Paclitaxel Actavis

Paclitaxel actavis verwijst naar de farmacologische groep antitumormiddelen (cytostatica) die van plantaardige oorsprong zijn. Drugs synoniemen: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Sandoz, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Indicaties Paclitaxel Actavis

Indicaties voor gebruik Paclitaxel Actavis omvat oncologische aandoeningen zoals:

• eierstokkanker;
• borstkanker;
• niet-kleincellige longkanker (adenocarcinoom, squameus en ongedifferentieerd bronchoalveolair, grootcellig, gemengd celcarcinoom);
• transitioneel celcarcinoom van de blaas;
• slokdarmkanker;
• lymfocytische en niet- lymfatische leukemie;
• meervoudige hemorragische huid ( Kaposi-sarcoom ).

Voor patiënten met diffuse eierstokkanker of residuele neoplasie die laparotomie ondergingen, is paclitaxel actavis een eerstelijns therapedrug; met uitzaaiingen na niet-effectieve standaardbehandeling - met het medicijn van tweedelijnstherapie.

Bij kwaadaardige borstkanker wordt paclitaxel actavis gebruikt bij postoperatieve (adjuvante) behandeling - in de aanwezigheid van aangetaste lymfeklieren, in geval van herhaling van de ziekte of het optreden van metastasen.

Bij de behandeling van niet-kleincellige longkanker wordt dit medicijn voorgeschreven wanneer chirurgische interventie of bestraling niet wordt verwacht. Het gebruik van paclitaxel actuavis bij Kaposi-sarcoom is geïndiceerd voor patiënten met AIDS.

[1]

Vrijgaveformulier

De vorm van het preparaat is een geconcentreerde vloeibare formulering voor de bereiding van een oplossing voor infusies.

[2], [3]

Farmacodynamiek

Handelend basis Actavis geneesmiddel Paclitaxel en zijn synoniemen taxanen - stikstofbevattende organische verbindingen (alkaloïden) soort dennenboom bast van de taxusboom Taxus korotkolistnogo (of Pacific).

Het mechanisme van cytostatische werking is gebaseerd op het vermogen van de stof paclitaxel, verkregen van taxanen, om het proces van cellulaire mitose in de beginfasen te remmen.

Indirecte verdeling (mitose) van eukaryote cellen begint met de vorming van het cytoskelet in het mitotisch apparaat - achromatin spil bewegende draad die (microtubuli) binden cellen pool en het centrum. Na verdubbeling van de DNA dochterchromosomen de metafase worden geconcentreerd in het midden van de cel, en de taak van microtubule spindel achromatin - verplaatsen deze chromosomen verschillende polen van de cel, waarbij de telofase stadium zijn er twee nieuwe cellen.

Microtubules worden gevormd door polymerisatie van het cytoplasmatische globulaire eiwit tubuline en paclitaxel, vanwege de gelijkenis van taxaan met tubuline, bindt aan moleculen van vrij tubuline. Dit verhoogt de intensiteit en mate van polymerisatie van tubuline en activeert de vorming van microtubuli, wat resulteert in de vorming van een overmaat aan microtubuli. En door de onderdrukking van de depolymerisatie van tubuline verliezen microtubuli het vermogen om hun functies uit te voeren. Dit alles leidt tot een overtreding niet alleen van de vorming van het mitotische apparaat van cellen, maar ook van het stoppen van hun deling.

Bovendien wordt onder invloed van Paclitaxel actavis (en alle geneesmiddelen met paclitaxel) de normale opstelling van microtubuli in het cytoskelet verstoord en een aantal van hun abnormale bundels en condensaties verschijnen.

[4], [5]

Farmacokinetiek

Na het binnengaan van de bloedbaan van 89% tot 98%, bindt Paclitaxel actavis aan eiwitten. Binnen 30 minuten dringt de helft van het geneesmiddel door in de weefsels van de darm, lever, milt, alvleesklier, hart en spieren.

De concentratie van paclitaxel in het bloedplasma na intraveneuze toediening wordt in fasen verlaagd. Biologische transformatie Paclitaxel actavis komt voor in de lever onder invloed van cytochroom P450-enzymen - tijdens de hydroxyleringsreactie, met de vorming van een metaboliet van 6a-hydroxy-paclitaxel.

De halfwaardetijd van het medicijn varieert in een breed bereik - van 3 uur tot twee dagen. Uit het lichaam wordt Paclitaxel Actavis voornamelijk uitgescheiden met gal; een deel van het medicijn in een onveranderde vorm wordt geëlimineerd door de nieren met urine.

