Zayrys

De fabrikant van het medicijn Zairis (Zayris) is het Indiase farmaceutische bedrijf Kadila Heltker Ltd. Risperidon is de internationale naam, risperidon is ook de belangrijkste werkzame stof van dit medicijn.

Indicaties Zayrys

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van Zairis zijn beperkt tot het blokkeren en elimineren van acute aanvallen, evenals langdurige onderhoudsbehandeling:

• Bij acute of chronische schizofrenie, inclusief primaire aanvallen van psychose.
• Andere mentale stoornissen, beide met productieve symptomen:
  • De patiënt is agressief.
  • Verschilt achterdocht.
  • De pathologie van het denken komt duidelijk naar voren.
  • Voorkomen van hallucinaties.
  • De patiënt is uitzinnig.
• Aandoeningen met negatieve symptomen:
  • Emotionele achteruitgang en vertraging.
  • Sociale vervreemding.
  • Emotionele complicatie.
  • Weinig spraak vol.
• Coping van affectieve abnormaliteiten, zoals:
  • Depressieve toestand.
  • Angstige opwinding.
  • Angst.
• De indicatie voor het gebruik van Zairis is de schending van het gedrag van de patiënt met de diagnose van dementie (verworven dementie, gekenmerkt door een aanhoudende afname van de cognitieve vaardigheden van het brein van de patiënt).
  • Manifestatie van agressieve symptomen.
  • Past van woede.
  • Geweld van het fysieke vlak.
  • Agitatie (sterke emotionele opwinding, vergezeld van een gevoel van angst en angst en verandert in motorangst).
• Behandeling van manische aanvallen in het geval van manisch-depressieve psychose.
• Eliminatie van de oorzaken van alle soorten manifestaties, zowel agressief als apathisch, als ze passen in het klinische beeld van de ziekte.

[1], [2], [3]

Vrijgaveformulier

Vormvrijgave - een tablet gecoat.

De werkzame stof is risperidon. De farmacologische markt produceert Zairis-tabletten met verschillende kwantitatieve inhoud - risperidon in de bereiding:

• Eén tablet bevat 1 mg actief ingrediënt, evenals ya 7000 wit.
• Eén tablet bevat 2 mg actief ingrediënt, evenals 02H84915 roze opadri.
• Eén tablet bevat 4 mg actief ingrediënt, evenals 02H51441 groen.

Extra bestanddelen in de tablet: lactosemonohydraat, natriumlaurylsulfaat, siliciumdioxide, watervrij colloïd, hypromelose, maïszetmeel, magnesiumstearaat.

Farmacodynamiek

Tijdens bedrijf Zayris werkzame stof (risperidon) een onbuigzaam tegenstander monoaminen, die een hoge affiniteit voor dopamine D2- en 5 hebben - VT ₂ - serotoninereceptoren. Farmacodynamiek Zayris ook getoond met betrekking α1 - adrenoceptoren en heeft weinig verband met de α2 - en adrenigzuur H1 - histamine receptoren zonder de cholinergische receptoren die betrokken zijn bij het doorgeven van elektrische impulsen van één neuron naar de andere cellen.

 Ondanks het feit dat de werkzame stof een sterke antagonist (dit maakt het mogelijk om effectief te werken bij het verlichten van symptomen die een psychische stoornis zoals schizofrenie vergezelt), Zayris geen significante remming van motoriek. Zelfs in vergelijking met de reeds bekende neuroleptica, vermindert het de catalepsie in mindere mate (een toestand die lijkt op een droom, waarbij de gevoeligheid afneemt, zowel voor externe stimuli als voor interne stimuli).

Zairis is een effectief middel, zowel met productieve als met negatieve symptomen van schizofrenie.

[4], [5], [6],

Farmacokinetiek

Zuigkracht. Bij nader inzien is de farmacokinetiek van Zayris vrij helder. De werkzame stof van het preparaat wordt perfect geabsorbeerd in de darm na orale toediening van de tablet. Na één of twee uur toont de bloedplasma-analyse zijn maximale concentratie. Tegelijkertijd hoeft het tijdstip waarop het geneesmiddel wordt ingenomen niet te worden gecombineerd met de inname van voedsel.

Metabolisme en uitscheiding. De halfwaardetijd van risperidon is ongeveer drie uur. Het afleiden van zijn derivaat (9-hydroxyrisperidon) duurt ongeveer een dag. Zairis is uitstekend en vrij snel verdeeld in de weefsels van het lichaam van de patiënt. De distributievolumes komen ongeveer overeen met 1 - 2 liter per kilogram van het gewicht van de patiënt.

