Melperón

Melperon is een medicijn uit de subgroep van butyrofenonen en vertoont hun kenmerkende antipsychotische werking.

Het medicijn blokkeert de activiteit van dopamine-uiteinden, wat leidt tot een verzwakking van de intensiteit van de invloed van de dopamine-neurotransmitter. Daarnaast vertoont het medicijn een krachtig antiserotonerge effect, terwijl het antipsychotische effect zich alleen ontwikkelt bij de introductie van grote hoeveelheden medicijnen. [1]

Melperon kan leiden tot de ontwikkeling van antiaritmische activiteit en spierontspanning. [2]

Indicaties Melperón

Het wordt gebruikt voor dergelijke schendingen:

• dysomnie, psychomotorische agitatie of agitatie en verwarring bij ouderen en mensen met psychische stoornissen;
• dementie , neurosen of psychose, evenals oligofrenie geassocieerd met hersenletsels van het organische type.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de geneesmiddelsubstantie gebeurt in de vorm van een vloeistof voor orale toediening - 5 mg / ml in flessen met een volume van 0,2 of 0,3 liter. In de verpakking - 1 zo'n fles en een doseerbeker.

Farmacodynamiek

Melperonhydrochloride is butyrofeen. De synthese-index met D2-uiteinden is bijna 200 keer lager dan die van haloperidol. Naast het dopaminerge effect vertoont het medicijn ook een krachtig antiserotonerge effect.

Na de introductie van melperon wordt affectieve ontspanning waargenomen, die de neiging heeft om slaperigheid te verminderen, gekoppeld aan de dosisgrootte van het medicijn. Antipsychotische activiteit met betrekking tot wanen, hallucinaties en autisme ontwikkelt zich alleen bij het gebruik van grote doseringen van de medicatie.

Naast de hierboven beschreven basiseigenschappen die kenmerkend zijn voor antipsychotica met een zwak effect, heeft het medicijn antiaritmische en spierverslappende effecten.

Melperon verschilt van andere antipsychotica doordat het de cerebrale convulsieve drempel in therapeutische delen niet beïnvloedt. Een lichte verhoging van deze drempel zal waarschijnlijk worden waargenomen bij het gebruik van middelgrote therapeutische doses van het geneesmiddel.

De activiteit van het medicijn in relatie tot extrapiramidale motorische activiteit is nogal zwak.

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt het medicijn volledig en met hoge snelheid geabsorbeerd en ondergaat het intensieve metabolische processen tijdens de eerste intrahepatische passage.

Plasmaspiegel Cmax wordt opgemerkt na 60-90 minuten vanaf het moment van toediening van het geneesmiddel.

In het geval van een verhoging van de dosering treedt een niet-lineaire toename van de plasmaparameters Cmax van melperon op - vanwege de eigenaardigheden van intrahepatische metabolische processen.

Het niveau van eiwitsynthese is 50% (18% wordt gesynthetiseerd met intra-serumalbumine).

Het eten van voedsel verandert niets aan de opname van geneesmiddelen en het aantal bloedcellen.

Melperon neemt met hoge snelheid bijna volledig deel aan het intrahepatische metabolisme; 5-10% van het onveranderde actieve bestanddeel wordt via de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd voor een enkele toediening is ongeveer 4-6 uur. Bij herhaalde toediening neemt deze waarde toe tot ongeveer 6-8 uur.

De metabole processen van het medicijn veranderen niet onder invloed van stoffen die intrahepatische enzymen induceren (fenytoïne met fenobarbital en carbamazepine), wat het onderscheidt van andere butyrofenonderivaten.

Gebruik Melperón tijdens zwangerschap

Melperon mag niet worden toegediend aan zwangere vrouwen.

Als u het moet gebruiken tijdens hepatitis B, moet u tijdens de behandelingsperiode stoppen met borstvoeding.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor melperon, andere butyrofenonen of andere elementen van het geneesmiddel;
• acute vergiftiging of coma veroorzaakt door opiaten, alcohol, slaappillen en andere psychotrope middelen die de activiteit van het centrale zenuwstelsel verzwakken (antidepressiva met neuroleptica en lithiumzouten);
• ernstig leverfalen;
• een geschiedenis van ZNS.

