Vepezide

Vepesid is een antitumorgeneesmiddel dat een element van etoposide (een semi-kunstmatig podofyllotoxinederivaat) bevat.

Indicaties Vepezida

Het wordt gebruikt voor de behandeling van mensen met kanker, waaronder:

• longcarcinoom van het kleine celtype;
• de laatste stadia van het lymfoom, evenals maligne lymfogranulomatose;
• neoplasmen op het gebied van testikels of eierstokken, met germinogene aard;
• exacerbatie van terugval van leukemie, die een niet-lymfocytisch karakter heeft;
• khorionkartsinoma;
• niet-kleincellige longanoplasmata en andere solide tumoren;
• angioendotelioma huid en bot sarcoom ;
• maagkanker;
• neoplasmen met trofoblastische vorm;
• een niet-fibroblast.

[1], [2], [3]

Vrijgaveformulier

De versie wordt gemaakt in de vorm van een concentraat voor infusievloeistof, in flacons met een inhoud van 5 ml. In de doos zit zo'n fles.

Het geneesmiddel wordt ook verkocht in capsules, in de hoeveelheid van 20 stuks in de fles, 1 fles in een verpakking.

[4], [5], [6]

Farmacodynamiek

De informatie die is verkregen als resultaat van experimentele testen heeft aangetoond dat Vepesid helpt de celcyclus in het G2-stadium te onderbreken. Het geneesmiddel in vitro vertraagt thymidine incorporatie in DNA in grote hoeveelheden (tot 10 ug / ml) beveiligt cellyse stap mitotische en de kleine (in het bereik 0,3-10 pg / ml) - onderdrukt de activiteit van de cellen in de beginfase profase.

Vepesid is effectief in veel nieuwe formaties bij de mens. De ernst van de effecten van etoposide bij veel patiënten hangt af van hoe vaak het medicijn wordt gebruikt (in tests werd het beste resultaat aangetoond gedurende het gebruik gedurende 3-5 dagen).

[7]

Farmacokinetiek

Tijdens de tests waren er geen significante verschillen in metabole processen en routes voor verwijdering van etoposide na intraveneuze of orale toediening. Bij een volwassene is er een directe correlatie van het niveau van geneesmiddelklaring met QA-indices en naast de plasmawaarden van albumine.

De Cmax en AUC van etoposide na toediening van doseringen die binnen het therapeutische bereik vallen, hebben een vergelijkbare tendens om zowel na intraveneuze toediening als na inname te verminderen.

De gemiddelde biologische beschikbaarheid van de capsules is ongeveer 50% (variabiliteit is 26-76%). Met toenemend deel neemt het niveau van biologische beschikbaarheid af (tijdens testen waren de biologische beschikbaarheidwaarden 55-98% na consumptie van 0,1 g geneesmiddelen en 30-66% na het nemen van 0,4 g).

Distributieprocessen en uitscheiding van de stof etoposide hebben een tweestaps-structuur. Halverwege de eerste fase van de distributie duurt 90 minuten, en de passage van de tweede (terminal) - 4-11 uur. De indices van het actieve element in het bloedserum zijn lineair en hangen af van de grootte van de dosering. Eenmaal daags (binnen 4-6 dagen ti) toepassing van 0,1 g / m ² drug etoposide niet ophopen in het lichaam.

Vepesid passeert bijna niet de BBB. Uitscheiding van de stof vindt voornamelijk plaats via de nieren (ongeveer 42-67% van de dosering); Een klein deel ervan (maximaal 16%) wordt via de darm uitgescheiden. Ongeveer 50% van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden.

[8], [9], [10], [11]

Dosering en toediening

Wijze van gebruik van infusieconcentraat.

Concentraat moet worden gebruikt bij de vervaardiging van een infuusoplossing. Doseringen van het medicijn worden voor elke persoon afzonderlijk geselecteerd. Applicatie-modus, de therapeutische natuurlijk, en aanverwante behandelingen kan een arts die ervaring heeft in de behandeling van oncologische ziekten heeft te kiezen. Bij de selectie van geneesmiddelen voor complexe therapie nodig is om rekening te houden met de myelosuppressieve effecten van alle geneesmiddelen, en in aanvulling op deze impact uitgebreide reeds ondernomen radiotherapie of chemotherapie in het beenmerg.

