Zairis

De fabrikant van het medicijn Zayris is het Indiase farmaceutische bedrijf Cadila Healthcare Ltd. Risperidon is de internationale naam, risperidon is ook de belangrijkste werkzame stof van dit medicijn.

Indicaties Zairis

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van Zairis zijn het blokkeren en elimineren van acute aanvallen, evenals het uitvoeren van een langdurige onderhoudstherapie:

• Bij acute of chronische schizofrenie, met inbegrip van primaire psychose-aanvallen.
• Andere psychische stoornissen met productieve symptomen:
  • De patiënt vertoont agressie.
  • Gekenmerkt door achterdocht.
  • De pathologie van het denken komt duidelijk tot uiting.
  • Het optreden van hallucinaties.
  • De patiënt is in een staat van delirium.
• Stoornissen met negatieve symptomen:
  • Emotionele achteruitgang en remming.
  • Maatschappelijke vervreemding.
  • Emotionele complexen.
  • Lage spraakinhoud.
• Verlichting van affectieve afwijkingen zoals:
  • Depressieve toestand.
  • Angstige opwinding.
  • Angst.
• Een indicatie voor het gebruik van Zairis is ook een gedragsstoornis bij een patiënt met de diagnose dementie (verworven dementie, gekenmerkt door een aanhoudende afname van de cognitieve vermogens van de hersenen van de patiënt).
  • Manifestatie van agressieve symptomen.
  • Woede-uitbarstingen.
  • Lichamelijk geweld.
  • Agitatie (sterke emotionele opwinding, gepaard gaande met een gevoel van angst en vrees, dat overgaat in motorische onrust).
• Behandeling van manische episodes bij manisch-depressieve psychose.
• Het wegnemen van de oorzaken van de verschillende verschijnselen van zowel agressieve als apathische aard, indien deze passen in het klinische beeld van de ziekte.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vrijgaveformulier

Vrijgavevorm: filmomhulde tablet.

De werkzame stof is risperidon. De farmaceutische markt produceert Zairis-tabletten met verschillende kwantitatieve gehaltes - risperidon in het medicijn:

• Eén tablet bevat 1 mg van de werkzame stof en daarnaast opadry Y1 7000 wit.
• Eén tablet bevat 2 mg van de werkzame stof en daarnaast opadry 02N84915 roze.
• Eén tablet bevat 4 mg van de werkzame stof en daarnaast opadry 02N51441 groen.

Extra ingrediënten in de tablet: lactosemonohydraat, natriumlaurylsulfaat, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, hypromellose, maïszetmeel, magnesiumstearaat.

Farmacodynamiek

Volgens het werkingsmechanisme is de werkzame stof Zairis (risperidon) een onverzoenlijke tegenstander van monoamines, die een hoge affiniteit hebben met D2-dopamine- en 5-TH2 serotoninereceptoren. De farmacodynamiek van Zairis manifesteert zich ook in verband met α1-adrenoreceptoren en heeft een geringe affiniteit met α2-adrenale en H1-histaminereceptoren, zonder de cholinerge receptoren te beïnvloeden, die betrokken zijn bij de overdracht van elektrische impulsen van de ene neuronale cel naar de andere.

Ondanks het feit dat de werkzame stof een zeer sterke antagonist is (waardoor het effectief kan werken bij het verlichten van symptomen die gepaard gaan met een psychische stoornis zoals schizofrenie), remt Zairis de motoriek niet significant. Zelfs in vergelijking met de reeds bekende neuroleptica, versterkt het in mindere mate de catalepsie (een slaaptoestand waarin de gevoeligheid voor zowel externe als interne prikkels afneemt).

Zairis is een effectief medicijn voor zowel de productieve als de negatieve symptomen van schizofrenie.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacokinetiek

Absorptie. Bij nadere beschouwing lijkt de farmacokinetiek van Zairis vrij rooskleurig. De werkzame stof van het geneesmiddel wordt na orale toediening van de tablet perfect in de darm opgenomen. Na één tot twee uur toont een bloedplasmaanalyse de maximale concentratie aan. Tegelijkertijd hoeft het tijdstip van inname van het geneesmiddel niet te worden afgestemd op de voedselinname.

Metabolisme en uitscheiding. De halfwaardetijd van risperidon is ongeveer drie uur. Het derivaat (9-hydroxyrisperidon) wordt ongeveer een dag uitgescheiden. Zairis wordt goed en vrij snel verdeeld in de lichaamsweefsels van de patiënt. De distributievolumes bedragen ongeveer 1-2 liter per kilogram lichaamsgewicht van de patiënt.

