Irbetaans

Irbetan is een medicijn dat een bloeddrukverlagend effect heeft. Bij gebruik is er een verzwakking van de systemische perifere vasculaire weerstand en bovendien een afname van de totale waarden van bloeddruk, druk binnen de kleine cirkel van bloedstroom en cardiale afterload.

De ontwikkeling van de maximale activiteit van het medicijn ontwikkelt zich na 3-6 uur vanaf het moment van toediening en het therapeutische effect duurt 24 uur. Om een stabiel klinisch effect te bereiken, is het noodzakelijk om het medicijn 1-2 weken in te nemen. [1]

Indicaties Irbetaans

Het wordt gebruikt voor ziekten zoals primaire hypertensie en verhoogde bloeddruk bij mensen met nierpathologieën.

Het kan ook in combinatie worden voorgeschreven voor antihypertensieve therapie van type 2 diabetes mellitus .

Vrijgaveformulier

De afgifte van de therapeutische stof wordt gerealiseerd in tabletten - 10 stuks in de celverpakking; in de doos - 2 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Irbesartan werkt bij orale inname als een selectieve antagonist van de uiteinden van angiotensine-2 (AT1) met een krachtige actieve invloed. De component kan alle effecten van angiotensine-2, die worden gemedieerd door het einde van AO1, blokkeren, ongeacht de methode of bron van binding van angiotensine-2.

Selectief antagonisme van de uiteinden van angiotensine-2 (AT1) veroorzaakt een toename van de indices van renine met angiotensine-2 in het bloedplasma, evenals een afname van de plasmawaarden van aldosteron. [2]

Op het serumkaliumniveau heeft irbesartan zelf geen significant effect (met de introductie van de aanbevolen doseringen). De stof vertraagt niet onder invloed van ACE (kininase-2), een enzym dat de vorming van angiotensine-2 katalyseert, evenals de afbraak van bradykinine tot een toestand van metabolische elementen die geen therapeutisch effect hebben. Irbesartan is actief zonder metabolische stimulatie. [3]

Farmacokinetiek

Ingenomen irbesartan wordt goed geabsorbeerd, met een biologische beschikbaarheid in het bereik van 60-80%. Eten met voedsel verandert de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel niet.

De intraplasmatische eiwitsynthese van irbesartan is ongeveer 96%, maar de synthese met cellulaire bloedelementen is erg zwak. Het distributievolume van het medicijn ligt in het bereik van 53-93 liter.

Bij inname of intraveneuze toediening van 14C-irbesartan, van radioactieve deeltjes die in het bloedplasma circuleren, is 80-85% onveranderd irbesartan.

Intrahepatische metabolische processen vinden plaats door oxidatie en glucuronideconjugatie. Glucuronide is het belangrijkste circulerende metabolische bestanddeel van geneesmiddelen (ongeveer 6%). Er zijn aanwijzingen dat de oxidatie van irbesartan voornamelijk wordt gerealiseerd door het CYP2C9-enzym van het hemoproteïne P450; het iso-enzym CYRZA4 heeft een zeer onbeduidend effect op metabolische processen.

De farmacokinetiek van irbesartan is lineair en hangt af van de grootte van de dosering (in het bereik van 0,01-0,6 g). Er was een zwakkere dosisgerelateerde toename van de geneesmiddelabsorptie bij orale inname in porties van meer dan 0,6 g (dit is tweemaal de maximaal toegestane dosering), maar het mechanisme van deze reactie is niet vastgesteld. Indicatoren van plasma Cmax bereikt na 1,5-2 uur vanaf het moment van toediening van het geneesmiddel.

Het niveau van renale en systemische klaring van het geneesmiddel is 3-3,5, evenals 157-176 ml per minuut.

De terminale halfwaardetijd van irbesartan is 11-15 uur. Een evenwichtsindicator voor intraplasma wordt waargenomen na 3 dagen vanaf het begin van de therapie (1 dosis per dag). Meervoudige toediening van geneesmiddelen eenmaal per dag leidt tot beperkte accumulatie van het geneesmiddel in het bloedplasma (<20%).

De uitscheiding van irbesartan met zijn metabolische elementen wordt gerealiseerd met gal en urine. Na orale toediening en toediening van 14C-irbesartan werd ongeveer 20% van de radioactieve componenten uitgescheiden in de urine en de rest werd uitgescheiden in de feces. Minder dan 2% van een deel wordt uitgescheiden in de vorm van een onveranderd element in de urine.