Het proces van het verbinden van risperidon met plasma-eiwitten is 88% en 9-hydroxyrisperidon - 77%. Het saldo van de kwantitatieve component van risperidon in het bloed bij de overgrote meerderheid van de patiënten wordt bereikt binnen 24 uur, 9-hydroxyrisperidon - gedurende vier tot vijf dagen.

Bij orale inname (via de mond) wordt 70% van de dosering van het geneesmiddel via de nieren uitgescheiden met urine, 14% - gaat samen met de ontlasting.

Bij patiënten die lijden aan een verminderde nierfunctie, evenals bij oudere mensen, is de concentratie van het geneesmiddel in het bloed veel hoger, terwijl de ontwenningsperiode van het lichaam ook toeneemt. Als de patiënt lijdt aan afwijkingen in de lever, komt de concentratie van de werkzame stof Zairis in het bloedplasma overeen met de concentratie die werd vastgesteld tijdens de normale leverfunctie. Verlenging van de output wordt in dit geval niet waargenomen.

[7], [8], [9]

Dosering en toediening

Zayris gaat naar binnen. De benodigde dosering moet worden ingeslikt en met een glas water worden gevuld. De wijze van toediening en dosering van het geneesmiddel hangt af van de diagnose, de ernst van de symptomen en de toestand van de patiënt.

Schizofrenie

Volwassenen nemen dit medicijn een of twee keer per dag. De startdosis van het geneesmiddel is gelijk aan 2 mg, voor de volgende dag wordt de dosering verhoogd naar 4 mg en vervolgens op dit niveau gehouden. Indien nodig kan dit worden aangepast, tot maximaal 6 mg. Het gebruik van grote doseringen - 10 mg per dag - levert geen hoge werkzaamheid op (dit wordt bewezen door klinische observaties). Maar ze kunnen de ontwikkeling van extrapiramidale symptomen veroorzaken. Onderzoeken met doseringen van meer dan 16 mg per dag werden niet uitgevoerd, dus deze hoeveelheid van het geneesmiddel kan niet worden gebruikt.

Voor ouderen wordt het aanbevolen om een startdosering voor te schrijven - 0,5 mg tweemaal daags. Indien nodig kan een enkele dosis worden verhoogd tot 1-2 mg.

De aanvangsdosering voor adolescenten wordt aanbevolen vanaf 0,5 mg per dag, die eenmaal 's morgens of' s avonds wordt gedronken. Met medische noodzaak kan de hoeveelheid van het geneesmiddel worden verhoogd met 0,5 of 1 mg per dag, maar niet vaker dan om de andere dag, tot het een waarde van 3 mg / dag bereikt. Het verwachte effect wordt waargenomen bij dagelijkse doses van 1 tot 6 mg, doseringen boven deze cijfers zijn niet onderzocht.

Patiënten die voortdurend slaperig en apathisch zijn, kan de dosering met de helft worden verminderd, verdeeld in twee doses. Het is moeilijk om te praten over een specifiek aantal voor kinderen onder de 13 jaar die lijden aan schizofrenie, omdat Zairis niet veel ervaring heeft.

Manisch-depressief syndroom (bipolaire stoornis)

Bij deze diagnose is de aanbevolen dosering voor volwassenen 2 mg - 3 mg van het geneesmiddel eenmaal per dag. Op individuele basis kan dit aantal indien nodig met 1 mg per dag worden verhoogd en niet later dan een dag later. Het vereiste positieve resultaat wordt meestal verkregen bij een dagelijkse dosering van 1-6 mg.

Voor kinderen en adolescenten wordt de startdosering voorgeschreven uit de figuur - 0,5 mg, die eenmaal daags 's ochtends en' s avonds wordt toegediend. Als er een medische noodzaak is, kan de dosis afzonderlijk worden berekend op 0,5 of 1 mg. Het is noodzakelijk om de dosering om de dag te verhogen, totdat de hoeveelheid van 2,5 mg per dag is bereikt. Therapeutische behandeling is effectief bij dagelijkse doses van 0,5 tot 6 mg. Met een aanhoudende manifestatie van een dergelijke bijwerking als slaperigheid, zou de dosis van het medicijn met de helft moeten worden verminderd.

Zoals in het geval van veel andere geneesmiddelen, moet de manier van gebruik en dosering van Zairis tijdens de gehele behandelingskuur worden aangepast. Met deze pathologie is de ervaring van het gebruik van deze remedie bij kinderen onder de tien jaar praktisch onbestaande.

