Simvatin

Simvatin is een lipidenverlagend medicijn dat de waarden van serumtriglyceriden en cholesterol verlaagt.

Het medicijn vermindert de kans op het ontwikkelen van grote vasculaire complicaties en de noodzaak van revascularisatie in het gebied van niet-coronaire en perifere bloedvaten. Het vermindert ook het risico op ernstige coronaire aandoeningen en de noodzaak van coronaire revascularisatie (PTCA en AS), en vermindert de kans op een beroerte. Bovendien vermindert het medicijn de algehele mortaliteit, vermindert het de sterfte geassocieerd met coronaire hartziekten en vermindert het het aantal ziekenhuisopnames als gevolg van angina pectoris. [1]

Het medicijn verlaagt het aandeel LDL-C/HDL-C en het aandeel totaal cholesterol/HDL-C. [2]

Indicaties Simvatin

Het wordt gebruikt bij mensen met een grote kans op coronaire hartziekte (met of zonder hyperlipidemie) - bijvoorbeeld bij diabetici, personen met een voorgeschiedenis van een beroerte of andere cerebrovasculaire aandoeningen, evenals bij patiënten met perifere vasculaire laesies of coronaire hartziekte.

Het wordt voorgeschreven als voedingssupplement om het verhoogde niveau van totaal cholesterol, triglyceriden, LDL-C en apo B te verlagen, en daarnaast om het niveau van HDL-C te verhogen bij mensen met een primaire vorm van hypercholesterolemie (familiaire vorm van hypercholesterolemie van een heterozygote aard of gemengd type hypercholesterolemie) - in situaties waarin alleen een dieet en het gebruik van andere niet-medicamenteuze therapiemethoden niet effectief zijn.

Het medicijn wordt gebruikt voor hypertriglyceridemie en de primaire vorm van dysbetalipoproteïnemie.

Bovendien kan het worden gebruikt in de vorm van aanvulling op het dieet en andere therapiemethoden bij personen met een familiaal type homozygote hypercholesterolemie - om het verhoogde niveau van totaal cholesterol, LDL-C en apolipoproteïne B te verminderen.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn wordt verkocht in tabletten - 10 stuks in een blisterverpakking. Het pakket bevat 3 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Simvastatine is een cholesterolverlagende stof. Het vertraagt de werking van HMG-CoA-reductase (een enzym dat betrokken is bij intrahepatische cholesterolbinding).

Het medicijn verlaagt de waarden van totaal intrahepatisch cholesterol, plasmatriglyceriden en LDL-cholesterol. Tegelijkertijd neemt het niveau van VLDL-C af, evenals een matige toename van het HDL-C-niveau. [3]

Bovendien verbetert het medicijn de activiteit van het vasculaire endotheel van de bloedsomloop, heeft het antioxiderende eigenschappen en onderdrukt het celmigratie en proliferatie tijdens atherosclerotische processen.

Farmacokinetiek

Simvastatine, een inactieve lacton, wordt vrij goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en wordt omgezet in zijn actieve geneesmiddelvariant.

Bij de eerste intrahepatische passage wordt meer dan 79% van de geabsorbeerde stof vastgehouden in de lever en ondergaat het metabolische processen.

Uitscheiding wordt voornamelijk uitgevoerd met uitwerpselen en gal.

Het geneesmiddeleffect ontwikkelt zich binnen een periode van 14 dagen met het bereiken van het maximale effect na 1-2 maanden vanaf het begin van de behandeling.

Gebruik Simvatin tijdens zwangerschap

Het is onmogelijk om Simvatin te gebruiken voor HB of zwangerschap.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor een van de elementen van de medicatie;
• actieve fase van leverziekte;
• ontwikkelen om een onverklaarbare reden, een verhoging van de waarden van serumtransaminasen.