Risperidon bindt zich voor 88% aan plasma-eiwitten, en voor 9-hydroxyrisperidon voor 77%. De balans van de kwantitatieve component van risperidon in het bloed wordt bij de overgrote meerderheid van de patiënten binnen 24 uur bereikt, en bij 9-hydroxyrisperidon binnen vier tot vijf dagen.

Bij orale inname wordt 70% van de dosering van het geneesmiddel via de nieren uitgescheiden in de urine en 14% via de ontlasting.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie, evenals bij ouderen, is de concentratie van het geneesmiddel in het bloed aanzienlijk hoger, terwijl de eliminatietijd van het geneesmiddel uit het lichaam ook toeneemt. Als de patiënt lijdt aan leverfunctiestoornissen, komt de concentratie van de werkzame stof van het geneesmiddel Zairis in het bloedplasma overeen met de concentratie die wordt waargenomen bij een normale leverfunctie. Verlenging van de eliminatie wordt in dit geval niet waargenomen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering en toediening

Zairis wordt oraal ingenomen. De benodigde dosering dient te worden doorgeslikt en met een glas water te worden doorgeslikt. De toedieningsmethode en dosering van het geneesmiddel zijn afhankelijk van de diagnose, de ernst van de symptomen en de toestand van de patiënt.

Schizofrenie

Volwassenen krijgen dit medicijn een- of tweemaal daags voorgeschreven. De startdosis is 2 mg, de volgende dag wordt de dosering verhoogd tot 4 mg en vervolgens op dit niveau gehandhaafd. Indien nodig kan de dosering worden aangepast tot 6 mg. Het gebruik van hoge doses - 10 mg per dag - levert geen hoge werkzaamheid op (aangetoond door klinische observaties). Ze kunnen echter wel extrapiramidale symptomen veroorzaken. Doses hoger dan 16 mg per dag zijn niet onderzocht, dus deze hoeveelheid mag niet worden gebruikt.

Voor ouderen wordt een startdosering van 0,5 mg tweemaal daags aanbevolen. Indien nodig kan een eenmalige dosis worden verhoogd tot 1-2 mg.

De aanbevolen aanvangsdosering voor adolescenten is 0,5 mg per dag, eenmaal daags in te nemen, 's ochtends of 's avonds. Indien medisch noodzakelijk, kan de dosering met 0,5 of 1 mg per dag worden verhoogd, maar niet vaker dan om de dag, tot 3 mg/dag. Het verwachte effect wordt waargenomen bij dagelijkse doses van 1 tot 6 mg; doseringen daarboven zijn niet onderzocht.

Voor patiënten die last hebben van aanhoudende slaperigheid en apathie, kan de dosering worden gehalveerd, verdeeld over twee doses. Het is moeilijk om een specifieke dosering te noemen voor kinderen jonger dan 13 jaar met schizofrenie, aangezien er geen uitgebreide ervaring is met het gebruik van Zairis.

Manisch-depressief syndroom (bipolaire stoornis)

Voor deze diagnose is de aanbevolen dosering voor volwassenen 2 mg - 3 mg van het geneesmiddel, eenmaal daags ingenomen. Indien nodig kan deze dosering individueel met 1 mg per dag worden verhoogd, maar niet vaker dan om de dag. Het gewenste positieve resultaat wordt meestal bereikt met een dagelijkse dosering van 1-6 mg.

Voor kinderen en adolescenten is de startdosering 0,5 mg, eenmaal daags 's ochtends en 's avonds in te nemen. Indien er een therapeutische noodzaak is, kan de dosis individueel worden verhoogd met 0,5 of 1 mg. De dosering moet om de dag worden verhoogd tot 2,5 mg per dag. Therapeutische behandeling is effectief met dagelijkse doses van 0,5 tot 6 mg. Als een bijwerking zoals slaperigheid aanhoudt, moet de dosis van het geneesmiddel worden gehalveerd.

Zoals bij veel andere medicijnen moeten de toedieningsmethode en dosering van Zairis gedurende de behandeling worden aangepast. Er is vrijwel geen ervaring met dit medicijn bij kinderen jonger dan tien jaar voor deze aandoening.