De introductie van vloeistof moet op een laag toerental plaatsvinden (gedurende het 0,5-1 uur). De gemiddelde dosering portie is 0,05-0,1 g / m ² per dag, in 4-5 minuten gedurende de dag. Dergelijke 4-5-daagse behandelingskuren moeten worden herhaald met tussenpozen van 3-4 weken.

Een alternatieve methode is de introductie van een infuus van 100-125 mg / m ² per dag, met de frequentie "op een dag" (de procedure moet worden uitgevoerd op de 1e, 3e en 5e dag van de cursus).

Herhaal de behandelingscycli kunnen alleen na de normalisatie van de waarden van perifeer bloed.

Om de infusievloeistof te maken, wordt het vereiste deel van het concentraat verdund in NaCl zoutoplossing of 5% glucose voor infusie. De uiteindelijke indices van het geneesmiddel in de infusievloeistof moeten gelijk zijn aan 0,2 - 0,4 mg / ml.

Regeling van toepassing van medicinale capsules.

Het geneesmiddel wordt binnen geconsumeerd. De grootte van de dosis wordt gekozen door een arts die ervaring heeft met de behandeling van oncologische pathologieën. Bij het kiezen van een behandelingscursus moet altijd rekening worden gehouden met het myelosuppressieve effect van andere geneesmiddelen die deel uitmaken van het behandelingsregime en daarnaast met het effect op het beenmerg van eerdere chemotherapie- of radiotherapiebehandelingen.

Capsules worden vaak toegediend in een dagelijkse portie van 50 mg / m ², in een periode van 3 weken. Dergelijke cycli worden elke 28 dagen herhaald. Als een alternatieve wijze kan worden gebruikt met de dag van 0,1-0,2 g / m ² geneesmiddel oraal gedurende 5 opeenvolgende dagen. Vergelijkbare 5-daagse cursussen worden vaak herhaald met tussenpozen van 21 dagen.

Het uitvoeren van therapeutische cursussen is pas weer toegestaan nadat de waarden van de gevormde bloedwaarden zijn gestabiliseerd. Vóór het begin van nieuwe behandelingscycli, en bovendien gedurende het gehele verloop van de behandeling, worden de waarden van perifeer bloed bewaakt.

[19], [20], [21]

Gebruik Vepezida tijdens zwangerschap

Vapezid is niet voorgeschreven voor zwangere vrouwen. Als een vrouw zwanger wordt, moet ze worden gewaarschuwd voor de mogelijke ontwikkeling van complicaties en de toxische eigenschappen van het medicijn.

Het medicijn heeft een toxisch effect op de reproductieve activiteit. Zowel vrouwen als mannen, de toepassing van etoposide voor het vereiste in deze periode om betrouwbare anticonceptie gebruiken behandeling - met inbegrip van de mogelijkheid van een negatief effect van drugs in relatie tot spermatogenese, evenals teratogeen en embryotoxisch effect uitgeoefend door cytostatica.

Bij borstvoeding is het medicijn alleen toegestaan als borstvoeding wordt geweigerd.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• Het is verboden om een medicijn voor te schrijven als er overgevoeligheid is voor etoposide of aanvullende elementen;
• concentraat en capsules worden niet gebruikt in de behandeling bij mensen met beenmergsuppressie (dit zijn mensen met neutrofielen lager dan 500 / mm ³ en bloedplaatjes onder 50.000 / mm ³ );
• Het kan niet worden voorgeschreven aan mensen met ernstige infecties in het stadium van exacerbatie.

[12], [13], [14]

Bijwerkingen Vepezida

Het gebruik van geneesmiddelen met monotherapie zorgt er vaak voor dat patiënten leukopenie ontwikkelen. Tegelijkertijd werden vaak de minimumindicatoren genoteerd op de 7-14e dag van de behandeling. De ontwikkeling van trombocytopenie werd minder vaak geregistreerd, met het verschijnen van minimale indicatoren op de 9e-16e dag van de behandeling. Tegen het einde van de derde week van de behandelingscyclus is de bloedspiegel bij de meeste mensen gestabiliseerd.