Bijwerkingen Simvatin

Vaak wordt het medicijn zonder complicaties verdragen, maar soms verschijnen er nevensymptomen:

• epidermale en allergische aandoeningen: jeuk, epidermale uitslag en alopecia;
• spijsverteringsproblemen: misselijkheid, dyspepsie, opgeblazen gevoel, constipatie, braken, diarree, buikpijn en pancreatitis. Af en toe ontwikkelt zich geelzucht of hepatitis;
• aandoeningen in het werk van het NA: paresthesieën, hoofdpijn, polyneuropathie, duizeligheid, asthenie en convulsies;
• tekenen die verband houden met de activiteit van ODA: myalgie. Rabdomyolyse of myopathie is zeldzaam;
• laesies van de bloedsomloop: bloedarmoede;
• anderen: af en toe treden vasculitis, artralgie, reumatische polymyalgie en artritis op, daarnaast komen urticaria, koorts, fotofobie, angio-oedeem, opvliegers en lupusachtig syndroom voor. Bovendien ontwikkelen zich af en toe malaise, dyspneu, eosinofilie, trombocytopenie en verhoogde BSE-waarden.

Overdose

Er werden verschillende situaties geregistreerd met vergiftigingen met simvastatinestoffen (met een maximale dosering van 0,45 g), maar de patiënten vertoonden geen specifieke complicaties en tekenen.

Overdosering vereist symptomatische actie.

Interacties met andere geneesmiddelen

De metabolische processen van simvastatine worden uitgevoerd met de deelname van CYP3A4, maar het heeft geen remmend effect op dit enzym. In dit opzicht verandert de introductie van geneesmiddelen de plasmawaarden van geneesmiddelen, waarvan de metabolische processen plaatsvinden onder invloed van CYP3A4, niet. Geneesmiddelen die de activiteit van CYP3A4 sterk remmen, verhogen de kans op myopathie, omdat ze de eliminatie van simvastatine vertragen. Deze omvatten ketoconazol met itraconazol, ciclosporine, HIV-proteaseremmers, claritromycine met erytromycine en nefazodon.

Gelijktijdig gebruik met ritonavir kan de serumwaarden van simvastatine verhogen.

De kans op myopathie neemt toe bij het gebruik van lipidenverlagende geneesmiddelen, die geen krachtige remmers zijn van de werking van CYP3A4, maar die het optreden van myopathie kunnen veroorzaken in het geval van monotherapie. Onder hen zijn gemfibrozil met andere fibraten en lipidenverlagende porties niacine (> 1 g per dag).

Verapamil met amiodaron kan ook de kans op myopathie vergroten; andere Ca-kanaalblokkers hebben echter geen vergelijkbaar effect.

De samenstelling van grapefruitsap bevat 1 of meer elementen die het effect van CYP3A4 remmen en de plasmaspiegels kunnen verhogen van geneesmiddelen, die worden gemetaboliseerd met de deelname van deze stof. Wanneer het drinken van sap in een lage dosering (1 glas met een inhoud van 0,25 liter per dag) leidt tot een minimaal effect (een toename van de activiteit van HMG-CoA-reductase met 13%), wat geen klinische betekenis heeft. Maar wanneer het in grote porties wordt gebruikt (meer dan 1 liter per dag), neemt de intraplasmatische activiteit van geneesmiddelen die HMG-CoA-reductase vertragen aanzienlijk toe. Daarom moet u tijdens het gebruik van simvastatine stoppen met het consumeren van grote hoeveelheden grapefruitsap.

Bij mensen die cumarine-anticoagulantia gebruiken, is het noodzakelijk om de PTT-waarde te bepalen voordat de therapie wordt gestart, en deze ook regelmatig te controleren in de beginfase van de behandeling om er zeker van te zijn dat er geen significante afwijkingen zijn in de nieuwe PTT-waarden. Na stabilisatie van deze indicator worden de nieuwe PTT-waarden gecontroleerd met de frequentie die gewoonlijk wordt voorgeschreven tijdens de therapie met de introductie van coumarine-anticoagulantia.

Deze procedure wordt herhaald in geval van annulering van het gebruik van Simvatin of correctie van de portie.

Opslag condities

Simvatin moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard. Temperatuurniveau - maximaal 30 ° C.

Houdbaarheid

Simvatin wordt gebruikt binnen een periode van 3 jaar vanaf de fabricagedatum van de medicinale stof.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn de medicijnen Vasostat, Simvastatine met Vasilip, Zokor en Allesta.