Zwakzinnigheid

De aanvangsdosering voor volwassenen is 0,25 mg verdeeld over twee doses. Als er een behoefte is, kan de dosering van het medicijn worden verhoogd met 0,25 mg tweemaal daags, maar niet meer dan om de andere dag. De optimale enkele dosis voor de meeste patiënten is 0,5 mg, tweemaal per dag, maar er zijn gevallen van de noodzaak om te verhogen tot 1 mg tweemaal daags.

Nadat het gewenste effect is verkregen, kan de patiënt worden overgezet naar een enkele dagelijkse dosis van 1 mg Zaisis. Net als bij andere medicijnen, in dit geval, moet de behandelend arts de patiënt constant observeren en de hoeveelheid ingenomen geneesmiddel aanpassen.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Andere psychiatrische stoornissen

Voor patiënten die meer dan 50 kg wegen. De aanbevolen startdosering is 0,5 mg eenmaal daags. Binnen de behandelingskuur is het toegestaan om de dosis Zairis aan te passen door 0,5 mg van het geneesmiddel toe te voegen, maar niet vaker dan om de andere dag. De effectieve dosering van de meeste patiënten is 0,5 mg eenmaal daags gedurende de dag. In sommige gevallen is het voldoende om patiënten een positief effect te laten bereiken, maar niet meer dan 0,25 mg eenmaal daags, terwijl andere wellicht 0,75 mg per dag nodig hebben.

Voor patiënten met een lichaamsgewicht niet meer dan 50 kg. De aanbevolen aanvangsdosering is eenmaal daags 0,25 mg. Binnen de behandelingskuur is het toegestaan om de dosis Zairis aan te passen door 0,25 mg van het geneesmiddel toe te voegen, maar niet vaker dan om de andere dag. De effectieve dosering van de meeste patiënten is 0,5 mg eenmaal daags gedurende de dag. In sommige gevallen is het voldoende om patiënten een positief effect te laten bereiken van slechts 0,5 mg eenmaal daags, terwijl andere patiënten 1,5 mg per dag nodig hebben.

Bij langdurig gebruik van Zairis is een constante aanpassing van de doses van het geneesmiddel noodzakelijk. Ervaringen met het innemen van dit medicijn door kinderen jonger dan 5 jaar zijn niet beschikbaar.

Als een geschiedenis van de patiënt een functionele pathologie heeft van de lever en de nieren. De aanbevolen aanvangsdosering is 0,5 mg tweemaal daags. Indien nodig, afzonderlijk, kan de dosis met tweemaal daags 0,5 mg worden verhoogd, waardoor deze tot 1-2 mg twee maaltijden per dag komt. Het therapeutisch beloop van Zairis moet met de nodige voorzichtigheid worden uitgevoerd, onder constant toezicht van een specialist, met name patiënten van deze groep.

Gebruik Zayrys tijdens zwangerschap

Zowel klinische als laboratoriumobservaties bij vrouwen tijdens de zwangerschap werden niet uitgevoerd. Daarom wordt het gebruik Zayris tijdens de zwangerschap alleen gerechtvaardigd zijn in gevallen waarin de verwachte positieve effecten die nodig zijn voor de toekomstige moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus, zoals antipsychotica tijdens het derde trimester van de zwangerschap nogal een negatieve invloed op de psychosomatische ontwikkeling van het kind kan beïnvloeden. Na de geboorte van baby's die een dosis van het geneesmiddel Zayris in de baarmoeder nog ontvangen verhoogt de kans op aankoop dergelijke afwijkingen: agitatie (sterke emotionele opwinding), slaperigheid, hypertensie (hoge bloeddruk), hypotensie (lage bloeddruk), tremor, verstoring van de voeding. Daarom moeten deze baby's zorgvuldiger worden verzorgd.

Een vergelijkbare aanpak voor het voorschrijven van Zairis is ook nodig wanneer een vrouw haar pasgeboren baby voedt met een borst. Dierstudies hebben aangetoond dat de werkzame stof van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk. Daarom, als je niet zonder een medicijn kunt, is het wenselijk om te stoppen met eten.

 

Contra

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of enig bestanddeel van het geneesmiddel is misschien het enige dat kan worden toegeschreven aan de categorie contra-indicaties voor het gebruik van Zaisis.

[10], [11]

Bijwerkingen Zayrys

Na gebruik van het medicijn worden de bijwerkingen van Zairis gekenmerkt door matige of ernstige manifestaties. Je kunt ze zowel in de richting als op de manier van de actie verdelen.

