Methadon

Methadon is een synthetische opioïde die in de medische praktijk wordt gebruikt voor de behandeling van chronische pijn en voor substitutietherapie bij afhankelijkheid van opioïden, waaronder heroïne. Het heeft pijnstillende eigenschappen en is in staat ernstige pijn te verlichten en het ontwenningssyndroom te verminderen bij patiënten die aan drugsverslaving lijden.

Hier zijn enkele belangrijke aspecten van methadon:

1. Werkingsmechanisme: Methadon is een m-opioïdereceptoragonist, wat betekent dat het een interactie aangaat met opioïdereceptoren in het lichaam, waardoor de pijngevoeligheid wordt geblokkeerd en een analgetisch effect ontstaat. Het kan ook het ontwenningssyndroom en de wens om opioïden te gebruiken bij verslaafde personen verminderen.
2. Indicaties:
   1. Behandeling van chronische pijn: Methadon kan worden gebruikt voor de behandeling van matige tot ernstige pijn bij patiënten voor wie andere opioïde medicijnen niet effectief of ongeschikt zijn.
   2. Substitutietherapie: Methadon wordt gebruikt voor opioïdensubstitutietherapie voor opioïdenverslaving om patiënten te helpen bij de overgang van opioïdengebruik op straat naar een gecontroleerde behandeling, waardoor het risico op overdracht van infecties zoals HIV of hepatitis kan worden verminderd.
3. Vorm van afgifte: Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten, orale vloeistof en oplossing voor injectie.
4. Dosering: De dosering van methadon kan variëren afhankelijk van het gebruiksdoel en de individuele patiënt. De aanvangsdosis wordt doorgaans door de arts bepaald en kan geleidelijk worden verhoogd totdat een optimale pijnbeheersing is bereikt of het ontwenningssyndroom is verminderd.
5. Bijwerkingen : Enkele van de mogelijke bijwerkingen van methadon zijn slaperigheid, constipatie, misselijkheid, braken, duizeligheid, verlies van eetlust en het risico op het ontwikkelen van tolerantie en fysieke afhankelijkheid bij langdurig gebruik.
6. Contra-indicaties: Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij allergie voor methadon, bij ernstige ademhalingsstoornissen, bij het gebruik van MAO-remmers (monoamineoxidase) en bij zwangerschap (vooral in het eerste trimester).

Methadon moet strikt worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts en patiënten moeten tijdens de behandeling onder toezicht staan ​​van een specialist, vooral in het geval van substitutietherapie, om mogelijk misbruik en de ontwikkeling van afhankelijkheid te voorkomen.

Indicaties Methadon

1. Behandeling van chronische pijn: Methadon kan worden gebruikt voor matige tot ernstige pijnverlichting bij patiënten die lijden aan verschillende chronische aandoeningen, zoals kanker, , artrose , rugaandoeningen en andere.
2. Substitutietherapie : Methadon wordt veel gebruikt als opioïdreceptoragonist voor substitutietherapie voor opioïdenverslaving, waaronder heroïne . Hierdoor kunnen patiënten het gebruik van op straat gekochte medicijnen en de daarmee samenhangende risico's zoals de overdracht van infecties, waaronder HIV en hepatitis, vermijden , en wordt de drugsgerelateerde verstoring en criminaliteit verminderd.
3. Medische pijnverlichting : Methadon kan ook worden gebruikt om ontwenningsverschijnselen te verlichten bij patiënten die worden behandeld voor opioïdenverslaving.

Het is belangrijk te benadrukken dat methadon alleen mag worden gebruikt op doktersvoorschrift en onder streng toezicht.

Vrijgaveformulier

Methadon is verkrijgbaar in verschillende vormen, waaronder tabletten en drank. Tabletten kunnen verschillende hoeveelheden van het actieve ingrediënt bevatten, zoals 5 mg, 10 mg en 25 mg. De drank bevat methadonhydrochloride in concentraties van 1 mg of 5 mg per 1 ml oplossing.

Farmacodynamiek

1. Opioïdereceptoragonist:

   • Methadon is een agonist van μ-opioïdereceptoren in het centrale zenuwstelsel. Het bindt zich aan deze receptoren, waardoor de signaalroutes van opioïden worden geactiveerd.
   • Activering van μ-opioïdereceptoren resulteert in een verminderde overdracht van pijnsignalen langs zenuwvezels en een verminderde pijnperceptie.

