Bisokard

Bisokard is een β1-adrenerge blokker van het cardioselectieve type.

Het medicijn heeft een zwakke affiniteit voor bronchiale en vasculaire gladde spier-β2-adrenerge receptoren, evenals voor β2-uiteinden, die metabolische processen reguleren. Hierdoor heeft het weinig effect op de weerstand van de bronchiale boom en metabolische processen, die afhankelijk zijn van de β-uiteinden. [1]

De selectiviteit van het geneesmiddel voor β1-adrenerge receptoren blijft behouden, zelfs wanneer de vereiste geneesmiddeldoseringen worden overschreden.

Indicaties Bisokard

Het wordt gebruikt voor de behandeling van coronaire hartziekte (angina pectoris), hoge bloeddruk en hartfalen .

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn vindt plaats in tabletten met een volume van 5 of 10 mg, elk 30 stuks in een celverpakking; in de doos - 1 of 2 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Er zijn geen definitieve gegevens over het exacte principe van blootstelling aan geneesmiddelen bij verhoogde bloeddruk. Het is bekend dat het medicijn de intraplasmatische activiteit van renine aanzienlijk verzwakt. [2]

Bij mensen met angina pectoris vermindert Bisokard de zuurstofbehoefte van het myocardium, waardoor de waarden van het hartminuutvolume en de hartslag worden verlaagd. Tegelijkertijd neemt het minuutbloedvolume iets af; de toename van de wigdruk in de haarvaten van de longen en de druk in het rechter atrium is ook onbeduidend. [3]

Klinische tests hebben aangetoond dat bij mensen met hartfalen en stabiele symptomatische insufficiëntie van het systolische type (ejectiefractie <35%) bij gebruik van de medicatie:

• het sterftecijfer daalt;
• het aantal incidenten met plotselinge hartdood en gevallen met hartfalen en verdere ziekenhuisopnames neemt af;
• verbeterd wanneer geëvalueerd door NYHA.

Bij mensen met coronaire hartziekte en zonder CHF, verlaagt het medicijn de hartslag en het niveau van het systolische volume, wat de zuurstofbehoefte van het myocardium en het uitwerpvolume vermindert.

De waarden van OPSS bij het gebruik van medicijnen nemen eerst toe en vervolgens, bij langdurig gebruik, af.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het bijna volledig geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheidsindex is ongeveer 90%. Eiwitsynthese is 30%.

De halfwaardetijd van bisoprolol is ongeveer 10-12 uur (waardoor u het eenmaal per dag kunt innemen).

De uitscheiding van het medicijn wordt gerealiseerd via de nieren (de onveranderde stof is 50% en de rest is metabolieten zonder activiteit, gevormd in de lever), slechts 2% wordt uitgescheiden in de ontlasting. Omdat de nieren met de lever gelijkwaardige deelnemers zijn aan de eliminatie van bisoprolol, hoeven mensen met onvoldoende functie van een van deze organen de dosering niet aan te passen.

De farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel zijn lineair. Bij personen die 10 mg van het geneesmiddel per dag gebruiken, is de plasma-Cmax 64 ± 21 ng / ml en is de halfwaardetijd 17 ± 5 uur.

Bij mensen met CHF (NYHA-klasse III) overschreed het bisoprololniveau en de halfwaardetijd de waarden die bij vrijwilligers waren geregistreerd.

Gebruik Bisokard tijdens zwangerschap

Het is verboden om Bisokard voor te schrijven tijdens zwangerschap en GV.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de elementen van het medicijn;
• gedecompenseerde HF, SSS, cardiogene shock, uitgesproken vorm van sinoatriale blokkade, evenals graad 2-3 AV-blok;
• symptomatische bradycardie met een hartslag lager dan 50 slagen per minuut, verlaagde bloeddruk (systolische druk lager dan 100 mm Hg);
• obstructieve bronchitis en ernstige astma;
• Syndroom van Raynaud, perifere bloedstroomstoornissen in een laat stadium;
• onbehandeld feochromocytoom;
• metabole acidose.

Bijwerkingen Bisokard

Onder de bijwerkingen:

• stoornissen in het werk van de NA: duizeligheid, vermoeidheid, vreemde zwakte, cephalgia en slapeloosheid worden vaak opgemerkt. Depressie, aandachtsstoornis, asthenie, paresthesie, slaperigheid, tinnitus en angst, emotionele instabiliteit, toevallen, visuele stoornissen en verminderde traanproductie worden soms waargenomen. Hallucinaties komen af en toe voor;
• problemen met de visuele functie: zelden is er een afname van de traanproductie (hier moet rekening mee worden gehouden bij het dragen van contactlenzen). Conjunctivitis komt alleen voor;
• aandoeningen van het cardiovasculaire systeem en de bloedsomloop: bradycardie komt vaak voor. Soms worden HF, aritmie, verlaagde bloeddrukwaarden (ook orthostatische collaps), blokkade, claudicatio intermittens, trombocytopenie, agranulocytose, de ziekte van Raynaud en trombocytopenische purpura opgemerkt;
• laesies in het maagdarmkanaal: vaak is er braken, constipatie, xerostomie, misselijkheid, dyspeptische symptomen, diarree en ischemische colitis. Af en toe ontwikkelen zich stofwisselingsstoornissen (een verhoging van de bloedwaarden van triglyceriden) en hepatitis, en neemt ook de intraplasmatische activiteit van leverenzymen (ALT met AST) toe;
• ademhalingsstoornissen: soms is er kortademigheid, faryngitis, hoesten, sinusitis, laryngo- en bronchiale spasmen, luchtweginfectie en een loopneus van allergische aard;
• tekenen geassocieerd met het urogenitale systeem: zelden is er een verzwakking van het libido, cystitis, perifeer oedeem, impotentie, koliek in de nier en de ziekte van Peyronie;
• epidermale laesies: jeuk, hyperhidrose, allergiesymptomen, huiduitslag, rood worden van de opperhuid, acne, psoriatische uitslag (psoriasis verergert) en dermatitis worden soms waargenomen. Alopecia wordt in het bijzonder opgemerkt;
• disfunctie van het bewegingsapparaat: soms verschijnen convulsies en myasthenia gravis;
• stofwisselingsproblemen: soms ontwikkelt zich hyperurikemie, neemt de insulineresistentie toe en neemt het gewicht toe.
• anderen: myalgie, asthenie, artralgie, slechthorendheid.