• Infecties en het vermogen van cellen om zich te splitsen en in omringende weefsels te penetreren.
  • Infectieziekten van de bovenste luchtwegen en urinewegen (faryngitis, amandelontsteking, bronchitis, cystitis en andere).
  • Otitis en cellulitis.
  • Influenza.
  • En vele anderen.
• Het systeem van hematopoiese:
  • Bloedarmoede.
  • Verminderd aantal bloedplaatjes.
  • Neutropenie (vermindering van het aantal neutrofielen in het bloed).
  • En anderen.
• Het immuunsysteem:
  • Acute anafylactische reacties.
  • Wallen.
  • Allergische reacties.
• Systeem van metabolisme en metabolisme.
  • Anorexia.
  • Diabetes mellitus.
  • Waterintoxicatie.
  • De groei van cholesterol in het bloed.
  • Verhoog of verlaag de eetlust.
• Psychologische aspecten:
  • Angst en nervositeit.
  • Insomnia.
  • Afname van de algemene toon van het lichaam.
  • Verminderde emotionaliteit.
  • Verwarring van bewustzijn.
  • Depressieve toestand.
  • Het uiterlijk van allerlei soorten manieën.
  • En anderen.
• Zenuwstelsel:
  • Parkinsonisme.
  • Duizeligheid, hoofdpijn.
  • Lethargische gevallen.
  • Verlies van bewustzijn.
  • Cerebrovasculaire aandoeningen.
  • Onvrijwillige samentrekking van spieren.
  • Spasmen van gezichtsspieren.
  • En veel andere manifestaties.
• Organen van visie:
  • Conjunctivitis.
  • Zwelling en jeuk.
  • Verminderde visie.
  • Droge ogen en scheuren.
  • Angst voor licht.
  • En anderen.
• De gehoororganen bellen in de oren.
• Cardiovasculair systeem:
  • Tachycardie.
  • Arteriële hypotensie.
  • Hyperemie.
  • Plotselinge dood.
  • Veneuze trombo-embolie.
  • Abnormaal ECG.
• Ademhalingssysteem:
  • Verstopte neus en loopneus.
  • Longontsteking.
  • Kortademigheid en piepende ademhaling.
  • Congestieve gebeurtenissen in de luchtwegen.
  • Sinusitis en zwelling van de neusholte.
  • Productieve hoest.
• Bijwerkingen van Zairis in het spijsverteringsstelsel:
  • Misselijkheid, braken en diarree.
  • Droogte in de mond.
  • Constipatie en indigestie of fecale incontinentie.
  • Pijn in de maag.
  • Vervorming van smaak.
  • Intestinale obstructie.
  • Kiespijn.
  • En anderen.
• Het endocriene systeem is hyperprolactinemie.
• huid:
  • Uitslag, hoofdroos.
  • Seborrheic dermatitis.
  • Eczeem en jeuk.
  • En anderen.
• Musculoskeletal systeem:
  • Pijn in de rug en ledematen.
  • Spierzwakte.
• Het urinestelsel:
  • Urine-incontinentie.
  • Retentie van urine.
  • En anderen.
• Reproductief systeem:
  • Storingen van de menstruatiecyclus.
  • Verhoogde borstklieren.
  • Impotentie.
  • Retrograde ejaculatie.
  • En anderen.

[12], [13]

Overdose

Wanneer u significante doses Zairis gebruikt, is het mogelijk een overdosis te nemen, die zich met dergelijke symptomen begint te manifesteren:

• Aanzienlijke sedatie.
• Slaperigheid.
• Arteriële hypotensie.
• Tachycardie.
• Extrapiramidale stoornissen.
• Stuiptrekkingen.
• Atriale flutter-atriale fibrillatie.
• Hypersomnia.
• En nog een paar anderen.

Een tegengif met één waarde bestaat in dit geval niet. Bij ernstige, acute overdosering is het noodzakelijk om zo snel mogelijk maatregelen te nemen om de lichaamscellen onschadelijk te maken, adequate ventilatie en oxygenatie te introduceren.

Dergelijke patiënten worden maagspoeling, ontvangst van actieve kool en laxeermiddelen getoond. Gedurende het hele proces is continue hartbewaking vereist, inclusief een permanente ECG-registratie om de acute ontwikkeling van aritmie te voorkomen.

Bij hypotensie en collaps moeten adequate maatregelen worden genomen door intraveneuze infusies toe te dienen en / of sympathicomimetica toe te dienen. Bij ernstige extrapiramidale stoornissen worden anticholinergica voorgeschreven. De patiënt moet onder voortdurend medisch toezicht zijn totdat de symptomen van een overdosis volledig verdwijnen.