De introductie van geneesmiddelen kan leiden tot de ontwikkeling van toxiciteit in het maagdarmkanaal en soms misselijkheid met braken veroorzaken. Als een patiënt overgeeft, geef hem dan anti-emetica. De toxiciteit in het maag-darmkanaal was minder uitgesproken bij de introductie van Vepesid-infusies. Aandoeningen van ontlasting, verlies van eetlust en het optreden van stomatitis werden afzonderlijk geregistreerd.

Het gebruik van infusies kan ervoor zorgen dat mensen de bloeddruk verlagen, evenals histaminetekens, maar zonder de symptomen van cardiotoxiciteit. Als er sprake is van een histamine-effect en een verlaging van de bloeddruk, moet u de injectie van het geneesmiddel onmiddellijk stoppen. Om een verlaging van de bloeddruk te voorkomen, moet het medicijn met een lage snelheid door een druppelaar worden toegediend (met jet-injecties neemt het risico op negatieve symptomen toe).

Bij de behandeling met etoposide kunnen patiënten allergische symptomen ervaren, waaronder bronchospasmen, hyperthermie, dyspnoe en tachycardie. Als de patiënt intolerantie ontwikkelt, moet hem het gebruik van antihistaminica, adrenerge geneesmiddelen of corticosteroïden worden voorgeschreven (een meer specifiek schema hangt af van de medische indicaties).

Met behulp van Vepeside kan de ontwikkeling van alopecia, polyneuropathie (dergelijke schending uiterlijk is gemakkelijker wanneer de drug in combinatie met geneesmiddelen die barvinkovy alkaloïde bevatten), lichtgevoeligheid, gevoel van slaperigheid of vermoeidheid, en daarnaast verhogen van de activiteit van de lever transaminasen actie.

Nefrotoxische of hepatotoxische effecten zijn niet kenmerkend voor de stof etoposide, maar gedurende de gehele behandelingsperiode moet het regelmatig worden gecontroleerd op leverfunctie met de nieren.

[15], [16], [17], [18]

Overdose

Als u elke dag gedurende 3 dagen 2,4-3,5 g / m ³ medicatie injecteert , zal dit sterke intoxicatie van beenmergweefsels veroorzaken, evenals de ontwikkeling van ontsteking in de slijmvliezen. Ook kan het gebruik van hoge doses geneesmiddelen metabole vorm van acidose en hepatotoxische symptomen veroorzaken.

Mensen met vergiftiging met etoposide dienen onmiddellijk ontgifting en symptomatische activiteiten te krijgen. Wanneer een overdosis nodig is om de werking van vitale systemen te controleren en de prestaties van perifeer bloed te bewaken. Na dronkenschap wordt de beslissing over de voortzetting van het gebruik van etoposide door de behandelende arts genomen.

[22], [23]

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer Vepesid met cisplatine wordt gecombineerd, neemt het antitumoreffect van het eerste geneesmiddel toe. Het is noodzakelijk om er rekening mee te houden dat bij mensen die vroeger cisplatine gebruikten, de excretie van etoposide wordt verstoord en de kans op het ontwikkelen van negatieve reacties toeneemt.

Het medicijn heeft immunosuppressieve eigenschappen, die bij gebruik van levende vaccins tot infecties met een hoge graad van ernst kunnen leiden. Vaccinatieprocedures waarbij gebruik wordt gemaakt van actieve remedies zijn categorisch verboden tijdens de behandeling met Vepesid (immunisatie met levende stoffen is toegestaan gedurende ten minste 3 maanden na de laatste dosis etoposide).

Het myelosuppressieve effect van het geneesmiddel wordt versterkt in combinatie met andere cytostatica of medicijnen die de ontwikkeling van myelosuppressie mogelijk bevorderen.

[24], [25], [26], [27],

Opslag condities

Vapezide wordt bewaard op een plaats die gesloten is voor kleine kinderen, waar zonlicht niet binnendringt. Het medicijn moet worden bewaard in standaardtemperatuuromstandigheden voor therapeutische middelen.

[28], [29]

Houdbaarheid

Vapezide mag binnen 36 maanden na het vrijkomen van het medicijn worden gebruikt.

[30]

Toepassing voor kinderen

Het is verboden om het geneesmiddel in de kindergeneeskunde te gebruiken.

[31], [32], [33], [34]

Analogen

Analogons van het medicijn zijn de medicijnen Lusteth en Phytoside met Etoposide.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]