2. Remming van de neuronale heropname van noradrenaline en serotonine:

   • Methadon kan ook de heropname van neurotransmitters, zoals noradrenaline en serotonine, in synaptische spleten remmen.
   • Dit leidt tot een toename van de concentratie van deze neurotransmitters in synaptische spleten en versterkt hun werking, wat kan bijdragen aan analgesie en stemmingsverbetering.

3. Langdurige actie:

   • Methadon wordt gekenmerkt door zijn langdurige effecten, waardoor het bijzonder nuttig is om opioïdenafhankelijke patiënten stabiel te houden zonder dat er ernstige ontwenningsverschijnselen optreden.

4. Minder intense bijwerkingen:

   • In tegenstelling tot sommige andere opioïde-agonisten heeft methadon over het algemeen minder intense respiratoire en cardiovasculaire bijwerkingen als het op de juiste manier wordt gebruikt en gedoseerd.

5. Tolerantie en verslaving:

   • Net als andere opioïdagonisten kan methadon fysieke en psychologische tolerantie en afhankelijkheid veroorzaken, vooral bij langdurig en ongepast gebruik.

Het algemene werkingsmechanisme van methadon is het vermogen ervan om opioïdereceptoren te activeren en de werking van neurale systemen die verantwoordelijk zijn voor pijnperceptie en stemming te veranderen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Methadon kan oraal, intraveneus, subcutaan of rectaal worden toegediend. Na orale toediening wordt het gewoonlijk uit het maag-darmkanaal geabsorbeerd, maar het absorptieproces kan traag en onvolledig zijn.
2. Distributie : Methadon heeft een hoog distributievolume, wat betekent dat het snel wordt gedistribueerd naar lichaamsweefsels, inclusief het centrale zenuwstelsel en vetweefsel.
3. Metabolisme : Methadon wordt in de lever gemetaboliseerd en vormt actieve en inactieve metabolieten. De belangrijkste metaboliet is methadon-eddicarboxylaat (EDDP). Methadonmetabolisme kan plaatsvinden met of zonder betrokkenheid van cytochroom P450.
4. Uitscheiding : Methadon en zijn metabolieten worden voornamelijk via de urine uitgescheiden, hoewel kleine hoeveelheden ook via de darmen en in het zweet kunnen worden uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd : De halfwaardetijd van methadon in het lichaam varieert van 15 tot 60 uur. Dit kan van vele factoren afhangen, waaronder dosering, toedieningsfrequentie, individuele patiëntkenmerken, enz.
6. Farmacokinetiek in bijzondere gevallen : Bij patiënten met een verminderde lever- of nierfunctie en bij oudere patiënten kan de farmacokinetiek van methadon veranderen, waardoor voorzichtig voorschrijven en controleren van de dosering noodzakelijk is.

Dosering en toediening

De dosering van methadon kan sterk variëren, afhankelijk van de behoeften van de individuele patiënt, de ernst van de pijn of de mate van opioïdenafhankelijkheid. Hier volgen algemene aanbevelingen voor de toedieningsroute en dosering:

1. Aanvangsdosis voor de behandeling van chronische pijn:

   • De gebruikelijke startdosis is 2,5-10 mg methadon, elke 8-12 uur. Dit kan variëren afhankelijk van de ernst van het pijnsyndroom en de reactie van de patiënt op het geneesmiddel.
   • Na de initiële toediening kan de dosering elke 3-7 dagen geleidelijk worden verhoogd met 5-10 mg totdat het optimale effect van pijnverlichting is bereikt.

2. Dosering om opioïdafhankelijke patiënten te onderhouden:

   • Voor de behandeling van opioïdenverslaving kan de methadondosering veel hoger zijn.
   • De gebruikelijke startdosis is 20 tot 30 mg methadon per dag.
   • De dosering kan worden aangepast op basis van de individuele behoeften van de patiënt, ontwenningsverschijnselen en aanbevelingen van artsen.
   • In de meeste gevallen gebruiken patiënten dagelijks methadon in gespecialiseerde centra onder medisch toezicht.

3. Naleving van de aanbevelingen van de arts:

   • De dosering van methadon moet individueel worden aangepast op basis van de behoeften en reactie van elke individuele patiënt.
   • Het is belangrijk om de aanbevelingen van uw arts op te volgen en de aanbevolen dosering niet te overschrijden om bijwerkingen en de ontwikkeling van tolerantie of afhankelijkheid te voorkomen.