Dementie

De startdosis voor volwassenen is 0,25 mg, verdeeld over twee doses. Indien nodig kan de dosering van het geneesmiddel met 0,25 mg tweemaal daags worden verhoogd, maar niet vaker dan om de dag. De optimale enkelvoudige dosering voor de meeste patiënten is 0,5 mg tweemaal daags, maar er zijn gevallen waarin het nodig is de dosering te verhogen tot 1 mg tweemaal daags.

Nadat het gewenste effect is bereikt, kan de patiënt overstappen op een eenmalige dagelijkse dosis van 1 mg Zairis. Net als bij andere medicijnen moet de behandelend arts de patiënt in dit geval onder constant toezicht houden en de ingenomen hoeveelheid aanpassen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Andere psychiatrische ziekten

Voor patiënten met een gewicht van meer dan 50 kg. De aanbevolen startdosering is 0,5 mg eenmaal daags. Tijdens de behandeling is het toegestaan de dosering van Zairis aan te passen door 0,5 mg van het geneesmiddel toe te voegen, maar niet vaker dan om de dag. De effectieve dosis voor de meeste patiënten is 0,5 mg eenmaal daags. In sommige gevallen is het echter voldoende om niet meer dan 0,25 mg eenmaal daags in te nemen om een positief effect te bereiken, terwijl anderen 0,75 mg per dag nodig hebben.

Voor patiënten met een gewicht van minder dan 50 kg is de aanbevolen startdosis 0,25 mg eenmaal daags. Tijdens de behandeling is het toegestaan de dosering van Zairis aan te passen door 0,25 mg van het geneesmiddel toe te voegen, maar niet vaker dan om de dag. De effectieve dosis voor de meeste patiënten is 0,5 mg eenmaal daags. In sommige gevallen is het echter voldoende om maximaal 0,5 mg eenmaal daags in te nemen om een positief effect te bereiken, terwijl anderen 1,5 mg per dag nodig hebben.

Bij langdurig gebruik van Zairis is een constante aanpassing van de dosering van het ingenomen geneesmiddel noodzakelijk. Er is geen ervaring met het gebruik van dit geneesmiddel bij kinderen jonger dan 5 jaar.

Als de patiënt een voorgeschiedenis heeft van functionele lever- en nierpathologie. De aanbevolen startdosering is 0,5 mg tweemaal daags. Indien nodig kan de dosering op individuele basis met 0,5 mg tweemaal daags worden verhoogd tot 1-2 mg tweemaal daags. De behandeling met Zairis dient met de nodige voorzichtigheid te worden uitgevoerd, onder voortdurend toezicht van een specialist, met name voor patiënten in deze groep.

Gebruik Zairis tijdens zwangerschap

Er zijn geen klinische of laboratoriumobservaties uitgevoerd bij vrouwen tijdens de zwangerschap. Daarom is het gebruik van Zairis tijdens de zwangerschap alleen gerechtvaardigd als het verwachte positieve effect voor de aanstaande moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus. Het gebruik van antipsychotica tijdens het derde trimester van de zwangerschap kan namelijk een vrij negatief effect hebben op de psychosomatische ontwikkeling van het kind. Na de geboorte hebben baby's die een dosis Zairis in de baarmoeder hebben gekregen een verhoogde kans op de volgende afwijkingen: agitatie (sterke emotionele opwinding), slaperigheid, hypertensie (hoge bloeddruk), hypotensie (lage bloeddruk), tremor en voedingsstoornissen. Daarom moeten dergelijke baby's extra zorgvuldig worden gecontroleerd.

Een vergelijkbare aanpak voor het voorschrijven van het medicijn Zairis is noodzakelijk wanneer een vrouw haar pasgeboren kind borstvoeding geeft. Dierstudies hebben aangetoond dat de werkzame stof van het medicijn in de moedermelk wordt uitgescheiden. Als u het medicijn niet kunt missen, is het daarom raadzaam om te stoppen met borstvoeding.

Contra

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel is wellicht het enige dat als contra-indicatie voor het gebruik van Zairis kan worden aangemerkt.

[ 10 ], [ 11 ]

Bijwerkingen Zairis

Na gebruik van het medicijn kunnen de bijwerkingen van Zairis matig tot ernstig zijn. Ze kunnen worden onderverdeeld naar zowel de gebruiksaanwijzing als de werkingswijze.

