Simvalimit

Simvalimit is een medicijn uit de subgroep van monocomponent-geneesmiddelen met lipidenverlagende activiteit; het vertraagt een van de reductase-subtypes. Het belangrijkste actieve ingrediënt is simvastatine.

De toediening van het medicijn helpt het cholesterolgehalte met HDL en apolipoproteïnen te verlagen, en bovendien verzwakt het het katabolisme en de productie van cholesterol-LDL, terwijl het tegelijkertijd de niveaus van deze componenten in het bloed beïnvloedt, waardoor de verhoudingen van lipoproteïnen veranderen verschillende dichtheden hebben. [1]

Indicaties Simvalimit

Het wordt gebruikt voor erfelijke vormen van primaire hypercholesterolemie van het homo- of heterozygote type, en daarnaast voor de gecombineerde vorm van hyperlipidemie, die niet kan worden gecorrigeerd door dieet of andere niet-medicamenteuze methoden.

Het wordt voorgeschreven voor coronaire hartziekte met symptomen van hypercholesterolemie om de kans op coronaire dood, myocardinfarct (zonder fatale afloop), beroerte en risico's tijdens de procedure van myocardiale revascularisatie te verminderen, en naast het vertragen van de progressie van coronaire atherosclerose.

Vrijgaveformulier

De afgifte van medicijnen gebeurt in de vorm van tabletten - 10 stuks in een celverpakking; in de doos - 3 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Simvastatine is een stof die de lipidenniveaus regelt. Het is opgenomen in de subgroep van elementen die het HMG-CoA-reductase vertragen (ze worden ook statines genoemd). De blokkade van HMG-CoA-reductase-activiteit leidt tot een vertraging van de transformatie van HMG-CoA in mevalonzuur (een voorloper van cholesterol; cholesterolbindingsprocessen worden meestal in de lever gerealiseerd).

In het plasma verlagen statines het niveau van totaal cholesterol, evenals LDL-C en VLDL-C. Tegelijkertijd kunnen ze de triglyceridewaarden verlagen en HDL-C enigszins verhogen. In dit geval wordt het hypolipidemische effect van geneesmiddelen uit deze categorie gerealiseerd met behulp van een ander mechanisme. [2]

Een afname van de intracellulaire cholesterolreserves in de hepatocytwand leidt tot een compenserende toename van het aantal uiteinden van LDL en bevordert ook de uitscheiding van LDL uit het bloed. [3]

Farmacokinetiek

Simvastatine wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en wordt na hydrolyseprocessen omgezet in een actief element - -hydroxyzuur. Andere stofwisselingsproducten (met en zonder activiteit) worden ook toegewezen. Het medicijn bereikt plasmawaarden van Cmax over een periode van 1,3-2,4 uur.

Simvastatine heeft intensieve metabolische processen in de 1e intrahepatische passage. Minder dan 5% van een oraal toegediende portie dringt in de vorm van actieve metabole componenten in de bloedsomloop. De eiwitsynthese van simvastatine met β-hydroxyzuur is 95%.

Het medicijn komt het maagdarmkanaal binnen in de vorm van stofwisselingsproducten samen met gal; grotendeels via de ontlasting uitgescheiden. Ongeveer 10-15% van de dosering wordt uitgescheiden in de urine (het meeste is in de vorm van metabolieten die geen activiteit hebben). De halfwaardetijd van actieve metabolische elementen is 1,9 uur.

Gebruik Simvalimit tijdens zwangerschap

Cholesterol zijn, samen met andere intermediaire bindende elementen, componenten die nodig zijn voor de ontwikkeling van de foetus (onder andere voor de binding van celwanden en steroïden). Vanwege het feit dat statines de binding van cholesterol en andere bioactieve cholesterolderivaten vertragen, kunnen ze bij toediening aan zwangere vrouwen foetale ontwikkelingsstoornissen veroorzaken. Daarom worden statines niet gebruikt tijdens de zwangerschap.

