Terizidon

Terizidon is een geneesmiddel tegen tuberculose.

Het medicijn blokkeert volledig de activiteit van het enzym dat alanine omzet in het alanyl-alanine 2-peptide-element, dat het hoofdbestanddeel is van het bacteriële membraan van mycobacteriën. Heeft geen kruisresistentie met andere geneesmiddelen tegen tuberculose. [1]

Het medicijn heeft een uitgebreid en uitgesproken antimicrobieel effect; het heeft niet alleen een significant effect op stammen die de ontwikkeling van tuberculose of infecties van het urinewegstelsel veroorzaken, maar ook op stammen die resistent zijn tegen andere bekende antibiotica. De MIC-waarden van terizidon voor gevoelige stammen zijn 4-130 mg/ml. [2]

Indicaties Terizidon

Het wordt gebruikt voor tuberculose (long- of extrapulmonale), en daarnaast voor tuberculose die het urogenitale systeem en de nieren aantast (wanneer tuberculosemycobacteriën resistentie vertonen tegen de belangrijkste antituberculosestoffen of andere antituberculosebehandelingen niet werken).

Vrijgaveformulier

De productie van medicijnen wordt gerealiseerd in capsules - 10 stuks in een contourverpakking; in een doos - 1 zo'n pakket.

Farmacodynamiek

Gevoeligheid voor terizidon wordt aangetoond door de volgende stammen: Koch's bacil, hooibacil, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis met Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus en Pasteurella multicide met Shigella, en onder deze de ontwikkeling Pseudomonas aeralmonella van paratyfus, tyfus en endemische tyfus. [3]

Farmacokinetiek

Zuigkracht.

Bij orale toediening wordt terizidon volledig (70-90%) geabsorbeerd en wordt het met hoge snelheid geabsorbeerd wanneer het op een lege maag wordt toegediend. Cmax-waarden bereiken na 2-4 uur.

Distributie processen.

Het medicijn wordt gedistribueerd in veel vloeistoffen en weefsels - gal, longen, pleuravocht, sperma, synovium, hersenvocht, lymfe en ascitesvocht. De stof dringt 80-100% van de plasmawaarden door in het hersenvocht. De hoogste percentages worden waargenomen in het geval van de ontwikkeling van een ontsteking die de meningeale membranen aantast.

Metabolische processen en uitscheiding.

Uitscheiding via de urinewegen wordt in fasen uitgevoerd, met een lage snelheid, daarom blijven de plasmaparameters zelfs na 24 uur vanaf het moment van orale toediening op het middelste niveau van Cmax. Langdurige uitscheiding via de urethra induceert handhaving van therapeutisch effectieve urinewaarden gedurende 12 uur.

60-70% (onveranderd) wordt via glomerulaire filtratie in de urine uitgescheiden. Een klein deel wordt uitgescheiden in de ontlasting en een ander deel is betrokken bij stofwisselingsprocessen.

Gebruik Terizidon tijdens zwangerschap

Er is geen informatie over de mogelijkheid om een negatief effect van terizidon op de foetus te ontwikkelen bij gebruik tijdens de zwangerschap, en ook niet over de effecten ervan op de reproductieve activiteit. Terizidon wordt bij zwangere vrouwen alleen gebruikt in situaties waarin het waarschijnlijke voordeel voor de vrouw groter is dan de mogelijkheid van negatieve gevolgen voor de foetus. In dit geval wordt de therapie alleen onder medisch toezicht uitgevoerd.

De medicijnwaarden in moedermelk liggen dicht bij de plasmawaarden, daarom moet borstvoeding worden gestaakt voor de behandelingsperiode.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor terizidon of andere elementen van de medicatie;
• epilepsie;
• nierfalen in ernstige mate;
• alcoholisme;
• psychose.

Bijwerkingen Terizidon

Onder de zijborden:

• manifestaties van intolerantie kunnen optreden, waaronder jeuk en huiduitslag;
• laesies die de functie van het NS beïnvloeden: slapeloosheid, tremor, convulsies, duizeligheid, slaperigheid, dysartrie en hoofdpijn, en daarnaast hyperreflexie, perifere parese, coma, evenals aanvallen van klonische aard (klein of groot);
• psychische stoornissen: manie, verwardheid, waarbij sprake is van geheugenverlies, stemmingslabiliteit, psychose (soms met zelfmoordpogingen), agressiviteit, gedragsveranderingen, ernstige prikkelbaarheid en depressie;
• problemen met het werk van het lymfe- en bloedsysteem: bloedarmoede (ook sideroblastische of megaloblastische vormen);
• aandoeningen die het hepatobiliaire systeem aantasten: een toename van indicatoren van intrahepatische aminotransferasen, evenals een aandoening van de leveractiviteit;
• aandoeningen van de spijsvertering: brandend maagzuur, misselijkheid en diarree, vooral bij mensen met leverpathologieën.

De ontwikkeling van HF in de actieve fase of exacerbatie van CHF werd opgemerkt bij mensen die 1000-1500 mg terizidon per dag consumeerden.

Overdose

Bij gebruik van meer dan 1000 mg van het geneesmiddel kan acute intoxicatie optreden. Chronische vergiftiging verschijnt, rekening houdend met de dosering, die zich meestal ontwikkelt bij dagelijks gebruik van meer dan 0,5 g medicijnen.

Vaak zijn de symptomen van vergiftiging geassocieerd met het werk van het centrale zenuwstelsel: verhoogde prikkelbaarheid, hoofdpijn, psychose, verwardheid, duizeligheid, dysartrie en paresthesie. Met de introductie van grote porties kunnen convulsies, perifere parese en coma worden opgemerkt, of kunnen manifestaties van andere negatieve tekens worden versterkt. Ethylalcohol verhoogt de kans op epileptische aanvallen.

Symptomatische en ondersteunende acties zijn vereist; het gebruik van actieve kool zal effectiever zijn voor het verzwakken van de opname van geneesmiddelen dan maagspoeling. Wanneer neurotoxische symptomen optreden, moet 0,2-0,3 g pyridoxine per dag worden toegediend. Terizidon wordt tijdens hemodialyse uit het bloed uitgescheiden, maar de kans op een toxisch effect, dat levensbedreigend kan zijn, kan niet worden uitgesloten.

Interacties met andere geneesmiddelen

Toediening met ethionamide versterkt de neurotoxische activiteit van terizidon.

Het is verboden om het geneesmiddel te combineren met alcoholische dranken, vooral in het geval van het gebruik van grote hoeveelheden drugs (alcohol verhoogt het risico op het ontwikkelen van epileptische aanvallen).

Pyridoxine verzwakt het toxische effect van het geneesmiddel op het centrale zenuwstelsel.

Mensen die de medicatie samen met isoniazide gebruiken, moeten door een arts worden gecontroleerd, omdat een dergelijke combinatie het toxische effect op het centrale zenuwstelsel kan versterken, wat een aanpassing van de dosering kan vereisen.

De combinatie met fenytoïne kan leiden tot een verhoging van het bloedbeeld.

Opslag condities

Therizidon moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Temperatuurwaarden - maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Terizidon kan worden gebruikt voor een periode van 2 jaar vanaf de datum waarop de therapeutische stof op de markt is gebracht.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn de medicijnen Resonizat en Loxidon met Tizidon.