[6], [7], [8],

Dosering en toediening

Alle cyclosespreparaten van de taxaangroep worden toegediend in een ziekenhuis, onder toezicht en toezicht van een oncoloog.

Om de manifestatie van een overgevoeligheidsreactie op het geneesmiddel Paclitaxel Actavis vóór het gebruik ervan te voorkomen, moet een medicamenteuze bereiding van patiënten met corticosteroïden worden uitgevoerd.

Wijze van toediening Paclitaxel actavis - intraveneus infuus (binnen 3-24 uur). De individuele dosis wordt bepaald volgens het behandelprotocol. De standaard dosering is 135-175 mg / m ². Herhaalde toediening van het geneesmiddel wordt na 21 dagen uitgevoerd.

Concentreer Paclitaxel Actavis vóór toediening wordt verdund (tot 0,3-1,2 mg / ml), waarvoor een van de oplossingen voor injectie - natriumchloride of glucose wordt gebruikt.

Men mag niet vergeten dat de oplossing klaar voor toediening niet in de koelkast kan worden bewaard, en dat de stabiliteit ervan in het licht en bij een temperatuur van + 25 ° C maximaal 27 uur bedraagt.

[13]

Gebruik Paclitaxel Actavis tijdens zwangerschap

Het gebruik van paclitaxel actavis tijdens de zwangerschap en tijdens borstvoeding is gecontra-indiceerd. Er werd vastgesteld dat paclitaxel niet alleen een embryotoxisch effect uitoefent, maar ook het reproductievermogen van vrouwen in de vruchtbare leeftijd vermindert.

Contra

Cytostaticum paclitaxel Aktavis gecontraïndiceerd toegepast bij verhoogde individuele gevoeligheid voor paclitaxel, acute infectieziekten, ischemische hartziekte, een geschiedenis van myocardiaal infarct, en minder bloed neutrofielen (neutropenie).

[9]

Bijwerkingen Paclitaxel Actavis

Het gebruik van paclitaxel actavis kan gepaard gaan met bijwerkingen in de vorm van: haarverlies; misselijkheid, braken en diarree; urticaria en jeuk; kortademigheid; oedeem; aandoeningen van het hartritme (tachycardie of bradycardie); verhoging of verlaging van de bloeddruk; pijn in de gewrichten en spieren; nierfalen; bloedarmoede, neutropenie of trombocytopenie.

In de aanwezigheid van inflammatoire pathologieën kan hun exacerbatie optreden. Blijken ook bijwerkingen van het centrale en perifere zenuwstelsel, namelijk, paresthesie, verminderde coördinatie van de bewegingen en visie encefalopathische symptomen (zwakte, hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaapstoornissen, geheugen en bewustzijn).

[10], [11], [12]

Overdose

Bij de meest overdosering Paclitaxel Aktavis waargenomen dyspneu, bloeddrukdaling, urticaria uitgebreid, roodheid en erosieve-zwerende letsels van de slijmvliezen van de mond en de keelholte en hypoplastische anemie (door onderdrukking van hematopoëtische beenmerg).

Tot op heden is er geen specifiek antidotum voor paclitaxel, daarom is symptomatische behandeling geïndiceerd. Bij significante overdosering moet de toediening van Paclitaxel Actavis worden gestopt.

[14], [15],

Interacties met andere geneesmiddelen

Een aantal geneesmiddelen - ethinyl estradiol, retinoïnezuur, quercetine, ketoconazol, verapamil, diazepam, chinidine, dexamethason, tacrolimus, vincristine - Aktavis Paclitaxel remt metabolisme.

Het gebruik van paclitaxel actavis in combinatie met het antitumorantibioticum doxorubicine geeft bijwerkingen in de vorm van stomatitis en uitgesproken neutropenie.

[16], [17]

Opslag condities

Het geneesmiddel verwijst naar lijst B en wordt op een donkere plaats op kamertemperatuur of in de koelkast (bij een temperatuur van ten minste -2 ° C) bewaard. Opslag van ongeopende flacons in de koelkast kan een neerslag veroorzaken dat moet oplossen bij kamertemperatuur. Anders wordt het medicijn ongeschikt voor gebruik.

[18]

Houdbaarheid

Houdbaarheid van het geneesmiddel is 24 maanden.

[19], [20], [21], [22]