Methadon

Methadon is een synthetisch opioïde dat wordt gebruikt in de medische praktijk voor de behandeling van chronische pijn en voor substitutietherapie voor afhankelijkheid van opioïden, inclusief heroïne. Het heeft analgetische eigenschappen en is in staat om ernstige pijn te verlichten en het ontwenningssyndroom te verminderen bij patiënten die lijden aan geneesmiddelenafhankelijkheid.

Hier zijn enkele belangrijke aspecten van methadon:

1. Werkingsmechanisme: methadon is een m-opioïde receptoragonist, wat betekent dat het interageert met opioïde receptoren in het lichaam, het blokkeren van pijngevoeligheid en het creëren van een analgetisch effect. Het kan ook het ontwenningssyndroom verminderen en de wens om opioïden bij verslaafde personen te gebruiken.
2. Indicaties:
   1. Behandeling van chronische pijn: methadon kan worden gebruikt om matige tot ernstige pijn te behandelen bij patiënten voor wie andere opioïde medicijnen niet effectief of ongepast zijn.
   2. Substitutietherapie: methadon wordt gebruikt voor opioïde substitutietherapie voor opioïdenafhankelijkheid om patiënten te helpen overstappen van straatopioïdengebruik naar gecontroleerde behandeling, wat het risico op het overbrengen van infecties zoals HIV of hepatitis kan verminderen.
3. Vorm van afgifte: het medicijn is beschikbaar als tabletten, mondelinge vloeistof en oplossing voor injectie.
4. Dosering: de dosering van methadon kan variëren afhankelijk van het gebruik van gebruik en de individuele patiënt. De initiële dosis wordt meestal bepaald door de arts en kan geleidelijk worden verhoogd totdat de optimale pijnregeling wordt bereikt of het ontwenningsverschijnselen wordt verminderd.
5. Bijwerkingen: Sommige van de mogelijke bijwerkingen van methadon zijn slaperigheid, constipatie, misselijkheid, braken, duizeligheid, verlies van eetlust en het risico op het ontwikkelen van tolerantie en fysieke afhankelijkheid met langdurig gebruik.
6. Contra-indicaties: het medicijn is gecontra-indiceerd in het geval van allergie voor methadon, bij ernstige ademhalingsstoornissen, bij het gebruik van MAO (monoamine-oxidase) remmers en in de zwangerschap (vooral in het eerste trimester).

Methadon moet strikt worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts en patiënten moeten door een specialist worden begeleid tijdens de behandeling, vooral in het geval van substitutietherapie, om mogelijk misbruik en de ontwikkeling van afhankelijkheid te voorkomen.

Indicaties Methadon

1. Chronische pijnbehandeling: Methadon kan worden gebruikt voor matige tot ernstige pijnverlichting bij patiënten die lijden aan verschillende chronische aandoeningen zoals kanker, osteoartritis, rugziekte en anderen.
2. Substitutiontherapie: methadon wordt veel gebruikt als een opioïde receptoragonist voor substitutietherapie voor opioïde afhankelijkheid, waaronder heroïne. Dit stelt patiënten in staat om het gebruik van door straat gekochte medicijnen en bijbehorende risico's te voorkomen, zoals overdracht van infecties, waaronder hiv en hepatitis, en vermindert drugsgerelateerde verstoring en misdaad.
3. Medische pijnverlichting: methadon kan ook worden gebruikt om ontwenningsverschijnselen te verlichten bij patiënten die worden behandeld voor opioïde afhankelijkheid.

Het is belangrijk om te benadrukken dat methadon alleen moet worden gebruikt met het recept van een arts en onder strikt toezicht.

Vrijgaveformulier

Methadon is beschikbaar in verschillende vormen, waaronder tablets en orale oplossing. Tabletten kunnen verschillende hoeveelheden van het actieve ingrediënt bevatten, zoals 5 mg, 10 mg en 25 mg. Orale oplossing bevat methadonhydrochloride in concentraties van 1 mg of 5 mg per 1 ml oplossing.

Farmacodynamiek

1. Opioïde receptoragonist:

   • Methadon is een agonist van μ-opioïde receptoren in het centrale zenuwstelsel. Het bindt aan deze receptoren en veroorzaakt activering van opioïde signaalroutes.
   • Activering van μ-opioïde receptoren resulteert in een verminderde transmissie van pijnsignalen langs zenuwvezels en verminderde pijnperceptie.