Overdose

Tekenen van vergiftiging: bronchiale spasmen, hypoglykemie, bradycardie, blokkade, verlaagde bloeddruk en actief hartfalen.

Af en toe, met de introductie van een maximale portie van 2 g, was er een verlaging van de hartslag of een verlaging van de bloeddruk. Personen met hartfalen zijn gevoeliger voor verhoogde doseringen van bisoprolol, daarom is het noodzakelijk om de dosis medicijnen geleidelijk te verhogen.

Hemodialyseprocedures zijn niet effectief. In geval van intoxicatie moet u het gebruik van het medicijn annuleren, maagspoeling uitvoeren, actieve kool nemen en symptomatische procedures uitvoeren:

• bradycardie - intraveneuze toediening van atropine (isoprenaline of andere geneesmiddelen met een chronotroop effect); indien nodig wordt een tijdelijke pacemaker gebruikt;
• verlaagde bloeddrukwaarden - het gebruik van vasoconstrictoren, intraveneuze injectie van plasmavervangende vloeistoffen, glucagon;
• AV-blokkade van de 2-3e graad - intraveneuze injectie van isoprenaline, monitoring van de toestand van de patiënt; gebruik indien nodig een pacemaker;
• actieve fase van CHF - intraveneus gebruik van inotrope geneesmiddelen, diuretica en vaatverwijders;
• bronchiale spasmen - inademing van β2-adrenostimulantia, het gebruik van aminofylline of luchtwegverwijders (isoprenaline);
• hypoglykemie - intraveneuze injectie van glucose.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om het geneesmiddel samen met dergelijke stoffen te gebruiken:

• middelen die de Ca-kanalen blokkeren (diltiazem, verapamil en nifedipine) - dit heeft een negatief effect op de AV-geleiding, myocardiale contractiliteit en bloeddruk;
• clonidine - er is een mogelijkheid van een verlaging van de hartslag en verminderde geleiding van impulsen in het myocardium; annulering van clonidine kan een sterke stijging van de bloeddruk veroorzaken;
• MAO-remmers (exclusief MAOI-B) - na het stopzetten van het gebruik van MAO-remmers kan zich een hypertensieve crisis ontwikkelen.

Voorzichtigheid is geboden bij het combineren met dergelijke medicijnen:

• barbituraten, tricyclische middelen, fenothiazinederivaten en andere antihypertensiva - er is een mogelijkheid van een sterke daling van de bloeddrukwaarden;
• geneesmiddelen die de activiteit van COX vertragen - verminderen het antihypertensieve effect van bisoprolol;
• anticholinergica (tacrine) - er is een mogelijkheid van verlenging van AV-geleiding;
• digitalisglycosiden - het risico op aritmie en bradycardie;
• ergotaminederivaten - deze combinatie versterkt perifere bloedstroomstoornissen;
• andere -blokkers (ook in de vorm van oogdruppels) - wederzijdse versterking van het therapeutisch effect;
• klasse I anti-aritmische stoffen (kinidine met disopyramide) - verlenging van de atriale geleidingsperiode en negatief inotroop effect;
• sympathicomimetica - een wederzijdse afname van de geneesmiddelactiviteit (wanneer u Bisokard met adrenaline gebruikt, moet u de dosering van de laatste verhogen);
• stoffen voor algemene anesthesie en inhalatie-anesthesie - de kans op onderdrukking van de hartfunctie en reflextachycardie, een verlaging van de bloeddrukwaarden; terwijl de combinatie van bisoprolol en anesthetica de kans op aritmie tijdens intubatie en het beginstadium van anesthesie vermindert. Het is verplicht om de anesthesioloog voor de operatie op de hoogte te stellen van het gebruik van de medicatie;
• oraal ingenomen antidiabetica en insuline - een toename van de kans op hypoglykemie;
• rifampicine - een lichte afname van de halfwaardetijd van bisoprolol;
• NSAID's - een afname van de antihypertensieve activiteit van het medicijn.

Opslag condities

De bisokard moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard. Temperatuurindicatoren - niet meer dan 30 ° С.

Houdbaarheid

Bisokard kan worden gebruikt voor een periode van 3 jaar vanaf de fabricagedatum van het therapeutische middel.

Analogen

De analogen van de medicatie zijn de medicijnen Tirez, Concor, Biprol met Bisoprolol, Aritel en Coronal, en daarnaast Bidop en Biol met Niperten, Cordinorm en Bisogamma met Bisomor.