Nicotinezuur

Nicotinezuur, ook wel niacine of vitamine B3 genoemd, is een van de acht B-vitamines. Het speelt een belangrijke rol in de stofwisseling van het lichaam en helpt bij het omzetten van voedsel in energie. Niacine is ook betrokken bij de werking van het zenuwstelsel, het behoud van een gezonde huid en het handhaven van een normaal cholesterolgehalte in het bloed.

Nicotinezuur heeft verschillende belangrijke kenmerken en toepassingen:

1. Cholesterolverlagend: Niacine kan effectief hoge niveaus van LDL ("slechte") cholesterol en triglyceriden in het bloed verlagen en HDL ("goede") cholesterol verhogen. Dit maakt het nuttig bij het voorkomen van atherosclerose en gerelateerde hart- en vaatziekten.
2. Behandeling van pellagra: Niacinetekort kan leiden tot pellagra, een ziekte die gekenmerkt wordt door diarree, dermatitis en dementie. Nicotinezuur wordt gebruikt om deze ziekte te behandelen en te voorkomen.
3. Verbeterde algehele gezondheid: Niacine is een belangrijk onderdeel van de co-enzymen NAD en NADP en is essentieel voor een groot aantal cellulaire reacties, waaronder DNA-herstel, energieproductie en cellulair metabolisme.

Niacine komt voor in veel voedingsmiddelen, waaronder vlees, vis, zuivelproducten, eieren, noten en groene groenten. Het is ook verkrijgbaar als supplement en kan in hogere doses door een arts worden voorgeschreven voor de behandeling van bepaalde medische aandoeningen, zoals een hoog cholesterolgehalte.

Nicotinezuur kan bij hoge doseringen bijwerkingen veroorzaken zoals roodheid van de huid, jeuk, duizeligheid en maag-darmklachten. Daarom is het belangrijk om het te gebruiken onder toezicht van een arts, vooral wanneer het als supplement wordt gebruikt voor de behandeling van medische aandoeningen.

Indicaties Nicotinezuur

1. Niacinetekort: Niacine is een belangrijke vitamine B en een tekort daaraan kan leiden tot verschillende gezondheidsproblemen, waaronder pellagra.
2. Hypercholesterolemie: Niacine wordt gebruikt als medicijn om het cholesterolgehalte in het bloed te verlagen, vooral het LDL-cholesterol (slechte cholesterol), wat het risico op hart- en vaatziekten kan verminderen.
3. Hypertriglyceridemie: Niacine kan ook helpen de triglyceridenwaarden in het bloed te verlagen, wat ook in verband wordt gebracht met het risico op hart- en vaatziekten.
4. Behandeling van sommige vormen van dermatitis: In sommige gevallen kan niacine worden gebruikt om dermatitis te behandelen die verband houdt met een onvoldoende inname van niacine of andere factoren.
5. Voorkomen van staar: Uit sommige onderzoeken blijkt dat niacine kan helpen bij het voorkomen van staar en andere oogziekten.
6. Andere aandoeningen: Niacine kan ook worden gebruikt om andere aandoeningen te behandelen of te voorkomen, zoals migraine, artritis en zelfs sommige psychische stoornissen, hoewel het wetenschappelijk bewijs op deze gebieden niet zo uitgebreid is.

Vrijgaveformulier

1. Orale tabletten en capsules: Dit is de meest voorkomende vorm van niacine, verkrijgbaar in zowel vrij verkrijgbare als op recept verkrijgbare varianten. Tabletten en capsules kunnen niacine bevatten in een vorm met directe afgifte die snel in de bloedbaan terechtkomt, of in een vorm met verlengde/geleidelijke afgifte die bijwerkingen minimaliseert en zorgt voor stabielere niacinespiegels gedurende de dag.
2. Vloeibare vorm: Vloeibare niacine kan de voorkeur hebben voor mensen die moeite hebben met het slikken van tabletten of capsules. Deze vorm maakt een nauwkeurigere dosering mogelijk.
3. Pleisters: Sommige producten bieden niacine aan in de vorm van pleisters. Deze pleisters zorgen voor een geleidelijke afgifte van niacine via de huid gedurende de dag. Deze vorm van afgifte komt echter minder vaak voor.
4. Intraveneuze oplossingen: In medische settings kan niacine intraveneus worden toegediend voor de behandeling van acute aandoeningen die verband houden met niacinetekort of voor andere specifieke doeleinden onder strikt medisch toezicht.

