Retrovir

Retrovir bevat het actieve bestanddeel zidovudine.

Deze component, die de cel binnendringt, neemt deel aan metabolische processen met behulp van de kinasen die erin beschikbaar zijn en wordt omgezet in 5-trifosfaat (TF). Zidovudine-TF is een stof die competitief de reverse virale HIV-transcriptase vertraagt. Het antivirale effect van het medicijn ontwikkelt zich volgens het principe van zijn passage in de vorm van monofosfaat in het DNA van de virale keten en de daaropvolgende vertraging van de replicatieprocessen. [1]

Indicaties Retrovir

Het wordt gebruikt tijdens een antiretrovirale behandeling bij mensen met een hiv- infectie . Daarnaast kan het worden voorgeschreven aan vrouwen met hiv+-status tijdens een zwangerschap van meer dan 14 weken.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de medicinale stof gebeurt in capsules - 100 stuks in de fles; in een verpakking - 1 zo'n fles. Bovendien kunnen capsules in celplaten worden verpakt - elk 10 stuks; er zijn 10 van dergelijke records in de doos.

Farmacokinetiek

Zidovudine wordt goed opgenomen in het maagdarmkanaal; het niveau van biologische beschikbaarheid ligt binnen 60-70%. Indicatoren van intraplasma Cmax na inname van het medicijn in een portie van 5 mg / kg met intervallen van 4 uur zijn 7,1 micro.

Na intraveneuze injectie van het geneesmiddel is de halfwaardetijd 1,1 uur en de gemiddelde waarde van de totale klaring is 27,1 ml / minuut / kg; de indicatoren van het distributievolume zijn gelijk aan 1,61 / kg. Het niveau van klaring van zidovudine is significant hoger dan de CC-index, wat de significante rol van tubulaire secretie in excretieprocessen aantoont. [2]

Zidovudine kan de placenta passeren en wordt samen met vruchtwater in het foetale bloed geregistreerd. Eiwitsynthese is nogal zwak - binnen 34-38%. [3]

Gebruik Retrovir tijdens zwangerschap

Zidovudine kan de bloed-placentale barrière passeren, daarom kan het geneesmiddel tijdens de zwangerschap slechts gedurende een periode van meer dan 14 weken worden gebruikt. Eerder betreden is alleen toegestaan als er vitale indicaties zijn.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• toediening aan personen met de diagnose zidovudine-intolerantie;
• gebruik bij mensen met een abnormaal laag aantal neutrofielen (minder dan 0,75x10 9/l) of een pathologisch verlaagde hemoglobinewaarde (minder dan 7,5 g/l);
• afspraak met GV.

Bijwerkingen Retrovir

Met de introductie van Retrovir is de ontwikkeling van aandoeningen van de functie van de bloedbaanorganen mogelijk - waaronder leuko-, neutro-, trombocyto- of pancytopenie, lactaatacidose en anemie van het aplastische type.

Bovendien kunnen patiënten de volgende bijwerkingen krijgen:

• depressie, toevallen, hoofdpijn, ernstige angst, mentale stoornis, slaapstoornissen en paresthesie;
• cardiomyopathie;
• kortademigheid of hoesten;
• dyspeptische stoornissen, opgeblazen gevoel, smaakveranderingen en pancreatitis;
• allergiesymptomen en netelroos.

Overdose

De introductie van geneesmiddelen in grotere porties leidt tot versterking van bijwerkingen.

Om de toestand van de patiënt te stabiliseren, is het noodzakelijk om maagspoeling uit te voeren en symptomatische maatregelen uit te voeren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Lamivudine leidt tot een matige verhoging van de Cmax van zidovudine (28%), zonder de AUC te beïnvloeden. De farmacokinetische parameters van lamivudine worden niet veranderd door zidovudine.

Probenecide verzwakt de glucuronidering en verhoogt de AUC in termen van de halfwaardetijd van zidovudine. Het gebruik van probenecide leidt tot een afname van de intrarenale excretie van glucuronide met zidovudine.

Omdat ribavirine een zidovudine-antagonist is, worden deze geneesmiddelen niet in combinatie gebruikt.

Toediening samen met rifampicine veroorzaakt een verlaging van de AUC-waarde van zidovudine met ongeveer 48 ± 34% (er is geen informatie over de klinische significantie van een dergelijke verandering).

Zidovudine remt de processen van fosforylering van stavudine in cellen.

Het medicijn verlaagt de bloedspiegel van fenytoïne (in het geval van hun combinatie moeten de plasmaparameters van de laatste worden gecontroleerd).

Aspirine, lorazepam, codeïne met paracetamol, naproxen en morfine, evenals cimetidine, isoprinosine met indomethacine, oxazepam en ketoprofen met dapson en clofibraat kunnen interfereren met de metabole processen van zidovudine (ze vertragen competitief de glucuronisatie of remmen het microlevermetabolisme ). Daarom moet u voorzichtig zijn bij het gebruik van dergelijke combinaties.

De gelijktijdige toediening van Retrovir en nefrotoxische of myelotoxische stoffen (vooral bij de verstrekking van ambulances), waaronder flucytosine, vincristine en pentamidine met ganciclovir, en daarnaast amotericine, doxorubicine en dapson met vinblastine, interferon, co-trimoxazol en pyrimetaminazol en pyrimetaminazol en pyrimetaminazol bijwerkingen van de eerste (het is vereist om het werk van de nieren en bloedparameters te controleren en indien nodig ook de dosering te verlagen).

Bestralingstherapie versterkt de myelosuppressieve activiteit van zidovudine.

Opslag condities

Retrovir moet buiten het bereik van kleine kinderen, licht en vocht worden bewaard. Temperatuurwaarden - niet meer dan 30 ° С.

Houdbaarheid

Retrovir mag worden gebruikt voor een periode van 5 jaar vanaf de fabricagedatum van het farmaceutische product.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Lazid, Zidolam en Virokomb met Lamihop Z, en daarnaast Duovir, Lamivudin, Zovilam en Kombivudin. De lijst bevat ook Zidovir, Trizivir, Combivir met Zidovudine, Nardin en Lazivudine.