiken tijdens de zwangerschap. Het is vereist om het gebruik ervan tijdens de gespecificeerde periode te staken, behalve in situaties waarin de patiënt geen veilige analoog van Sibutin heeft.

Het gebruik van medicijnen tijdens het geven van borstvoeding is verboden.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met het actieve element of andere samenstellende componenten van het medicijn;
• myasthenia gravis;
• nauwehoekglaucoom of kleine voorste oogkamer;
• personen met koorts of met een verhoogde temperatuur van de omgeving, omdat dit hyperpyrexie kan veroorzaken;
• aandoeningen van de slokdarmactiviteit, waaronder een hernia die de opening van het spijsverteringskanaal beïnvloedt;
• verstopping van het maagdarmkanaal, dat van organische of functionele aard is - dit omvat darmblokkade van paralytische aard, pylorusstenose en intestinale atonie;
• colostoma, evenals ileostoma of toxisch megacolon;
• ernstige colitis ulcerosa;
• obstructie van de urethra (situaties waarin een exacerbatie van urineretentie kan optreden - bijvoorbeeld met prostaathypertrofie).

Bijwerkingen Sibutin

Onder de bijwerkingen:

• laesies van het maagdarmkanaal: constipatie, diarree, misselijkheid, xerostomie, buikpijn, braken, verlies van eetlust, GERD, dysfagie, anorexia en pseudo-occlusie bij mensen met risicofactoren (personen met constipatie, die medicijnen gebruiken die de darmmotiliteit verzwakken, of de ouderdom van de patiënt);
• infecties en invasies: schade aan de urethra;
• problemen met het werk van het centrale zenuwstelsel: slaperigheid, ernstige hoofdpijn, cognitieve stoornissen, duizeligheid en toevallen;
• psychische stoornissen: nachtmerries, paranoia, agitatie, angst, hallucinaties en verwardheid, en daarnaast desoriëntatie, cognitieve stoornissen bij ouderen, delirium, tekenen van depressie en afhankelijkheid (bij mensen met een voorgeschiedenis van afhankelijkheid van drugs of andere stoffen, waarvan afhankelijkheid verschijnt);
• immuunstoornissen: verhoogde gevoeligheid;
• hartproblemen: aritmie of tachycardie;
• vasculaire laesies: opvliegers (ze zijn intenser bij kinderen);
• visuele stoornissen: mydriasis, visuele wazigheid, geslotenhoekglaucoom, verhoogde IOD-waarden, evenals droogheid van het bindvlies;
• intoxicatie, trauma of procedurele complicaties: de ontwikkeling van een zonnesteek;
• laesies van het urinestelsel en de nieren: dysurie of urineretentie;
• problemen in verband met de onderhuid en de epidermis: urticaria, fotosensibiliteit, epidermale droogheid (waaronder uitslag), Quincke's oedeem en hypohidrose.

Overdose

In het geval van intoxicatie ontwikkelen zich manifestaties, beginnend met de versterking van standaard negatieve symptomen geassocieerd met het centrale zenuwstelsel (van opwinding met angst tot de ontwikkeling van psychotisch gedrag), en eindigend met een stoornis van de bloedstroom (verlaging van de bloeddruk, hete flitsen, onvoldoende bloedstroomprocessen, enz.), verlamming, ademhalingsfalen en coma.

In geval van vergiftiging worden meestal symptomatische acties uitgevoerd:

• onmiddellijke maagspoelingsprocedure;
• in het geval van een intens levensbedreigend anticholinergisch syndroom kan neostigmine (of fysostigmine) worden gebruikt - in een portie die is voorgeschreven volgens de instructies van deze geneesmiddelen;
• behandeling van een koortsaandoening.

Als er sprake is van zeer intense opwinding of angst, wordt 10 mg diazepam intraveneus geïnjecteerd.

In geval van tachycardie is een IV-injectie met propranolol vereist.

Als urineretentie wordt waargenomen, wordt ureumkatheterisatie uitgevoerd.

Bij verlamming van de ademhalingsspieren wordt mechanische ventilatie uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Gebruik met lisuride kan leiden tot een verminderd bewustzijn, wat bij dergelijke patiënten constant medisch toezicht vereist.

Het is noodzakelijk om Sibutin en andere anticholinerge stoffen zorgvuldig te combineren, omdat dit de anticholinerge activiteit kan versterken.

De interactie van anticholinergica en amantadine, fenothiazinen, neuroleptica (bijvoorbeeld butyrofenonen of clozapine), andere anticholinerge antiparkinsongeneesmiddelen (bijvoorbeeld levodopa of biperiden), kinidine, antihistaminica, tricyclische middelen, digitalis en verwante verbindingen (bijvoorbeeld krampstillers van een atropine karakter). Daarom is het noodzakelijk om oxybutynine zeer zorgvuldig met dergelijke geneesmiddelen te combineren.

Omdat het medicijn de maagmotiliteit kan verzwakken, kan het de absorptie van andere medicijnen verminderen.

Oxybutynine ondergaat metabolische processen met behulp van het CYP3A4-iso-enzym van het hemoproteïne P450. De introductie samen met een middel dat de werking van CYP3A4 vertraagt, kan de metabolische processen van oxybutynine onderdrukken, waardoor de blootstelling ervan toeneemt.

Het medicijn kan een antagonistisch effect hebben op prokinetiek.

De introductie samen met stoffen die de activiteit van cholinesterase vertragen, kan een verzwakking van hun effect veroorzaken.

Patiënten dienen er rekening mee te houden dat het drinken van alcohol de slaperigheid kan versterken die gepaard gaat met de werking van anticholinerge stoffen (waaronder oxybutynine).

Opslag condities

Sibutin moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Temperatuurwaarden zijn niet hoger dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Sibutin kan worden gebruikt voor een periode van 36 maanden vanaf het moment dat het therapeutische product is verkocht.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar met Driptan, Urohol met Detruzitol, Novitropan en Dream-apo, en daarnaast Spazmolit en Dreamtan-apo.

Beoordelingen

Sibutin krijgt goede recensies als remedie tegen nachtelijke enuresis, maar tegelijkertijd klagen veel ouders in de commentaren over de nevensymptomen die zich bij kinderen ontwikkelen na het innemen van de medicatie. Onder hen worden vooral hallucinaties onderscheiden.