2. Remming van neuronale heropname van norepinefrine en serotonine:

   • Methadon kan ook de heropname van neurotransmitters, zoals norepinefrine en serotonine, remmen in synaptische kloven.
   • Dit leidt tot een toename van de concentratie van deze neurotransmitters in synaptische kloven en verbetert hun werking, wat kan bijdragen aan analgesie en stemmingsverbetering.

3. Langdurige actie:

   • Methadon wordt gekenmerkt door zijn langdurige effecten, waardoor het bijzonder nuttig is om opioïde-afhankelijke patiënten stabiel te houden zonder het begin van ernstige ontwenningsverschijnselen.

4. Minder intense bijwerkingen:

   • In tegenstelling tot sommige andere opioïde agonisten heeft methadon over het algemeen minder intense ademhalings- en cardiovasculaire bijwerkingen bij gebruik en goed gedoseerd.

5. Tolerantie en verslaving:

   • Net als andere opioïde agonisten kan methadon fysieke en psychologische tolerantie en afhankelijkheid veroorzaken, vooral met langdurig en ongepast gebruik.

Het algemene werkingsmechanisme van methadon is het vermogen om opioïde receptoren te activeren en het functioneren van neurale systemen te veranderen die verantwoordelijk zijn voor pijnperceptie en stemming.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: methadon kan oraal, intraveneus, subcutaan of rectaal worden toegediend. Na orale toediening wordt het meestal geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, maar het absorptieproces kan langzaam en onvolledig zijn.
2. Verdeling: Methadon heeft een grote verdelingsvolume, wat betekent dat het snel wordt verdeeld over lichaamsweefsels, inclusief het centrale zenuwstelsel en vetweefsel.
3. Metabolisme: methadon wordt in de lever gemetaboliseerd om actieve en inactieve metabolieten te vormen. De hoofdmetaboliet is methadon eddicarboxylaat (EDDP). Metabolisme van methadon kan optreden bij of zonder cytochroom P450-betrokkenheid.
4. Uitscheiding: methadon en zijn metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden in de urine, hoewel kleine hoeveelheden ook kunnen worden uitgescheiden door de darmen en in zweet.
5. HALF LIFE: De helft-leven van methadon uit het lichaam varieert van 15 tot 60 uur. Dit kan afhangen van vele factoren, waaronder dosering, toedieningsfrequentie, individuele patiëntkenmerken, enz.
6. Farmacokinetiek in speciale gevallen: bij patiënten met een verminderde lever- of nierfunctie en bij oudere patiënten kan de farmacokinetiek van methadon worden gewijzigd, waardoor voorzichtig voorschrijven en doseringsbewaking vereist.

Dosering en toediening

De dosering van methadon kan sterk variëren, afhankelijk van de behoeften van de individuele patiënt, de ernst van de pijn of de mate van opioïde afhankelijkheid. Hier zijn algemene aanbevelingen voor de route van de administratie en de dosering:

1. Eerste dosis voor de behandeling van chronische pijn:

   • De gebruikelijke startdosis is 2,5-10 mg methadon dat elke 8-12 uur wordt ingenomen. Dit kan variëren afhankelijk van de ernst van het pijnsyndroom en de reactie van de patiënt op het medicijn.
   • Na de eerste toediening kan de dosering geleidelijk worden verhoogd met 5-10 mg om de 3-7 dagen totdat het optimale effect van pijnverlichting wordt bereikt.

2. Dosering om opioïde-afhankelijke patiënten te behouden:

   • Voor de behandeling van opioïdenafhankelijkheid kan de methadondosering veel hoger zijn.
   • De gebruikelijke startdosis is dagelijks 20 tot 30 mg methadon genomen.
   • Dosering kan worden aangepast op basis van individuele patiëntbehoeften, ontwenningsverschijnselen en aanbevelingen voor artsen.
   • In de meeste gevallen nemen patiënten dagelijks methadon in gespecialiseerde centra onder medisch toezicht.

3. Naleving van de aanbevelingen van de arts:

   • Methadon-dosering moet worden geïndividualiseerd volgens de behoeften en respons van elke individuele patiënt.
   • Het is belangrijk om de aanbevelingen van uw arts te volgen en de aanbevolen dosering niet te overschrijden om bijwerkingen en de ontwikkeling van tolerantie of afhankelijkheid te voorkomen.