• Infecties en het vermogen van cellen om zich te delen en omliggende weefsels binnen te dringen.
  • Infectieziekten van de bovenste luchtwegen en de urinewegen (faryngitis, tonsillitis, bronchitis, cystitis en andere).
  • Otitis en cellulitis.
  • Griep.
  • En nog vele anderen.
• Hematopoëtisch systeem:
  • Anemie.
  • Verlaagd aantal bloedplaatjes.
  • Neutropenie (verlaagd aantal neutrofielen in het bloed).
  • En anderen.
• Immuunsysteem:
  • Acute anafylactische reacties.
  • Zwelling.
  • Allergische reacties.
• Het systeem van uitwisseling en stofwisseling.
  • Anorexia.
  • Suikerziekte.
  • Watervergiftiging.
  • Verhoogd cholesterolgehalte in het bloed.
  • Toename of afname van eetlust.
• Psychologische aspecten:
  • Angst en nervositeit.
  • Slapeloosheid.
  • Verminderde algehele lichaamsspanning.
  • Verminderde emotionaliteit.
  • Verwarring van bewustzijn.
  • Depressieve toestand.
  • Het ontstaan van allerlei soorten manieën.
  • En anderen.
• Zenuwstelsel:
  • Parkinsonisme.
  • Duizeligheid, hoofdpijn.
  • Lethargische gevallen.
  • Bewusteloosheid.
  • Cerebrovasculaire aandoeningen.
  • Onwillekeurige spiercontractie.
  • Spasmen van de gezichtsspieren.
  • En vele andere manifestaties.
• Gezichtsorganen:
  • Conjunctivitis.
  • Zwelling en jeuk.
  • Verminderd zicht.
  • Droge en tranende ogen.
  • Angst voor licht.
  • En anderen.
• Gehoororganen – oorsuizen.
• Cardiovasculair systeem:
  • Tachycardie.
  • Arteriële hypotensie.
  • Hyperemie.
  • Plotselinge dood.
  • Veneuze trombo-embolie.
  • Afwijkend ECG.
• Ademhalingsstelsel:
  • Verstopte neus en bloedneuzen.
  • Longontsteking.
  • Kortademigheid en piepende ademhaling.
  • Verstopping van de luchtwegen.
  • Sinusitis en zwelling van de neusholte.
  • Productieve hoest.
• Bijwerkingen van Zairis op het spijsverteringsstelsel:
  • Misselijkheid, braken en diarree.
  • Droge mond.
  • Constipatie en dyspepsie of fecale incontinentie.
  • Maagpijn.
  • Verstoring van de smaak.
  • Darmobstructie.
  • Kiespijn.
  • En anderen.
• Endocrien systeem - hyperprolactinemie.
• Huid:
  • Uitslag, roos.
  • Seborroïsch eczeem.
  • Eczeem en jeuk.
  • En anderen.
• Bewegingsapparaat:
  • Pijn in de rug en ledematen.
  • Spierzwakte.
• Urinewegstelsel:
  • Urine-incontinentie.
  • Urineretentie.
  • En anderen.
• Voortplantingssysteem:
  • Stoornissen in de menstruatiecyclus.
  • Vergroting van de melkklieren.
  • Impotentie.
  • Retrograde ejaculatie.
  • En anderen.

[ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Bij het innemen van aanzienlijke doses van het medicijn Zairis is een overdosis mogelijk, die zich begint te manifesteren met de volgende symptomen:

• Sterk kalmerend effect.
• Slaperigheid.
• Arteriële hypotensie.
• Tachycardie.
• Extrapiramidale stoornissen.
• Krampen.
• Atriumfibrilleren.
• Hypersomnie.
• En nog een paar anderen.

Er is geen eenduidig tegengif in dit geval. Bij ernstige, acute overdosering is het noodzakelijk om zo snel mogelijk te beginnen met ontgiftingsmaatregelen, en te zorgen voor voldoende ventilatie en zuurstofvoorziening.

Bij dergelijke patiënten wordt maagspoeling aanbevolen, evenals het gebruik van actieve kool en laxeermiddelen. Gedurende het hele proces is continue hartbewaking noodzakelijk, inclusief continue ECG-registratie, om acute hartritmestoornissen te voorkomen.

Bij hypotensie en collaps dienen adequate maatregelen te worden genomen door intraveneuze infusen en/of sympathicomimetica voor te schrijven. Bij ernstige extrapiramidale stoornissen worden anticholinergica voorgeschreven. De patiënt dient onder voortdurend medisch toezicht te blijven totdat de symptomen van overdosering volledig zijn verdwenen.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Indien interactie van Zairis met andere geneesmiddelen noodzakelijk is, is uiterste voorzichtigheid geboden. Dit geldt met name voor geneesmiddelen die volgens de farmacodynamiek een aanleg hebben voor verlenging van het QT-interval van het cardiogram, aangezien risperidon, de werkzame stof van Zairis, dezelfde eigenschappen heeft.