Bijwerkingen Melperón

De belangrijkste nevensymptomen:

• een verlaging van de bloeddrukwaarden, vermoeidheid, een reflexverhoging van hartslagindicatoren, evenals orthostatische ontregeling;
• tekenen van verlamming (stijfheid en beven), vrijwillige bewegingsstoornissen (extrapiramidale manifestaties) en hyperkinesie;
• verzwakking van de uitstroom van gal, een tijdelijke toename van de activiteit van leverenzymen en geelzucht;
• epidermale tekenen van allergieën;
• trombocyto-, leuko- of pancytopenie.

Overdose

Vergiftiging met een medicijn kan leiden tot versterking van negatieve symptomen.

Symptomatische acties worden uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van het medicijn samen met ethylalcohol veroorzaakt een toename van de activiteit van de laatste.

Toediening in combinatie met stoffen die de activiteit van het centrale zenuwstelsel onderdrukken (waaronder pijnstillers, antihistaminica, hypnotica en andere psychotrope middelen), kan een toename van het sedatieve effect of ademhalingsdepressie veroorzaken.

Het gebruik van geneesmiddelen samen met tricyclische geneesmiddelen kan een wederzijdse versterking van de geneesmiddelactiviteit veroorzaken.

Combinatie met medicatie kan de activiteit van antihypertensiva versterken.

Het gebruik samen met dopamine-antagonisten (bijvoorbeeld levodopa) kan een afname van het therapeutische effect van de dopamine-agonist veroorzaken.

Het gebruik van antipsychotica in combinatie met andere dopamine-antagonisten (bijvoorbeeld met metoclopramide) kan een toename van de intensiteit van extrapiramidale stoornissen veroorzaken.

Het gelijktijdig gebruik van Melperon met stoffen met anticholinerge activiteit (bijvoorbeeld atropine) kan het anticholinerge effect versterken. In dit geval kunnen zich visuele stoornissen, een toename van de IOD, constipatie, xerostomie, een toename van de hartslag, speekselvloed, urinewegaandoeningen, hypohidrose, problemen met spraakprocessen en gedeeltelijk geheugenverlies ontwikkelen. De intensiteit van het effect van melperon kan worden verzwakt door de absorptie in het maagdarmkanaal te verminderen.

Butyrofenonen kunnen verbindingen vormen met thee, koffie en melk, die hun oplosbaarheid verminderen; dit maakt het moeilijk voor het medicijn om te worden geabsorbeerd.

Ondanks het feit dat melperon alleen leidt tot een vrij zwakke en kortdurende toename van prolactine-indicatoren, kan het effect van geneesmiddelen die de werking van prolactine vertragen (bijvoorbeeld gonadoreline) afnemen. Een dergelijke interactie heeft zich nog niet ontwikkeld, maar moet niet volledig worden uitgesloten.

Amfetamine-stimulerende middelen kunnen de antipsychotische werking van een geneesmiddel verminderen.

Epinefrine kan de ontwikkeling van tachycardie en een paradoxale verlaging van de bloeddruk veroorzaken.

De introductie samen met melperon kan het medicijneffect van fenylefrine verminderen.

De combinatie met dopamine kan perifere vasodilatatie (bijvoorbeeld nierslagaders) of, met de introductie van een hoge dosis dopamine, vasoconstrictie tegengaan.

Het is noodzakelijk om het gecombineerde gebruik van medicijnen uit te sluiten die het QT-interval kunnen verlengen (waaronder macroliden, anti-aritmische stoffen van type IA of III, evenals antihistaminica), leiden tot het optreden van hypokaliëmie (bijvoorbeeld diuretica) of langzame de intrahepatische desintegratie van het geneesmiddel verminderen (waaronder fluoxetine met cimetidine).

Opslag condities

Melperon moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard. Temperatuurniveau - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Melperon mag worden gebruikt binnen een termijn van 36 maanden vanaf de fabricagedatum van het medicijn. De geopende fles is 2 maanden houdbaar.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Halopril met Galomond, Senorm en Haloperidol met Droperidol.