4. Voorzichtig gebruiken:

   • Methadon kan slaperigheid en ademhalingsdepressie veroorzaken, dus het moet met voorzichtigheid worden gebruikt, vooral wanneer het voor het eerst wordt voorgeschreven en bij het aanpassen van de dosering.

5. Handhaven van een goed opnameregime:

   • Het is belangrijk om methadon volgens een strikt schema in te nemen om stabiele niveaus van het medicijn in het lichaam te garanderen en ontwenningsverschijnselen of terugval van pijn te voorkomen.

Gebruik Methadon tijdens zwangerschap

Methadongebruik tijdens de zwangerschap kan bepaalde problemen en risico's veroorzaken voor zowel moeder als foetus.

Hier volgen enkele overwegingen met betrekking tot het gebruik van methadon tijdens de zwangerschap:

1. Blootstelling van de foetus : Methadon kan de placentabarrière passeren en de ontwikkeling van de foetus beïnvloeden. Methadongebruik tijdens de zwangerschap kan in verband worden gebracht met een risico op foetale problemen, zoals vroeggeboorte , laag geboortegewicht en ontwenningssyndroom bij de pasgeborene.
2. Risico op afhankelijkheid bij het kind: Methadongebruik door de moeder tijdens de zwangerschap kan leiden tot afhankelijkheid bij het kind. Pasgeborenen kunnen geboren worden met het opioïdontwenningssyndroom, waarvoor medische interventie en behandeling nodig is.
3. Behoefte aan medisch toezicht: Vrouwen die methadon gebruiken tijdens de zwangerschap moeten onder strikt medisch toezicht staan. Artsen moeten de risico's en voordelen van methadon zorgvuldig beoordelen en kunnen besluiten het alleen voor te schrijven als het absoluut noodzakelijk is.
4. Alternatieve behandelingen : In sommige gevallen kunnen artsen, indien mogelijk, alternatieve behandelingen aanbevelen om pijnsymptomen te beheersen of opioïdenverslaving bij zwangere vrouwen te behandelen om de risico's voor de foetus te minimaliseren.

Over het algemeen moet het gebruik van methadon tijdens de zwangerschap nauwlettend worden gevolgd en plaatsvinden onder toezicht van een arts.

Contra

1. Allergische reactie: Een bekende allergie voor methadon of een van de componenten ervan is een contra-indicatie.
2. Ernstige ademhalingsstoornissen: Het geneesmiddel moet worden vermeden bij acuut of ernstig ademhalingsfalen, omdat methadon het ademhalingscentrum kan onderdrukken en deze aandoening kan verergeren.
3. Gebruik van MAO-remmers: Methadon wordt niet aanbevolen bij gelijktijdig gebruik van monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers), omdat dit kan leiden tot ernstige interacties en een verhoogd risico op bijwerkingen, waaronder een hypertensieve crisis.
4. Zwangerschap: Het gebruik van methadon, vooral in het eerste trimester van de zwangerschap, kan gecontra-indiceerd zijn vanwege het potentiële risico voor de foetus. In sommige gevallen kunnen de indicaties voor het voorschrijven echter groter zijn dan de risico's en moet de beslissing om het middel te gebruiken worden genomen door een arts, waarbij rekening wordt gehouden met de individuele kenmerken van de patiënt.
5. Ernstige leverinsufficiëntie: Bij ernstige leverinsufficiëntie kan methadon zich in het lichaam ophopen en toxische effecten veroorzaken; daarom kan het gebruik ervan gecontra-indiceerd zijn of speciale voorzichtigheid en toezicht vereisen.
6. Ernstige nierinsufficiëntie : Bij ernstige nierinsufficiëntie kan methadon langzamer uit het lichaam worden geëlimineerd, wat kan leiden tot accumulatie en toxische effecten.

Bijwerkingen Methadon

1. Slaperigheid en vermoeidheid : Methadon kan bij sommige mensen slaperigheid of vermoeidheid veroorzaken, vooral bij het starten of veranderen van de dosering.
2. Constipatie of spijsverteringsstoornissen : dit is een vaak voorkomende bijwerking die kan optreden bij sommige patiënten die methadon gebruiken.
3. Hoofdpijn : Sommige mensen kunnen hoofdpijn krijgen tijdens het gebruik van methadon.
4. Duizeligheid of evenwichtsverlies : Deze symptomen kunnen ook worden waargenomen.
5. Veranderingen in de eetlust : Sommige mensen kunnen een verlies of een toename van de eetlust ervaren als ze methadon gebruiken.
6. Slaapstoornissen : Slapeloosheid of veranderingen in de slaapkwaliteit kunnen optreden.
7. Droge mond : Sommige patiënten kunnen een droge mond krijgen als ze methadon gebruiken.
8. Verlies van libido : Sommige mensen kunnen een afname van de zin in seks ervaren.
9. Zeldzame maar ernstige bijwerkingen : Inclusief allergische reacties, hartproblemen, ademhalingsproblemen, enz.