Tot dergelijke medicijnen behoren bijvoorbeeld:

• antiaritmica van klasse Ia: disopyramide, kinidine, procaïnamide.
• antiaritmica van klasse III: amiodaron, sotalol.
• tricyclische antidepressiva, zoals amitriptyline.
• tetracyclische antidepressiva, zoals maprotiline.
• sommige antiaritmica.
• een aantal antipsychotische medicijnen.
• enkele middelen tegen malaria: kinine en mefloquine.
• geneesmiddelen die een verstoring van de elektrolytenbalans veroorzaken.
• en nog enkele anderen. Deze lijst is niet compleet.

Zairis moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel kunnen beïnvloeden, waaronder alcohol, opiaten (narcotische opiumalkaloïden), antihistaminica (geneesmiddelen die de afgifte van histamine in het menselijk bloed blokkeren) en benzodiazepinen (geneesmiddelen of psychoactieve stoffen met hypnotische, sedatieve en anticonvulsieve effecten).

Risperidon kan een antagonist zijn van levodopa (een antiparkinsonmiddel). Wanneer een dergelijke combinatie noodzakelijk is, vooral in ernstige stadia van de ziekte van Parkinson, dienen de minimaal effectieve doses Zairis te worden voorgeschreven. Klinisch significante arteriële hypotensie is waargenomen bij gelijktijdig gebruik van risperidon en antihypertensiva.

Dit geneesmiddel heeft geen significante invloed op de farmacokinetiek van valproaat, lithium, digoxine of topiramaat.

Wanneer risperidon in combinatie met andere geneesmiddelen wordt gebruikt die een significant effect hebben op de dynamiek van plasma-eiwitten, is er in het klinische beeld geen sprake van een duidelijke verdringing van een van de geneesmiddelen uit de eiwitfractie van het bloed.

Fluoxetine en paroxetine (remmers van leverenzymen) verhogen de concentratie risperidon in het bloedplasma. Deze factor is echter minder dan de toename van de antipsychotische fracties. Er wordt aangenomen dat andere remmers van leverenzymen (zoals kinidine) de concentratie risperidon in het bloedplasma direct beïnvloeden. Bij elke wijziging in de dosering van fluoxetine of paroxetine dient de kwantitatieve component van Zairis te worden herzien.

Bij gebruik van Zairis in combinatie met carbamazepinen werd een daling van de concentratie van de actieve antipsychotische fractie van risperidon in het bloedplasma waargenomen. Een vergelijkbaar resultaat kan worden waargenomen bij gebruik van andere leverenzyminductoren (rifampicine, fenytoïne, fenobarbital en andere). Indien het gebruik van carbamazepine (of een vergelijkbaar geneesmiddel) wordt gestaakt, dient de dosering van Zairis te worden herzien en verlaagd.

Amitriptyline beïnvloedt de werking van Zairis of actieve antipsychotische fracties niet. Cimetidine en ranitidine verhogen de biologische penetratie van risperidon, maar activeren de antipsychotische fracties minimaal. Erytromycine verandert de farmacokinetiek van risperidon of de activiteit van antipsychotische fracties niet.

Galantamine en donezepil hebben geen significante invloed op de farmacokinetiek van risperidon en de actieve antipsychotische fractie. Fenothiazines en sommige antidepressiva kunnen het percentage risperidon in het bloedplasma verhogen.

[ 23 ], [ 24 ]

Opslag condities

De bewaarcondities voor Zairis verschillen niet van die van veel andere geneesmiddelen. De temperatuur in de ruimte waarin dit geneesmiddel wordt bewaard, mag niet hoger zijn dan 25 °C. De bewaarlocatie voor Zairis mag niet buiten bereik van kinderen zijn.

[ 25 ], [ 26 ]

Houdbaarheid

De vervaldatum van het geneesmiddel staat vermeld op de verpakking en bedraagt 36 maanden (of drie jaar). Indien de houdbaarheid van Zairis is verstreken, wordt het gebruik ervan afgeraden. Nadat het geneesmiddel is geopend en gebruikt, wordt de verzegeling van de fles verwijderd. De vervaldatum is aanzienlijk korter en bedraagt slechts één maand.

[ 27 ]