Farmacodynamiek

Nicotinezuur, ook wel niacine genoemd, is een van de B-vitamines die essentieel zijn voor de menselijke gezondheid. Het wordt veel gebruikt in de geneeskunde om atherosclerose te voorkomen en te behandelen vanwege het vermogen om de LDL-waarden (low-density lipoproteïne) te verlagen en de HDL-waarden (high-density lipoproteïne) in plasma te verhogen. Een studie heeft aangetoond dat nicotinezuur de progressie van atherosclerose bij muizen kan remmen via de GPR109A-receptor die tot expressie wordt gebracht door immuuncellen, onafhankelijk van de lipidenmodificerende effecten ( Lukasova et al., 2011 ).

Naast de directe effecten op het lipidenmetabolisme vertoont nicotinezuur ook een verscheidenheid aan farmacologische effecten door activering van de receptor die tot expressie komt op adipocyten en immuuncellen, waardoor we de mogelijke toepassing ervan voor de behandeling van andere ontstekingsziekten, zoals multiple sclerose of psoriasis, kunnen onderzoeken (Lukasova et al., 2011).

De industriële productie van nicotinezuur vindt voornamelijk plaats door oxidatie van 5-ethyl-2-methylpyridine met salpeterzuur, maar dit proces gaat gepaard met de vorming van stikstofoxide, een broeikasgas. Er is behoefte aan de ontwikkeling van nieuwe technologieën voor de productie van nicotinezuur die milieuvriendelijker zijn en het milieu minder belasten ( Lisicki et al., 2022 ).

CONCLUSIE: Nicotinezuur is een belangrijke vitamine B met een breed scala aan medische toepassingen, waaronder de behandeling en preventie van atherosclerose, en potentieel voor gebruik bij de behandeling van ontstekingsziekten. Er is ook behoefte aan de ontwikkeling van milieuvriendelijke methoden voor de productie ervan.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Nicotinezuur kan via het maag-darmkanaal worden opgenomen na orale toediening of via voedsel. Na absorptie wordt het snel verspreid in de lichaamsweefsels.
2. Distributie: Nicotinezuur is goed verdeeld over alle lichaamsweefsels, waaronder de lever, de nieren en de spieren.
3. Metabolisme: In het lichaam ondergaat nicotinezuur een metabolisme, inclusief hydroxylering, deaminering en condensatie met adenosine tot nicotinamide-adeninedinucleotide (NAD) en nicotinamide-adeninedinucleotidefosfaat (NADP). Ongeveer 60% van het verbruikte nicotinezuur wordt in de lever gemetaboliseerd.
4. Uitscheiding: Nicotinezuur en zijn metabolieten worden voornamelijk via de urine uitgescheiden.
5. Werkingsmechanisme: Nicotinezuur is een belangrijk onderdeel van de co-enzymen NAD en NADP, die een sleutelrol spelen in de stofwisseling van koolhydraten, vetten en eiwitten. Het kan ook het cholesterolgehalte in het bloed beïnvloeden en heeft vaatverwijdende eigenschappen.