Overdose

1. Ademhalingsdepressie : Een van de gevaarlijkste gevolgen van een overdosis methadon is ademhalingsdepressie, die kan leiden tot hypoxie (zuurstofgebrek) en arteriële hypotensie (lage bloeddruk). In ernstige gevallen kan dit leiden tot ademstilstand en hartstilstand.
2. Verminderd bewustzijn en coma : Een overdosis methadon kan ernstige sedatie veroorzaken, wat kan leiden tot bewustzijnsverlies en zelfs coma.
3. Pupillaire miose : dit is een vernauwing van de pupillen, een van de karakteristieke tekenen van een overdosis van opioïden, waaronder methadon.
4. Spierzwakte en atonie : Patiënten die een overdosis methadon krijgen, kunnen ernstige spierzwakte en atonie (verlies van spiertonus) ervaren, wat kan leiden tot problemen bij het handhaven van een rechtopstaande houding en beweging.
5. Hart- en vaatziekten : Dit kan tachycardie (versnelde hartslag), aritmieën (onregelmatig hartritme) en arteriële hypotensie omvatten.
6. Toevallen en beven : Sommige patiënten kunnen toevallen of beven krijgen als gevolg van een overdosis methadon.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken : Het gebruik van methadon samen met andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, zoals alcohol, benzodiazepines, barbituraten of slaappillen, kan het onderdrukkende effect op het centrale zenuwstelsel versterken, wat kan resulteren in ernstige ademhalings- en bloedsomloopdepressie.
2. Anti-anemische geneesmiddelen : Het gebruik van methadon met ijzerbevattende preparaten zoals Ferum-preparaten kan de ijzerabsorptie in het maagdarmkanaal verminderen als gevolg van een verminderde zuurgraad van het maagsap, wat kan resulteren in een verminderde werkzaamheid van de preparaten.
3. Anti-epileptica : Het gebruik van methadon in combinatie met anti-epileptica zoals carbamazepine, fenytoïne of fenobarbital kan het metabolisme van methadon in de lever versnellen en de werkzaamheid ervan verminderen.
4. Antidepressiva en anxiolytica : Het gebruik van methadon in combinatie met antidepressiva zoals selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI’s) of anxiolytica zoals benzodiazepines kan het onderdrukkende effect op het centrale zenuwstelsel versterken en leiden tot een verhoogd risico op ademhalingsdepressie.
5. Antischimmelmiddelen : Het gebruik van methadon in combinatie met antischimmelmiddelen zoals ketoconazol of fluconazol kan het metabolisme van methadon veranderen en de concentratie ervan in het bloed verhogen, waardoor de effecten en het risico op een overdosis kunnen toenemen.

Opslag condities

1. Opslagtemperatuur : Methadon moet normaal gesproken worden bewaard bij een gecontroleerde temperatuur van 15°C tot 30°C (59°F tot 86°F). Dit betekent dat het op een koele en droge plaats moet worden bewaard, beschermd tegen direct zonlicht en vochtigheid.
2. Bescherming tegen licht : Methadon is gevoelig voor licht, dus moet het worden bewaard in de originele verpakking of in een donkere container die het beschermt tegen directe blootstelling aan licht.
3. Bescherming van kinderen : Net als elk ander medicijn moet methadon buiten het bereik van kinderen worden bewaard om accidentele inname te voorkomen.
4. Speciale vereisten : In sommige gevallen kunnen er aanvullende bewaarvereisten zijn, afhankelijk van de vorm van methadon (bijv. Tabletten, injecteerbare oplossing, siroop, enz.). Het is belangrijk om de aanbevelingen op de verpakking of in de gebruiksaanwijzing te volgen.
5. Houdbaarheidsdata in acht nemen : De vervaldatum van methadon moet worden gecontroleerd en het geneesmiddel mag niet worden gebruikt nadat de houdbaarheidsdatum is verstreken, omdat dit kan leiden tot verslechtering en verlies van werkzaamheid.