4. Gebruik met voorzichtigheid:

   • Methadon kan slaperigheid en ademhalingsdepressie veroorzaken, dus het moet met voorzichtigheid worden gebruikt, vooral wanneer ze voor het eerst worden voorgeschreven en bij het aanpassen van de dosering.

5. Het handhaven van een goed toelatingsregime:

   • Het is belangrijk om methadon op een strikt schema te nemen om stabiele niveaus van het medicijn in het lichaam te garanderen en ontwenningsverschijnselen of terugvallen van pijn te voorkomen.

Gebruik Methadon tijdens zwangerschap

Het gebruik van methadon tijdens de zwangerschap kan bepaalde problemen en risico's voor zowel moeder als foetus veroorzaken.

Hier zijn enkele overwegingen met betrekking tot het gebruik van methadon tijdens de zwangerschap:

1. Blootstelling aan de foetale: methadon kan de placentale barrière overschrijden en de ontwikkeling van de foetus beïnvloeden. Het gebruik van methadon tijdens de zwangerschap kan worden geassocieerd met een risico op foetale problemen zoals premmer Labour, laag geboortegewicht en ontwenningssyndroom in de pasgeborene.
2. Risico van afhankelijkheid bij het kind: het gebruik van methadon door de moeder tijdens de zwangerschap kan leiden tot afhankelijkheid van het kind. Pasgeborenen kunnen worden geboren met het opioïde ontwenningssyndroom, dat medische interventie en behandeling vereist.
3. Noodzaak van medisch toezicht: vrouwen die methadon nemen tijdens de zwangerschap moeten onder nauw medisch toezicht staan. Artsen moeten de risico's en voordelen van methadon zorgvuldig beoordelen en kunnen besluiten het alleen als absoluut noodzakelijk voor te schrijven.
4. Alternatieve behandelingen: in sommige gevallen kunnen artsen indien mogelijk alternatieve behandelingen aanbevelen om pijnsymptomen te beheren of opioïde afhankelijkheid bij zwangere vrouwen te behandelen om risico's voor de foetus te minimaliseren.

Over het algemeen moet het gebruik van methadon tijdens de zwangerschap nauw worden gevolgd en uitgevoerd onder toezicht van een arts.

Contra

1. Allergische reactie: een bekende allergie voor methadon of een van zijn componenten is een contra-indicatie.
2. Ernstige ademhalingsstoornissen: het medicijn moet worden vermeden bij acuut of ernstig ademhalingsfalen, omdat methadon het ademhalingscentrum kan onderdrukken en deze aandoening kan verergeren.
3. Gebruik van MAO-remmers: methadon wordt niet aanbevolen bij gelijktijdig gebruik van monoamine-oxidaseremmers (MAOIS), omdat dit kan leiden tot ernstige interacties en een verhoogd risico op bijwerkingen, waaronder hypertensieve crisis.
4. Zwangerschap: het gebruik van methadon, met name in het eerste trimester van de zwangerschap, kan gecontra-indiceerd zijn vanwege het potentiële risico voor de foetus. In sommige gevallen kunnen de aanwijzingen voor het voorschrijven echter opwegen tegen de risico's en de beslissing om te gebruiken moet een arts worden genomen, rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt.
5. Ernstige hepatische stoornissen: bij ernstige leverstoornissen kan methadon zich ophopen in het lichaam en toxische effecten veroorzaken; Daarom kan het gebruik ervan gecontra-indiceerd zijn of speciale voorzichtigheid en toezicht vereisen.
6. Ernstige beperking: bij ernstige nierstoornissen kan methadon langzamer worden geëlimineerd uit het lichaam, wat kan leiden tot accumulatie en toxische effecten.

Bijwerkingen Methadon

1. Slaperigheid en vermoeidheid: methadon kan bij sommige mensen slaperigheid of vermoeidheid veroorzaken, vooral bij het starten of veranderen van dosering.
2. Constipatie of spijsverteringsstoornissen: dit is een veel voorkomende bijwerking die kan optreden bij sommige patiënten die methadon gebruiken.
3. Hoofdpijn: sommige mensen kunnen hoofdpijn ervaren terwijl ze methadon nemen.
4. Duizeligheid of verlies van evenwicht: deze symptomen kunnen ook worden waargenomen.
5. Veranderingen in de eetlust: sommige mensen kunnen een verlies of toename van de eetlust ervaren bij het nemen van methadon.
6. Slaapstoornissen: slapeloosheid of veranderingen in slaapkwaliteit kunnen optreden.
7. Droge mond: sommige patiënten kunnen een droge mond ervaren bij het nemen van methadon.
8. Verlies van libido: sommige mensen kunnen een afname van seksdrive ervaren.
9. Zeldzame maar ernstige bijwerkingen: inclusief allergische reacties, hartproblemen, ademhalingsproblemen, enz.