[20], [21], [22]

Interacties met andere geneesmiddelen

Als Zairis interageert met andere geneesmiddelen, is uiterste voorzichtigheid geboden. Dit geldt met name voor geneesmiddelen die in de farmacodynamiek een aanleg hebben voor verlenging van het QT-interval van het cardiogram, omdat risperidon, de werkzame stof van het preparaat Zairis, dezelfde eigenschappen heeft.

Zulke medicijnen zijn bijvoorbeeld:

• antiaritmica Ia-klasse: disopyramide, kinidine, procaïnamide.
• anti-aritmica van de klasse III: amiodaron, sotalol.
• tricyclische antidepressiva, bijvoorbeeld amitriptyline.
• tetracyclische antidepressiva, bijvoorbeeld maprotiline.
• sommige anti-aritmica.
• een aantal antipsychotica.
• sommige antimalariamiddelen: kinine en mefloquine.
• geneesmiddelen die een onevenwichtigheid van elektrolyten veroorzaken.
• en enkele anderen. Deze lijst is niet compleet.

Zayris moeten met voorzichtigheid gebruikt worden in combinatie met andere middelen die in staat van het centrale zenuwstelsel, met inbegrip van alcohol, opiaten (verdovende alkaloïden van opium), antihistaminica (Drug blokkeren van histamine in menselijk bloed) en benzodiazepines (geneeskrachtige middelen Substance met hypnotische, sederende en anti-convulsieve effecten).

Risperidon kan een antagonist zijn van levodopa (een middel tegen de ziekte van Parkinson). In het geval dat een dergelijke combinatie noodzakelijk is, vooral in een ernstig stadium van de ziekte van Parkinson, dienen de minimale effectieve doses Zaisis te worden gegeven. Met het gelijktijdige gebruik van risperidon en antihypertensiva, werd klinisch significante arteriële hypotensie waargenomen.

Dit medicijn heeft geen significant effect op de farmacokinetiek van valproïnezuur, lithium, digoxine of topiramaat.

Als risperidon wordt gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen die grotendeels verband houden met de dynamiek van het eiwit in het bloedplasma, is er duidelijk geen bewijs van de verplaatsing van een van de geneesmiddelen uit de eiwitfractie van het bloed in het klinische beeld.

Fluoxetine en paroxetine (remmers van leverenzymen) - verhoog de concentratie van risperidon in het bloedplasma. Maar deze factor is minder dan de toename van antipsychotische fracties. Er wordt aangenomen dat andere remmers van leverenzymen (zoals kinidine) direct de concentratie van risperidon in het bloedplasma beïnvloeden. Bij elke verandering in de dosering van fluoxetine of paroxetine dient de kwantitatieve component van Zayris te worden beoordeeld.

Bij de toediening van Zaisis, in combinatie met carbamazepines, werd een afname van de concentratie van de actieve antipsychotische fractie van risperidon in het bloedplasma vastgesteld. Een vergelijkbaar resultaat kan worden waargenomen bij het gebruik van andere inductoren van leverenzymen (rifampicine, fenytoïne, fenobarbital en andere). Als carbamazepine (of een vergelijkbaar geneesmiddel) wordt geannuleerd, moet de dosering van Zayris worden herzien en verlaagd.

Amitriptyline introduceert geen enkele correctie in de werking van het geneesmiddel Zairis of actieve antipsychotische fracties. Cimetidine en ranitidine verhogen de biologische penetratie van risperidon, maar activeren minimaal de antipsychotische fracties. Erytromycine verandert de farmacokinetiek van risperidon en de activiteit van antipsychotische fracties niet.

Galantamine en doonezepil hebben geen specifiek effect op de farmacokinetiek van risperidon en de actieve antipsychotische fractie. Fenothiazines en sommige antidepressiva kunnen het percentage risperidon in het bloedplasma verhogen.

[23], [24]

Opslag condities

Verschilt niet van de omstandigheden van veel andere preparaten en de bewaarcondities van Zairis. De temperatuur in de ruimte waarin dit medische product wordt bewaard, mag niet hoger zijn dan 25 ° C. De opslaglocatie van Zairis mag niet toegankelijk zijn voor kinderen.

[25], [26]

Houdbaarheid

De houdbaarheid van het geneesmiddel is verplicht aangegeven op de verpakking en is 36 maanden (of drie jaar). In het geval dat de opslagperiode van Zairis tot een einde is gekomen, wordt het niet aanbevolen om het medicijn te gebruiken. Nadat het medicijn is geopend en is begonnen met aanbrengen, nadat de verzegeling uit de fles is verwijderd, wordt de houdbaarheid sterk verkort en bedraagt deze slechts één maand.

[27]