Dosering en toediening

De gebruiksmethode en dosering van nicotinezuur (niacine) hangt af van het specifieke doel van het gebruik, of het nu gaat om het verlagen van het cholesterolgehalte, de behandeling van niacinetekort (pellagra), het verbeteren van de huidgezondheid of andere medische aandoeningen. Het is belangrijk om te benadrukken dat elk gebruik van niacine met een arts moet worden besproken, vooral bij hoge doses, aangezien er bijwerkingen kunnen optreden. Hieronder volgen algemene doseringsaanbevelingen, die kunnen variëren afhankelijk van individuele behoeften en gezondheidsproblemen:

Bij niacinetekort (pellagra):

• Volwassenen: De gebruikelijke dosering is 14 tot 16 mg niacine per dag via de voeding. Bij een niacinetekort kan de dosering aanzienlijk hoger zijn.
• Kinderen: De aanbevolen dosering varieert afhankelijk van de leeftijd en de voedingsbehoeften.

Om cholesterol te verlagen:

• De startdosering bedraagt vaak 500 mg per dag bij het avondeten voor niacine met directe afgifte. De dosering wordt vervolgens geleidelijk verhoogd tot de gewenste dosis, die kan oplopen tot 1,5-2 g per dag. Deze dosis moet worden verdeeld over meerdere maaltijden om bijwerkingen tot een minimum te beperken.
• Voor producten met gereguleerde afgifte kan de dosering variëren. U dient deze in te nemen zoals voorgeschreven door uw arts.

Algemene aanbevelingen:

• Niacine dient tijdens de maaltijd te worden ingenomen om het risico op maagklachten te verminderen.
• Om bijwerkingen zoals roodheid van de huid of jeuk tot een minimum te beperken, kan het raadzaam zijn om te beginnen met een lage dosis en deze geleidelijk te verhogen.
• Om toxiciteit te voorkomen en bijwerkingen onder controle te houden, is het belangrijk dat u de aanbevelingen van uw arts opvolgt.

Gebruik Nicotinezuur tijdens zwangerschap

Nicotinezuur (niacine, vitamine B3) wordt over het algemeen als veilig beschouwd voor gebruik tijdens de zwangerschap, mits het in de aanbevolen dosering wordt ingenomen, als onderdeel van multivitaminepreparaten of als een op zichzelf staand medicijn om een tekort aan deze vitamine te behandelen. Zoals met elk medicijn, dient het gebruik van nicotinezuur tijdens de zwangerschap echter met uw arts te worden besproken.

Contra

1. Overgevoeligheid: Personen met een bekende overgevoeligheid voor nicotinezuur of een van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel mogen dit geneesmiddel niet gebruiken vanwege de mogelijkheid van allergische reacties.
2. Maagzweer: Nicotinezuur kan irritatie van het maagslijmvlies veroorzaken. Daarom kan het gebruik ervan gecontra-indiceerd zijn bij mensen met een maagzweer of gastritis.
3. Leverziekte: Nicotinezuur kan de leverfunctie beïnvloeden. Daarom is voorzichtigheid geboden bij patiënten met een leverziekte of bij patiënten die andere medicijnen gebruiken die de lever beïnvloeden.
4. Hyperurikemie: Nicotinezuur kan het urinezuurgehalte in het bloed verhogen, wat de symptomen van jicht kan verergeren of een exacerbatie kan veroorzaken.
5. Diabetes mellitus: Het gebruik van nicotinezuur kan de bloedglucosespiegel beïnvloeden. Patiënten met diabetes mellitus moeten daarom voorzichtig zijn met het gebruik van nicotinezuur, vooral als de bloedglucosespiegel in de gaten wordt gehouden.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven, moeten het gebruik van nicotinezuur bespreken met hun arts, aangezien de veiligheidsgegevens beperkt zijn.
7. Kinderen: Nicotinezuur mag alleen aan kinderen worden toegediend om medische redenen en onder toezicht van een arts.

