Tigofast

Tigofast is een antihistaminicum dat systemisch wordt gebruikt voor allergietherapie.

Het actieve bestanddeel is de stof fexofenadine (het belangrijkste metabolische bestanddeel van het element terfenadine). Het is een antihistaminicum dat op het lichaam inwerkt in de vorm van een selectieve perifere antagonist van de H-1-uiteinden. [1]

Het medicijn vertoont een aanzienlijke antihistaminische activiteit, waardoor het optreden van bepaalde allergische reacties snel wordt voorkomen. [2]

Indicaties Tigofast

Het wordt gebruikt bij de behandeling van ziekten van allergische aard. De therapeutische activiteit wordt bepaald door de grootte van de dosering van geneesmiddelen: tabletten met een volume van 0,12 g worden gebruikt om tekenen van allergische rhinitis te elimineren , en tabletten met een volume van 0,18 g worden gebruikt om symptomen van idiopathische urticaria (in de chronische fase).

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn is gemaakt in tabletten - 10 stuks in een blisterverpakking; in de doos - 1 of 3 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Fexofenadinehydrochloride is een niet-sederende antihistaminische stof uit de subgroep van antagonisten van specifieke H1-uiteinden; deze component werkt als een metabolisch element van terfenadine en heeft een medicinale werking. Het stabiliseert de mestcelwanden en voorkomt de afscheiding van histamine. Bovendien verwijdert het de tekenen van allergieën: rinorroe, tranenvloed, jeuk met niezen en roodheid van de ogen. Heeft geen kalmerend effect.

Het antihistaminische effect van fexofenadinehydrochloride, 1-2 keer per dag aangebracht, ontwikkelt zich over een periode van 1 uur en bereikt een maximumniveau na 6 uur. Het effect houdt 24 uur aan. [3]

Manifestaties van intolerantie werden niet waargenomen na 28 dagen drugsgebruik. Het therapeutische effect ontwikkelde zich bij een eenmalige portie van een portie van 0,01-0,13 g Een dosering van 0,12 g is voldoende om een 24-uurs effect te verkrijgen.

Zelfs in het geval van het verkrijgen van 32 keer hogere plasmawaarden dan de therapeutische indicatoren, had fexofenadine geen invloed op de relatief langzame harttubuli van kalium.

Fexofenadinehydrochloride verlicht, na orale toediening van een portie van 5-10 mg / kg, bronchiale spasmen, die van antigene aard zijn, bij gesensibiliseerde dieren, en ook, bij waarden die hoger zijn dan therapeutisch (10-100 μmol), leidt tot de afgifte van histamine uit peritoneale mestcellen.

Farmacokinetiek

Fexofenadinehydrochloride wordt na orale toediening met hoge snelheid geabsorbeerd. Het bereikt het Cmax-niveau na 1-3 uur. Bij gebruik van een dagelijkse dosering van 0,12 g is de gemiddelde Cmax ≈ 427 ng/ml; bij een dagelijkse portie van 0,1 g is ≈ 494 ng/ml.

De eiwitsynthese van fexofenadine is 60-70%. Het actieve element overwint de BBB niet.

Fexofenadine neemt praktisch niet deel aan metabolische processen (binnen en buiten de lever): alleen fexofenadine wordt in grote hoeveelheden aangetroffen in de ontlasting en urine van mens en dier.

Plasma-uitscheiding van fexofenadine wordt bereikt met een bi-exponentiële afname en een terminale halfwaardetijd binnen 11-15 uur bij herhaald gebruik.

Farmacokinetische parameters bij 1-voudige en herhaalde toediening zijn lineair (in het geval van orale toediening van 0,12 g porties 2 maal per dag).

Tijdens de verzadigingsfase leidden geneesmiddeldoseringen tot tweemaal daags 0,24 g tot een verhoging van de AUC-spiegel, die iets meer was dan de proportionele indicator (8,8%). Hieruit kan worden geconcludeerd dat bij dagelijkse doseringen van 0,04-0,24 g de farmacokinetische eigenschappen van fexofenadine vrijwel lineair zijn.

Kortom, het medicijn wordt uitgescheiden in de gal; in onveranderde toestand wordt niet meer dan 10% uitgescheiden in de urine.

Gebruik Tigofast tijdens zwangerschap

Tigofast kan niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, omdat er geen tests zijn uitgevoerd die de veiligheid ervan bij deze groep patiënten kunnen bevestigen.

Als u medicijnen moet gebruiken tijdens hepatitis B, moet u tijdens de behandelingsperiode stoppen met borstvoeding.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om te gebruiken in situaties waarin een persoon een sterke intolerantie heeft voor de hoofdstof of aanvullende elementen.

Bijwerkingen Tigofast

De belangrijkste nevensymptomen:

• manifestaties die het werk van het NA beïnvloeden: slaperigheid, hoofdpijn en duizeligheid;
• aandoeningen van het maagdarmkanaal: diarree, misselijkheid en epigastrische spasmen;
• systeemstoornissen: een gevoel van verhoogde vermoeidheid;
• problemen met de immuunfunctie: tekenen van intolerantie, waaronder compressie in het borstbeen, opvliegers, Quincke-oedeem, kortademigheid, blozen in het gezicht en algemene anafylactische verschijnselen;
• psychische stoornissen: verhoogde prikkelbaarheid, slapeloosheid en slaapstoornissen of vreemde dromen;
• aandoeningen van het hart: verhoogde hartslag en tachycardie;
• laesies van de onderhuidse laag en opperhuid: huiduitslag, jeuk en urticaria.

Overdose

Vergiftiging met medicijnen wordt slechts af en toe opgemerkt. Bij acute intoxicatie of accidentele overdosering kunnen vermoeidheid, slaperigheid, xerostomie en duizeligheid optreden.

In dergelijke situaties zijn symptomatische en ondersteunende acties vereist - maagspoeling en het gebruik van enterosorbents.

Interacties met andere geneesmiddelen

In het geval van gecombineerde toediening van het geneesmiddel met ketoconazol of erytromycine, verdubbelt / verdrievoudigt de plasmaspiegel van Tigofast. Dit komt door een verhoogde absorptie in het maagdarmkanaal en een afname van de eliminatie via de gal. De beschreven veranderingen veranderen het QT-interval niet en leiden niet tot een toename van het aantal negatieve signalen (in vergelijking met het aantal bijwerkingen bij afzonderlijk gebruik van elk van de geneesmiddelen).

Bij gebruik van antacida die het element Mg of Al bevatten, neemt 15 minuten voor gebruik van het geneesmiddel de indicator van de biologische beschikbaarheid af (als gevolg van syntheseprocessen in het maagdarmkanaal). Het is vereist om een interval van 2 uur in acht te nemen tussen de introductie van deze medicijnen.

Opslag condities

Tigofast moet worden bewaard op een plaats die afgesloten is van kleine kinderen; temperatuurindicatoren - niet meer dan 25oС.

Houdbaarheid

Tigofast kan worden toegepast binnen een termijn van 24 maanden vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn de stoffen Claritin, Agistam, Ketotifen en Allergo met Ds-lor, en daarnaast Fexofast, Allergostop, Loridin en Astemizole met Eweik. Daarnaast bevat de lijst ook Lorano, Desorus, Semprex, Aeol en Flondian.