Statinetherapie bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd vereist het gebruik van anticonceptie tijdens de behandelingsperiode en gedurende 1 maand na voltooiing ervan. In geval van zwangerschap tijdens de therapie, is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik van medicijnen.

Simvalimit mag niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding. Als er een vitale noodzaak is om de medicatie te gebruiken, is het noodzakelijk om GV te verlaten voor de duur van de therapie.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met simvastatine of andere elementen van het geneesmiddel;
• een actieve vorm van leverpathologie of een toename van de activiteit van intra-serumaminotransferasen (van onbekende aard);
• porfyrie.

Bijwerkingen Simvalimit

Vaak worden onder de bijwerkingen van het medicijn aandoeningen van het maagdarmkanaal opgemerkt: buikpijn, braken, opgeblazen gevoel, diarree of constipatie en misselijkheid.

Soms is het mogelijk om huiduitslag, wazig zien, duizeligheid, dysgeusie, hoofdpijn en slapeloosheid te ontwikkelen.

Af en toe is er een negatief effect op de spieren en de lever. Een verhoging van de activiteit van serumaminotransferasen is mogelijk.

Er is informatie over het optreden van hepatitis, geelzucht of pancreatitis, evenals het intolerantiesyndroom met het optreden van Quincke-oedeem.

Er kan zich myopathie ontwikkelen, die zich manifesteert in de vorm van myositis, myalgie en spierzwakte, samen met een gelijktijdige toename van de CPK-activiteit, vooral bij mensen die simvastatine gebruiken in combinatie met fibraten, erytromycine, immunosuppressiva, niacine en itraconazol.

Het optreden van polyneuropathie en paresthesieën is mogelijk.

Er zijn aanwijzingen voor de ontwikkeling van secundair nierfalen en rabdomyolyse.

Overdose

Er zijn geïsoleerde situaties met Simvalimit-vergiftiging, maar er zijn geen specifieke tekenen gevonden; de toestand van patiënten is altijd gestabiliseerd na symptomatische procedures.

In geval van een overdosis worden standaardacties uitgevoerd (inductie van braken, inname van actieve kool, monitoring van het werk van belangrijke organen). Daarnaast dienen de nier-/leverfunctie en serumcreatinekinasewaarden gecontroleerd te worden.

Interacties met andere geneesmiddelen

Grapefruitsap verhoogt de plasmaspiegels van simvastatine.

Antibiotica erytromycine met claritromycine, nefazodon, dat een antidepressivum is, antimycotica ketoconazol met itraconazol en andere derivaten van triazol met imidazool, ciclosporine (immunosuppressivum), antivirale geneesmiddelen (vertragen de werking van virale proteasen) en andere stoffen die de snelheid van phibracine kunnen verlagen het verschijnen van myopathie.

De combinatie van statines met anticoagulantia, die derivaten zijn van oxycoumarine (bijvoorbeeld warfarine met acenocoumarol), kan de kans op bloedingen en PTT vergroten.

De combinatie van Simvalimit met coumarine-anticoagulantia (bijvoorbeeld warfarine of acenocoumarol) of het veranderen van de hoeveelheid simvastatine vereist constante controle van de PTV-spiegel vóór aanvang van de behandeling en tijdens de behandelingscyclus. Bij het bereiken van stabiele waarden wordt het gecontroleerd met tussenpozen die worden voorgeschreven aan personen die anticoagulantia gebruiken.

Het gebruik van de medicatie samen met digoxine kan leiden tot een verhoging van de plasmaspiegel van de laatste, wat kan leiden tot braken, misselijkheid en aritmie.

Opslag condities

Simvalimite moet op een donkere plaats worden bewaard, beschermd tegen vocht en kleine kinderen. Temperatuurniveau - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Simvalimit kan worden gebruikt gedurende 24 maanden vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn de stoffen Simvor, Simgal met Simvastatine, Simvastol en Vasilip met Ovenkor, en daarnaast Simvagexal, Zokor en Aktalipid.