Bijwerkingen Nicotinezuur

1. Roodheid van de huid (oververhitting): Een van de bekendste bijwerkingen van niacine is roodheid van de huid van gezicht, hals en lichaam, ook wel "oververhitting" genoemd. Dit ontstaat door verwijding van de haarvaten onder invloed van niacine.
2. Huiduitslag en jeuk: Bij sommige mensen kan niacine huiduitslag of jeuk veroorzaken.
3. Hoofdpijn en duizeligheid: Sommige mensen kunnen hoofdpijn of duizeligheid ervaren bij het innemen van niacine.
4. Tachycardie (snelle hartslag): Niacine kan bij sommige mensen een snelle hartslag veroorzaken.
5. Maagpijn en -ongemak: Sommige patiënten kunnen last krijgen van maagpijn, misselijkheid, braken of andere maagklachten.
6. Verhoogde bloedsuikerspiegel: Niacine kan bij sommige mensen de bloedsuikerspiegel verhogen, wat problematisch kan zijn voor mensen met diabetes.
7. Verhoogd urinezuurgehalte: Dit kan leiden tot een verergering van jicht bij mensen met deze aandoening.
8. Levertoxiciteit: In zeldzame gevallen kan niacine bijwerkingen op de lever veroorzaken, waaronder verhoogde leverenzymen en zelfs hepatitis.
9. Andere bijwerkingen: omvatten allergische reacties, veranderingen in de bloeddruk, gezichtsproblemen en meer.

Overdose

1. Roodheid van de huid: Een van de meest voorkomende bijwerkingen van het gebruik van hoge doses nicotinezuur is roodheid van de huid, vooral in het gezicht, de hals en het bovenlichaam. Dit komt door de verwijding van de haarvaten in de huid.
2. Hypotensie (verlaging van de bloeddruk): Een overdosis nicotinezuur kan een daling van de bloeddruk veroorzaken, wat duizeligheid, zwakte, bewusteloosheid en andere symptomen die verband houden met hypotensie kan veroorzaken.
3. Dyspeptische symptomen: Gastro-intestinale symptomen zoals misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, etc. kunnen voorkomen.
4. Levertoxiciteit: Bij inname van hoge doseringen nicotinezuur kan levertoxiciteit ontstaan, wat zich uit in verhoogde leverenzymwaarden in het bloed en andere tekenen van leverschade.
5. Hyperglykemie: Het innemen van grote doses nicotinezuur kan bij sommige mensen hyperglykemie veroorzaken, wat gevaarlijk kan zijn voor patiënten met diabetes of mensen die aanleg hebben voor diabetes.
6. Andere ongewenste effecten: Andere zeldzame ongewenste effecten zijn mogelijk, zoals problemen met de bloedsomloop, allergische reacties en zelfs een anafylactische shock bij een ernstige allergie.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Cholesterolverlagende medicijnen: Nicotinezuur kan het cholesterolverlagende effect van gelijktijdig gebruik met statines of andere lipidenverlagende medicijnen versterken. Het kan echter ook het risico op bijwerkingen zoals levertoxiciteit of myopathie verhogen.
2. Bloedsuikerverlagende medicijnen: Nicotinezuur kan het hypoglycemische effect van insuline of hypoglycemische middelen die bij diabetes mellitus worden gebruikt, versterken. Patiënten met diabetes moeten mogelijk de dosering van bloedsuikerverlagende medicijnen aanpassen bij gelijktijdig gebruik van nicotinezuur.
3. Geneesmiddelen tegen hyperurikemie: Nicotinezuur kan het urinezuurgehalte in het bloed verhogen, wat het risico op jicht kan vergroten bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen tegen hyperurikemie, zoals allopurinol.
4. Hypertensieve medicijnen: Nicotinezuur kan het hypotensieve effect van antihypertensiva zoals calciumantagonisten of ACE-remmers versterken. Dit kan leiden tot een verlaging van de bloeddruk en een verhoogd risico op hypotensie.
5. Geneesmiddelen die door cytochroom P450 worden gemetaboliseerd: Nicotinezuur kan de activiteit van cytochroom P450-enzymen beïnvloeden, wat het metabolisme van andere geneesmiddelen die door deze enzymen worden gemetaboliseerd, kan beïnvloeden. Dit kan de bloedconcentraties van andere geneesmiddelen verhogen of verlagen en hun effectiviteit of veiligheid beïnvloeden.