Overdose

1. Ademhalingsdepressie: een van de gevaarlijkste gevolgen van overdosis methadon is ademhalingsdepressie, wat kan leiden tot hypoxie (gebrek aan zuurstof) en arteriële hypotensie (lage bloeddruk). In ernstige gevallen kan dit leiden tot ademhalingsstation en hartstilstand.
2. Verminderd bewustzijn en coma: overdosis methadon kan ernstige sedatie veroorzaken, wat leidt tot bewustzijnsverlies en zelfs coma.
3. Pupillaire miosis: dit is een vernauwing van de leerlingen die een van de karakteristieke tekenen van overdosis van opioïden is, inclusief methadon.
4. Spierzwakte en atonie: patiënten met overdosis methadon kunnen ernstige spierzwakte en atonie (verlies van spiertonus) ervaren, wat kan leiden tot moeite met het handhaven van rechtopstaande houding en beweging.
5. Cardiovasculaire aandoeningen: dit kan tachycardie omvatten (versnelde hartslag), aritmieën (onregelmatig hartritme) en arteriële hypotensie.
6. Epilaties en schudden: sommige patiënten kunnen aanvallen ontwikkelen of schudden als gevolg van overdosis methadon.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Centrale depressiva: het gebruik van methadon met andere centrale depressiva zoals alcohol, benzodiazepines, barbituraten of slaappillen kan het depressieve effect op het centrale zenuwstelsel vergroten, wat kan leiden tot ernstige ademhalings- en bloedsomloopdepressie.
2. Antianemische geneesmiddelen: het gebruik van methadon met ijzerbevattende preparaten zoals ferumpreparaten kan ijzerabsorptie in het GI-kanaal verminderen als gevolg van een verminderde zuurgraad van maagsap, wat kan leiden tot een verminderde werkzaamheid van de preparaten.
3. Anti-epileptica: het gebruik van methadon met anti-epileptica zoals carbamazepine, fenytoïne of fenobarbital kan het metabolisme van methadon in de lever versnellen en de effectiviteit ervan verminderen.
4. Antidepressiva en anxiolytica: het gebruik van methadon met antidepressiva zoals selectieve serotonine heropname remmers (SSRI's) of anxiolytica zoals benzodiazepines kan het depressieve effect op het centrale zenuwstelsel verhogen en leiden tot een verhoogd risico op ademhalingsdepressie.
5. Antischimmelgeneesmiddelen: het gebruik van methadon met antischimmelgeneesmiddelen zoals ketoconazol of fluconazol kan het metabolisme van methadon veranderen en de concentratie ervan in het bloed verhogen, wat de effecten en het risico op overdosis ervan kan verhogen.

Opslag condities

1. Opslagtemperatuur: methadon moet normaal worden bewaard bij een gecontroleerde temperatuur van 15 ° C tot 30 ° C (59 ° F tot 86 ° F). Dit betekent dat het moet worden opgeslagen op een koele en droge plaats, beschermd tegen direct zonlicht en vochtigheid.
2. Bescherming tegen licht: methadon is gevoelig voor licht, dus het moet worden opgeslagen in de oorspronkelijke verpakking of in een donkere container die het beschermt tegen directe blootstelling aan licht.
3. Kinderbescherming: net als elke andere medicatie moet methadon worden opgeslagen uit het bereik van kinderen om toevallige inname te voorkomen.
4. Speciale vereisten: In sommige gevallen kunnen er aanvullende opslagvereisten zijn, afhankelijk van de vorm van methadon (bijv. Tabletten, injecteerbare oplossing, siroop, enz.). Het is belangrijk om de aanbevelingen op het pakket of in de instructies voor gebruik te volgen.
5. Het observeren van de vervaldatums: de vervaldatum van methadon moet worden gecontroleerd en het medicijn mag niet worden gebruikt nadat het is verlopen, omdat dit kan leiden tot achteruitgang en verlies van werkzaamheid.