Gebruik Irbetaans tijdens zwangerschap

Irbetan mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, omdat het een effect heeft op de activiteit van de RAAS, wat een negatief effect kan hebben op de intra-uteriene ontwikkeling van de foetus, waardoor de ontwikkeling van oligohydraminosen, vertraagde craniale ossificatie en verslechtering van de nierfunctie kan worden veroorzaakt.

Het is ook mogelijk dat het kind een neonatale toxische reactie ontwikkelt - een verlaging van de bloeddruk, hyperkaliëmie en falen van de nierfunctie.

Als u zwanger wordt terwijl u medicijnen gebruikt, moet u de behandeling onmiddellijk stopzetten. Tegelijkertijd is het door middel van echografie noodzakelijk om de nierfunctie en de toestand van de schedel bij de foetus te controleren - als de patiënt, per ongeluk, het medicijn al gedurende lange tijd tijdens de zwangerschap heeft gebruikt.

Wanneer u van plan bent zwanger te worden, is het noodzakelijk om een alternatieve behandelmethode te kiezen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de elementen van het medicijn;
• borstvoeding en zwangerschap;
• gebrek aan lactase, galactosemie en glucose-galactose malabsorptie.

Met uiterste voorzichtigheid wordt het medicijn in dergelijke situaties gebruikt:

• stenose die de slagaders van beide nieren of de slagader van de enige werkende nier aantast;
• insufficiëntie van de leverfunctie of ernstig hartfalen;
• uitdroging;
• een teveel aan Na-element in het lichaam;
• langdurige diarree of braken;
• zoutvrij dieet;
• dialyseprocedures;
• aldosteronisme in zijn primaire vorm;
• mitralis- of aortastenose;
• hypertrofische vorm van cardiomyopathie, die een obstructief karakter heeft.

Bijwerkingen Irbetaans

Bijwerkingen die gepaard gaan met het toedienen van geneesmiddelen zijn meestal tijdelijk en matig. Onder hen:

• tachycardie, verhoogde vermoeidheid, orthostatische collaps, duizeligheid, oorsuizen en hoofdpijn;
• braken, constipatie, dyspepsie, misselijkheid, brandend maagzuur, diarree en dysgeusie;
• leverdisfunctie en hepatitis;
• nierfunctiestoornis;
• hoest;
• artralgie of pijn die de gewrichten, het borstbeen of de spieren aantast;
• epidermale hyperemie, Quincke's oedeem, vasculitis van het leukocytoclastische type, urticaria en huiduitslag;
• impotentie;
• hyperkaliëmie of verlaagde hemoglobinewaarden in het bloed;
• spierpijn of krampen die de spieren aantasten.

Overdose

Tot op heden zijn er geen gevallen van Irbetan-intoxicatie gemeld. In het geval van extreem hoge doseringen (meer dan 0,9 g per dag), kan tachycardie of bradycardie optreden en kan de bloeddruk ook drastisch dalen.

Bij dergelijke schendingen worden maagspoeling en de inname van actieve kool uitgevoerd. Bovendien is het noodzakelijk om medische monitoring van de patiënt in te stellen en indien nodig symptomatische acties uit te voeren.

Hemodialyseprocedures voor medicijnvergiftiging zullen niet effectief zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

Irbetan mag worden gecombineerd met diuretica van het thiazide-type, stoffen die de werking van Ca-kanalen blokkeren, evenals met ACE-remmers.

In gevallen waarin de patiënt lange tijd vóór de toediening van geneesmiddelen met grote hoeveelheden diuretica werd behandeld, neemt het risico op een verlaging van de bloeddruk in het begin van de therapie toe als gevolg van uitdroging van het lichaam.

Combinatie met kaliumsparende diuretica en kaliumbevattende voedingssupplementen kan de plasmakaliumspiegels verhogen.

Het geneesmiddel mag niet worden gecombineerd met amiodaron, fluconazol en rifamipicine, en daarnaast met cimetidine, lithium, sulfafenozol, omeprazol en ketoconazol.

De introductie van het medicijn samen met NSAID's kan leiden tot een verzwakking van de therapeutische activiteit.

Opslag condities

Irbetan moet op een donkere plaats worden bewaard, afgesloten van het binnendringen van kinderen. Temperatuurwaarden zijn niet hoger dan +25oC.

Houdbaarheid

Irbetane kan worden gebruikt voor een periode van 36 maanden vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

Analogen

De analogen van het geneesmiddel zijn de stoffen Konverium, Votum en Irsar met Angizar, en daarnaast Aprovel, Diosar en Ibertan met Valzar, evenals Coaprovel en Diostar.